專(zhuān)利名稱：一種具有抗菌和抗腫瘤活性的化合物、制備方法與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及微生物領(lǐng)域，具體涉及一種由微生物產(chǎn)生的具有抗細(xì)菌活性和抗腫瘤 活性的化合物及其制備方法與用途。
背景技術(shù)：
近年來(lái)，細(xì)菌性感染已經(jīng)成為人類(lèi)健康的重大威脅之一。隨著抗生素的廣泛應(yīng)用， 致病菌在自然選擇性壓力下不斷發(fā)生變異而產(chǎn)生耐藥性，如嚴(yán)重威脅人類(lèi)健康的金黃色葡 萄球菌對(duì)青霉素G的耐藥性從40年代的不到10%在數(shù)年的時(shí)間內(nèi)就發(fā)展到了 50%。自 1961年甲氧西林多重耐藥金黃色葡萄球菌(MRSA)出現(xiàn)后，伴隨著第二、三代頭孢菌素的廣 泛應(yīng)用，MRSA的出現(xiàn)機(jī)率不斷上升，從1992年之前的低于3%，上升到1999年的近40%。 國(guó)內(nèi)MRSA的分離率也呈逐年增長(zhǎng)趨勢(shì)，據(jù)全國(guó)細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)網(wǎng)統(tǒng)計(jì)，國(guó)內(nèi)60家三級(jí)甲等 醫(yī)院1996-2001年間外科住院患者中MRSA分離率已從1996年的26. 3%增加到2001年的 45.9%。細(xì)菌耐藥性日益嚴(yán)峻和復(fù)雜的形勢(shì)，臨床上迫切需要新的抗菌藥物，以適應(yīng)防治需 要。與此同時(shí)，惡性腫瘤發(fā)病率逐年增長(zhǎng)，已經(jīng)成為國(guó)人健康的第一殺手，而現(xiàn)有腫瘤 治療藥物的療效并不樂(lè)觀，因此，當(dāng)前對(duì)新型抗腫瘤藥物藥物需求的迫切性是不言而喻的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的發(fā)明人從土壤和植物中分離出一種菌株，并對(duì)菌株的代謝產(chǎn)物進(jìn)行了研 究，發(fā)現(xiàn)菌株SIIA-H8968可以產(chǎn)生一種具有抗細(xì)菌活性及抗腫瘤活性的化合物。本發(fā)明提 供的化合物，其結(jié)構(gòu)式如式I所示
權(quán)利要求
一種化合物，其結(jié)構(gòu)式如式I所示FSA00000071910200011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，包含以下步驟步驟1 培養(yǎng)菌株SIIA-H8968，所述菌株分類(lèi)命名為Str印tomyces sp，保藏編號(hào)為 CGMCC No. 3629 ；步驟2 用其培養(yǎng)物提取權(quán)利要求1所述化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟1所述培養(yǎng)具體為以適合鏈霉菌 生長(zhǎng)的培養(yǎng)基，在有氧條件、pH4-10、25-35°C培養(yǎng)3_7天。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟1所述培養(yǎng)具體為在有氧條件、 PH6-7，溫度25-28 °C培養(yǎng)4天。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟2所述提取包括將培養(yǎng)物離心或者過(guò)濾，得到發(fā)酵液和菌體；用樹(shù)脂吸附發(fā)酵液后用有機(jī)溶劑洗脫，菌體用有機(jī)溶劑提?。粚⒕w提取液和吸附樹(shù)脂的洗脫液合并，減壓濃縮，除去有機(jī)溶劑后，用非極性有機(jī)溶 劑提取，并將有機(jī)相濃縮成糖漿狀；將該糖漿狀物質(zhì)再次用有機(jī)溶劑溶解，并通過(guò)鍵合硅膠柱、凝膠過(guò)濾柱、ODS填充柱以 及高效液相色譜進(jìn)行精致提純。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述非極性有機(jī)溶劑為乙酸乙酯、甲 醇、乙醇、正丁醇或氯仿。
9.產(chǎn)生權(quán)利要求1所述化合物的鏈霉菌，其分類(lèi)命名為Str印tomycessp，保藏編號(hào)為 CGMCC No. 3629。
全文摘要
本發(fā)明涉及微生物領(lǐng)域，公開(kāi)了一種由微生物產(chǎn)生的化合物及其制備方法與用途。本發(fā)明所述化合物的結(jié)構(gòu)式如式I所示，本發(fā)明還提供用于生產(chǎn)該化合物的微生物，所述微生物保藏在中國(guó)微生物菌種保藏管理委員會(huì)普通微生物中心，保藏編號(hào)為CGMCC No.3629。本發(fā)明所述化合物具有抗細(xì)菌和抗腫瘤活性，可用于制備治療細(xì)菌感染以及腫瘤的藥物，具有廣泛的臨床應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P35/00GK101983964SQ20101015187
公開(kāi)日2011年3月9日 申請(qǐng)日期2010年4月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月14日
發(fā)明者照井祐一, 王輅, 褚以文, 趙子翰, 野澤修 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)藥集團(tuán)總公司四川抗菌素工業(yè)研究所;大正制藥株式會(huì)社