專利名稱：：一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于醫(yī)藥
技術(shù)領(lǐng)域：
，具體涉及一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物。
背景技術(shù)：
：放射治療是治療惡性腫瘤的主要手段之一，但是臨床上多數(shù)腫瘤的放射治療療效較低，因此如何增加腫瘤的放射敏感性一直是腫瘤放射治療領(lǐng)域中受關(guān)注的問(wèn)題。已有為數(shù)不多的放射增敏劑應(yīng)用于臨床或正在進(jìn)行臨床試驗(yàn)。雖然一些放射增敏劑已試驗(yàn)性的用于臨床，也取得了一定的治療效果，但是，腫瘤臨床治療的復(fù)雜性使增敏劑的臨床實(shí)際效果與實(shí)驗(yàn)結(jié)果有很大差異，實(shí)際應(yīng)用中存在許多問(wèn)題。正常組織毒性大多數(shù)放射增敏藥物都對(duì)正常組織有程度不同的毒性作用，如Komaki等進(jìn)行依立替康臨床I期實(shí)驗(yàn)以檢驗(yàn)該藥物的最大耐受劑量時(shí)，發(fā)現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少及疲乏是主要的毒性作用。藥物投放的有效性及最佳作用時(shí)間在實(shí)驗(yàn)室的研究中，放射線在沒(méi)有藥物動(dòng)力學(xué)阻礙的情況下作用于腫瘤，腫瘤受照劑量可由射線種類及距離預(yù)先確定，而臨床上藥物到達(dá)腫瘤細(xì)胞前，會(huì)遇到各種各樣的障礙，不僅到達(dá)腫瘤細(xì)胞的濃度減少，而且作用于靶細(xì)胞的精確性也大受影響。實(shí)際上，在藥物到達(dá)靶組織之前，各種組織就對(duì)其進(jìn)行了代謝及解毒。在體外研究中，可以在單一的輻射劑量下，于照射前、中、后的準(zhǔn)確時(shí)間給予藥物，而臨床實(shí)際情況卻是，患者每天1次或者兩次接受部分照射劑量，給藥方式也是每周1次或連續(xù)輸液，這樣藥物濃度及對(duì)放射最佳增敏時(shí)效性就不易確定。對(duì)于增敏藥物來(lái)說(shuō)，增敏的時(shí)效性和持久性是關(guān)鍵，同時(shí)照射劑量和藥物的累積也會(huì)影響結(jié)果。例如，放射可能阻止影響細(xì)胞周期藥物的作用，Liebmarm等就觀察到先給予放射照射對(duì)紫杉醇的細(xì)胞毒作用起抵抗作用。生理學(xué)因素研究表明，有些只存在于腫瘤中的生理因素，能影響腫瘤對(duì)增敏劑和射線的反應(yīng)，這些因素包括腫瘤中血流、氧的運(yùn)輸、間質(zhì)流體壓力、腫瘤的PH及乏氧。其中低氧因素最受重視，腫瘤組織中乏氧細(xì)胞存在于深部，其對(duì)放射的敏感性較需氧細(xì)胞低，它是腫瘤放射治療效果不佳的主要原因之一。同時(shí)，乏氧細(xì)胞區(qū)域可以抑制增敏劑在腫瘤組織中的分布。宿主細(xì)胞對(duì)腫瘤的浸潤(rùn)Underw00d發(fā)現(xiàn)在兩種髓樣癌中腫瘤細(xì)胞約占64.5%，在10種硬癌中僅占約21.5%，在腫瘤組織中非惡性細(xì)胞占明顯的比例。尚不清楚宿主細(xì)胞在腫瘤組織中廣泛浸潤(rùn)的原因，也不清楚這是否對(duì)放化療或化療形成阻礙，這些細(xì)胞的存在使確定腫瘤細(xì)胞對(duì)增敏藥物的攝取變得更加復(fù)雜。它們所起的作用還不清楚，可能通過(guò)解毒減少藥物在腫瘤細(xì)胞的濃度。放射增敏劑的作用過(guò)程非常復(fù)雜，雖然對(duì)其中的變化還有許多疑問(wèn)，但是許多臨床及臨床試驗(yàn)結(jié)果，表明了這種治療的有效性。要進(jìn)一步了解其作用機(jī)制，就需要根據(jù)臨床實(shí)際設(shè)計(jì)試驗(yàn)，并通過(guò)臨床試驗(yàn)確定基礎(chǔ)科學(xué)研究存在的問(wèn)題，使兩者完美結(jié)合，更好的為腫瘤的治療提供服務(wù)。
發(fā)明內(nèi)容基于上述原因，我們通過(guò)大量的試驗(yàn)確定了一種新的具有增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，即藥物原料為N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量大于等于98%且小于100%，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量大于0且小于等于2%。藥效學(xué)試驗(yàn)表明該藥物中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺具有互補(bǔ)作用，急性毒性試驗(yàn)確定了硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺的安全窗，即硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺小于等于2%。本發(fā)明通過(guò)下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，藥物原料為N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量大于等于98%且小于100%，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量大于0且小于等于2%。其中所述的藥物為單位劑量的水針劑、輸液劑、粉針劑或凍干粉針劑。其中單位劑量為100_2000mg。其中單位劑量為lOOOmg。其中腫瘤為宮頸癌、乳腺癌、口腔上皮癌、黑色素瘤、肉瘤、肺癌或鼻咽癌。其中輸液劑中N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為10.3-0.6。其中輸液劑的制備方法為取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-ι-)乙酰胺，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺，藥用輔料氯化鈉，加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。其中N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為10.4-0.5。其中N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為10.45。藥效學(xué)試驗(yàn)試驗(yàn)1體外藥效學(xué)試驗(yàn)試驗(yàn)藥物試驗(yàn)1組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺。試驗(yàn)2組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量96%,硝基三氮唑乙酸乙酯含量4%。試驗(yàn)3組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量97.4%，三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量2.6%。試驗(yàn)4組N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.0%,甲氧基乙胺含量2.0%。試驗(yàn)5組N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.7%，三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量1.3%。試驗(yàn)6組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量99.5%，三氮唑乙酸乙酯含量0.5%。