專利名稱：一種治療神志昏迷的藥物注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種中藥制劑及其制備方法，具體涉及一種用于治療神志昏迷的藥物注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
醒腦靜注射液是一種用于治療神志昏迷的藥物注射液，收錄在《國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)》， 標(biāo)準(zhǔn)號(hào)為 WS3-B-3353-98-2003。處方麝香7.5g郁金30g冰片Ig桅子30g制法以上四味，郁金、桅子加水約1500ml進(jìn)行蒸餾，收集蒸餾液IOOOml；將麝香加入上述蒸餾液中，并加蒸餾水250ml進(jìn)行蒸餾，收集蒸餾液IOOOml，備用；取冰片，加入5g 聚山梨酯80，研勻，加入蒸餾液中，混勻，加入注射用氯化鈉或葡萄糖，攪拌使溶解，混勻，放置；冷藏過(guò)夜，濾過(guò)，灌封，滅菌，即得。性狀本品為無(wú)色的澄明液體。功能與主治清熱解毒，涼血活血，開(kāi)竅醒腦。用于氣血逆亂，腦脈瘀阻所致中風(fēng)昏迷，偏癱口喁；外傷頭痛，神志昏迷；酒毒攻心，頭痛嘔惡，昏迷抽搐。腦栓塞、腦出血急性期、顱腦外傷，急性酒精中毒見(jiàn)上述癥候者。用法與用量肌肉注射，一次2 ，一日1 2次。靜脈滴注一次10 20ml， 用5% 10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250 500ml稀釋后滴注，或遵醫(yī)囑。規(guī)格每支(1)2ml (2) 5ml (3) IOml現(xiàn)有技術(shù)制備的醒腦靜注射液，采用在藥液中加入聚山梨酯-80(俗稱吐溫-80) 作為其增溶劑，吐溫-80作為一種非離子型表面活性劑，口服可認(rèn)為是無(wú)毒的，但在用于注射劑時(shí)常出現(xiàn)明顯的溶血作用，肌肉注射時(shí)有一定刺激性，會(huì)出現(xiàn)注射部位有明顯脹痛感。 且在經(jīng)過(guò)加熱滅菌或放置一段時(shí)間后，其藥液顏色易發(fā)黃，難以保證藥品的穩(wěn)定性，從而限制了注射液、輸液劑的生產(chǎn)、貯藏和使用。為了解決上述問(wèn)題，就需要對(duì)現(xiàn)有配方和制法進(jìn)行改進(jìn)。

發(fā)明內(nèi)容
泊洛沙姆[美國(guó)《國(guó)家處方一覽表》(NF)名為Poloxamer]是一種由聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚而成的新型無(wú)毒輔料，為非離子表面活性劑，能增強(qiáng)難溶性藥物的溶解度。以0. lg/kg和1. Og/kg劑量分別靜脈注入狗和家兔，均未觀察到毒性癥狀; 以0. 5g/(kg ·天)的劑量靜脈給予家兔和狗，連續(xù)14天，未顯示毒性；泊洛沙姆188在 0.001% 10%濃度范圍內(nèi)，用人血細(xì)胞在25°C觀察18h以上無(wú)溶血作用。(見(jiàn)《中國(guó)藥用輔料》化學(xué)工業(yè)出版社P397 ；2006年4月出版)由于其對(duì)皮膚黏膜無(wú)刺激性、過(guò)敏性和溶血性，可供肌肉、皮下、靜脈注射應(yīng)用，本發(fā)明采用泊洛沙姆作為增溶劑，運(yùn)用于醒腦靜注射液中。經(jīng)過(guò)穩(wěn)定性考察顯示，泊洛沙姆制備的醒腦靜注射液較聚山梨酯樣品更穩(wěn)定，因此，采用泊洛沙姆能解決現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題。本發(fā)明的注射液由以下重量份的成分加工制成廣香7. 5 份、郁金30份、冰片1份、桅子30份、泊洛沙姆1-200份。優(yōu)選的，本發(fā)明的注射液由以下重量份的成分加工制成麝香7. 5 份、郁金 30份、冰片 1份、桅子 30份、泊洛沙姆 1-100份。進(jìn)一步優(yōu)選的，本發(fā)明的注射液由以下重量份的成分加工制成麝香7. 5 份、郁金 30份、冰片 1份、桅子 30份、泊洛沙姆 1-20份、最優(yōu)選的，本發(fā)明的注射液由以下重量份的成分加工制成麝香7. 5 份、郁金 30份、冰片 1份、桅子 30份、泊洛沙姆 10份。本發(fā)明所述的重量份為重量單位克或者千克。以上組成是按重量作為配比的，重量可以增大或者減小，如大規(guī)模生產(chǎn)可以以公斤為單位，但各組成之間的生藥材重量配比的比例不變。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供所述注射液的制備方法。本發(fā)明的制備方法，包括以下步驟1)將桅子和郁金混合，加入純化水，蒸餾提取，得蒸餾液①；2)在蒸餾液①中加入麝香和注射用水，蒸餾提取，得蒸餾液②；3)將增溶劑，冰片研磨后，和蒸餾液②混勻；4)加入氯化鈉或葡萄糖，冷藏；幻取冷藏液，過(guò)濾，灌封，滅菌。優(yōu)選的，本發(fā)明的制備方法，包括以下步驟6)分別取桅子、郁金，按照《中國(guó)藥典》，加工炮制成中藥飲片。7)按配比比例將桅子和郁金混合，加20 30倍量純化水，于50 90°C溫浸1 2小時(shí)，蒸餾提取20 M小時(shí)，得10 20倍蒸餾液①；
