專利名稱：口服制劑的制作方法
口服制劑本發(fā)明涉及預(yù)期用于口服給藥的包含低劑量的4-((lR，3S)-6-氯-3-苯基茚滿-1-基)-1，2，2-三甲基哌嗪的藥物組合物。此外，本發(fā)明涉及包含4_((1R， 3S) -6-氯-3-苯基茚滿-1-基)-1，2，2-三甲基哌嗪的組合物中的改進(jìn)的粘合劑。
背景技術(shù)：
作為本發(fā)明主題的化合物，G-((1R，3S)_6-氯-3-苯基茚滿-1-基)-1，2，2_三甲基哌嗪)具有下式(I)的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 一種藥物組合物，其包含按游離堿計(jì)算的4-Hmg治療有效量的下式(I)化合物
2.權(quán)利要求1的組合物，將其制成用于口服給藥，例如片劑或膠囊劑。
3.權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的組合物，其中式(I)化合物是琥珀酸鹽或丙二酸鹽的形式。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合物，其中式⑴化合物的量為4-12mg、5-Hmg、4-6mg、 6-8mg、8_10mg、10_12mg、12-14mg、5-7mg、7-9mg、9-llmg、ll_13mg、5mg、7mg、IOmg 或 14mg。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的組合物，其中所述組合物用于一天一次口服給藥。
6.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的組合物，其中所述組合物還包含共聚維酮例如Kollidone VA64作為粘合劑。
7.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的組合物，用于治療以下疾病認(rèn)知功能障礙、精神分裂癥、 精神分裂癥樣障礙、分裂情感性精神障礙、妄想性障礙、短期精神障礙、共有型精神障礙、雙相性精神障礙躁狂癥、焦慮障礙、抑郁癥、雙相性精神障礙的維持、睡眠障礙、偏頭痛、精神安定藥誘發(fā)型帕金森綜合征或者可卡因?yàn)E用、尼古丁濫用或酒精濫用。
8.式(I)化合物在制備用于治療以下疾病的藥物中的用途認(rèn)知功能障礙、精神分裂癥、精神分裂癥樣障礙、分裂情感性精神障礙、妄想性障礙、短期精神障礙、共有型精神障礙、雙相性精神障礙躁狂癥、焦慮障礙、抑郁癥、雙相性精神障礙的維持、睡眠障礙、偏頭痛、 精神安定藥誘發(fā)型帕金森綜合征或者可卡因?yàn)E用、尼古丁濫用或酒精濫用，其中所述式I 化合物以按游離堿計(jì)算的4-Hmg的治療有效量存在。
9.一種用于治療以下疾病的方法認(rèn)知功能障礙、精神分裂癥、精神分裂癥樣障礙、分裂情感性精神障礙、妄想性障礙、短期精神障礙、共有型精神障礙、雙相性精神障礙躁狂癥、 焦慮障礙、抑郁癥、雙相性精神障礙的維持、睡眠障礙、偏頭痛、精神安定藥誘發(fā)型帕金森綜合征或者可卡因?yàn)E用、尼古丁濫用或酒精濫用，所述方法包括給予有需要的患者按式I化合物的游離堿計(jì)算的4-Hmg的治療有效量。
10.一種藥物組合物，其包含式(I)化合物和作為粘合劑的聚維酮或共聚維酮
11.權(quán)利要求10的組合物，其中所述粘合劑以2-10%(重量/重量)的濃度范圍存在， 例如 2-4%、4-6%、6-8%或 8-10%。
12.權(quán)利要求10-11中任一項(xiàng)的組合物，其中所述粘合劑是KollidoneVA64。
13.權(quán)利要求10-12中任一項(xiàng)的組合物，其中式(I)化合物是琥珀酸鹽的形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及預(yù)期用于口服給藥的包含低劑量4-((1R，3S)-6-氯-3-苯基茚滿-1-基)-1，2，2-三甲基哌嗪的藥物組合物和包含所述化合物的組合物。
文檔編號(hào)A61K47/32GK102170884SQ200980139559
公開(kāi)日2011年8月31日 申請(qǐng)日期2009年10月1日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月3日
發(fā)明者B·威盧姆森, C·K·奧爾森, C·考, K·K·索拜, K·P·赫特爾, L·布盧恩, R·霍爾姆 申請(qǐng)人:H.隆德貝克有限公司