試驗(yàn)方法選擇HeLa(宮頸癌細(xì)胞)、Kb(口腔上皮癌細(xì)胞)、Glc_82(肺腺癌)CNE-2(鼻咽癌)4個(gè)腫瘤細(xì)胞株，在有氧及乏氧條件下，設(shè)置上述試驗(yàn)組，藥后30分鐘經(jīng)60Coy射線照射，作細(xì)胞集落形成試驗(yàn)，將各組細(xì)胞的存活率用多靶單擊模型公式進(jìn)行細(xì)胞存活曲線的擬合，求出DO值，氧增比(OER)，增敏比(SER)及Cl.6值。結(jié)果表明4株腫瘤細(xì)胞的OER均在2.6以上，證明乏氧模型制備是成功的，且各給藥組的SER值均大于1.5。本發(fā)明藥物對(duì)其4個(gè)腫瘤細(xì)胞株體外試驗(yàn)有明顯的放療增敏作用。并且本發(fā)明藥物試驗(yàn)2-6組比試驗(yàn)1組具有更好的藥理作用(P<0.05).試驗(yàn)2整體動(dòng)物試驗(yàn)試驗(yàn)藥物試驗(yàn)1組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺。試驗(yàn)2組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量96%,三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量4%。試驗(yàn)3組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量97.7%,甲氧基乙胺含量2.3%。試驗(yàn)4組N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.0%,三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量2.0%。試驗(yàn)5組N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.7%,甲氧基乙胺含量1.3%。試驗(yàn)6組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量99.5%，三氮唑乙酸乙酯含量0.5%。試驗(yàn)方法瘤鼠模型制備取對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的S180細(xì)胞，調(diào)成細(xì)胞濃度為2X109/L的細(xì)胞懸液，無(wú)菌條件下接種于C57BL/6純系小鼠的左前肢腋下皮下，0.2ml/只，待成瘤后(腫瘤大于ImmXImm)，開(kāi)始分組治療(給藥量100mg/kg，注射給藥)，藥后30分鐘經(jīng)60Coy射線照射，每天1次，連續(xù)12天，實(shí)驗(yàn)小鼠于末次給藥24小時(shí)后處死。剝離瘤體，稱量瘤體濕重。試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表1。表1表1本發(fā)明藥物對(duì)荷瘤小鼠S180肉瘤的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>注與空白組比較<0.01。與試驗(yàn)1組比較#P<0.05。試驗(yàn)結(jié)論上述試驗(yàn)表明，N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺組合后具有很好的增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的，比試驗(yàn)1組具有更好的藥理作用(P<0.05)，說(shuō)明N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺組合具有很好的協(xié)同作用。毒理學(xué)試驗(yàn)1組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺。試驗(yàn)2組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量96%,三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量4%。試驗(yàn)3組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量97.7%,甲氧基乙胺含量2.3%。試驗(yàn)4組N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.0%,三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量2.0%。試驗(yàn)5組N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.7%,甲氧基乙胺含量1.3%。試驗(yàn)6組N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量99.5%，三氮唑乙酸乙酯含量0.5%。急性毒性試驗(yàn)用健康昆明種小鼠，以腹腔注給藥途徑進(jìn)行急性毒性試驗(yàn)。連續(xù)給上述藥物后觀察10天，記錄死亡情況。用Bliss法計(jì)算得到半數(shù)致死劑量(LD50)，并觀察不同的毒性反應(yīng)。試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2.表2不同藥物L(fēng)D50結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>結(jié)果表明，試驗(yàn)4-6組和試驗(yàn)1組具有很好的安全性，說(shuō)明藥物原料中三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量不能超過(guò)2%。通過(guò)上述藥理試驗(yàn)和急性毒性試驗(yàn)，我們確定本發(fā)明藥物原料為N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量大于等于98%且小于100%，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量于0且小于等于2%。實(shí)施例實(shí)施例1一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為98%，硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量為2%。實(shí)施例2一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量98.4%，硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺大于0且小于等于1.6%。實(shí)施例3一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為99%，硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量為1%。實(shí)施例4一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為99.8%，硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量為0.2%。實(shí)施例5一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為98%，硝基三氮唑乙酸乙酯含量為2%ο實(shí)施例6一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為98.9%，硝基三氮唑乙酸乙酯含量為1.1%。