8)在蒸餾液①中按配比加入麝香和10倍量注射用水，于50 90°C溫浸1 2小時(shí)，蒸餾提取20 M小時(shí)，得10 20倍蒸餾液②；9)所述配比的泊洛沙姆、冰片和部分蒸餾液②研磨，混勻，然后加入剩余的蒸餾液 ②中，混合均勻。10)加入配比的氯化鈉或葡萄糖，冷藏10 16小時(shí)11)取冷藏液，按常規(guī)方法制備注射液。最優(yōu)選，見(jiàn)實(shí)施例通過(guò)以下試驗(yàn)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的有益效果。一、樣品加速穩(wěn)定性考察數(shù)據(jù)(一 )聚山梨酯80制備的樣品(現(xiàn)有技術(shù))樣品070401-1、070402-1、070403-1規(guī)格10ml 存放條件40士2°C
權(quán)利要求
1.一種治療神志昏迷的藥物注射液，其特征在于，由以下重量份的成分加工制成 麝香7. 5份，郁金30份，冰片1份，桅子30份，泊洛沙姆1-200份，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于，由以下重量份的成分加工制成 麝香7. 5份，郁金30份，冰片1份，桅子30份、泊洛沙姆1-100份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于，由以下重量份的成分加工制成 麝香7. 5份，郁金30份，冰片1份，桅子30份、泊洛沙姆1-20份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征在于，由以下重量份的成分加工制成 麝香7. 5份，郁金30份，冰片1份，桅子30份、泊洛沙姆10份。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)將桅子和郁金混合，加入純化水，蒸餾提取，得蒸餾液①；2)在蒸餾液①中加入麝香和注射用水，蒸餾提取，得蒸餾液②；3)將泊洛沙姆，冰片研磨后，和蒸餾液②混勻；4)加入氯化鈉或葡萄糖，冷藏；5)取冷藏液，過(guò)濾，灌封，滅菌。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)將桅子和郁金混合，加入20 30倍量純化水，于50 90°C溫浸1 2小時(shí)，蒸餾提取20 M小時(shí)，得蒸餾液①；2)在蒸餾液①中加入麝香和10倍量注射用水，于50 90°C溫浸1 2小時(shí)，蒸餾提取20 M小時(shí)，得蒸餾液②；3)將泊洛沙姆、冰片研磨后，和蒸餾液②混合均勻；4)加入氯化鈉或葡萄糖，冷藏10 16小時(shí)；5)取冷藏液，過(guò)濾，灌封，滅菌。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)將桅子和郁金混合，加入25倍量純化水，于80°C溫浸1小時(shí)，蒸餾提取21小時(shí)，得蒸餾液①；2)在蒸餾液①中加入麝香和10倍量注射用水，于80°C溫浸1小時(shí)，蒸餾提取21小時(shí)， 得蒸餾液②；3)將泊洛沙姆，冰片和蒸餾液②研磨，混合均勻；4)加入氯化鈉，冷藏12小時(shí)；5)取冷藏液，用0.22um微孔筒式濾芯過(guò)濾，灌封、滅菌、燈檢、即得。
全文摘要
本發(fā)明一種用于治療神志昏迷的藥物注射液及其制備方法，涉及泊洛沙姆在醒腦靜注射液制備中的應(yīng)用，所述注射液由麝香7.5份，郁金30份，冰片1份，梔子30份、增溶劑泊洛沙姆1-200份加工制成。
文檔編號(hào)A61K36/9066GK102247573SQ20101018025
公開(kāi)日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2010年5月21日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月21日
發(fā)明者劉薇薇 申請(qǐng)人:無(wú)錫濟(jì)民可信山禾藥業(yè)股份有限公司, 江西濟(jì)民可信集團(tuán)有限公司