實(shí)施例7一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為99.9%，硝基三氮唑乙酸乙酯含量為0.1%。實(shí)施例8一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為98%，甲氧基乙胺含量為2%。實(shí)施例9一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為98.7%，甲氧基乙胺含量為1.3%。實(shí)施例10—種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺為99.4%，甲氧基乙胺含量為0.6%。實(shí)施例11一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為99.5%，硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量為0.5%。實(shí)施例12一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，藥物原料N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量為99.4%，硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺含量為0.6%。實(shí)施例13取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉300g，加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例14取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯1000g、藥用輔料氯化鈉355g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例16取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉400g，加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例17取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉450g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例18取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4_三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉500g，加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例19取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯1000g、藥用輔料氯化鈉550g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例20取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉600g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例21取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯1000g、藥用輔料氯化鈉450g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例22取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、硝基三氮唑乙酸乙酯和甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉450g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。實(shí)施例23取N-(_二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺、甲氧基乙胺1000g、藥用輔料氯化鈉450g加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。權(quán)利要求一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其特征在于藥物原料為N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量大于等于98％且小于100％，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量大于0且小于等于2％。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中所述的藥物為單位劑量的水針劑、輸液劑、粉針劑或凍干粉針劑。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中單位劑量為100-2000mg。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中單位劑量為lOOOmg。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中腫瘤為宮頸癌、乳腺癌、口腔上皮癌、黑色素瘤、肉瘤、肺癌或鼻咽癌。6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)發(fā)射線敏感作用的藥物，其中輸液劑中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為10.3-0.6。7.根據(jù)權(quán)利要求2或6所述一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中輸液劑的制備方法為取N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺，藥用輔料氯化鈉，加注射用水溶解完全，過(guò)濾，濾液加注射用水，121°C滅菌或115°C滅菌，灌裝，得到輸液劑。8.根據(jù)權(quán)利要求2或6所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為10.4-0.5。9.根據(jù)權(quán)利要求2或6所述的一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3_硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為10.45。全文摘要本發(fā)明公開(kāi)了一種增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感作用的藥物，其特征在于藥物原料為N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺含量大于等于98％且小于100％，硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量大于0且小于等于2％。藥效學(xué)試驗(yàn)和毒理學(xué)試驗(yàn)確定了硝基三氮唑乙酸乙酯和/或甲氧基乙胺含量，本發(fā)明藥物具有很好增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線敏感的作用。文檔編號(hào)A61K31/4196GK101822668SQ20101017593公開(kāi)日2010年9月8日申請(qǐng)日期2010年5月19日優(yōu)先權(quán)日2010年5月19日發(fā)明者杜博申請(qǐng)人:杜博