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喹喏啉酮類化合物及其在制備精神病藥物中的用途的制作方法

文檔序號:993958閱讀:193來源:國知局
專利名稱:喹喏啉酮類化合物及其在制備精神病藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及喹喏啉酮類化合物及它們在制備精神病藥物特別是抑郁癥藥物中的用途。
背景技術(shù)
多巴胺作為第三類兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)廣泛地存在于中樞和外周組織,并在中樞和外周組織的不同部位被合成。多巴胺受體可分為Dl和D2兩個家族;其中Dl家族包括 Dl和D5兩個亞型,其可激活腺苷酸環(huán)化酶;D2家族包括D2、D3及D4三個亞型。多巴胺受體在中介抗精神病藥的效應(yīng)起主要作用。在D2受體,D2受體分部激動劑對中腦邊緣通路, 可產(chǎn)生功能性拮抗作用,能有效的改善精神分裂癥因D2過度活動引起的陽性癥狀;對中腦皮層通路,可產(chǎn)生功能性激動作用,改善D2功能低下所引起的陰性癥狀、認(rèn)知損害;對黑質(zhì)紋狀體通路,部分激動劑不像拮抗劑一樣,完全阻斷黑質(zhì)紋狀體通路,很少引起錐體外系反應(yīng)(EPS);對結(jié)節(jié)漏斗通路,因其不是完全阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路多巴胺的活動,很少引起催乳素水平升高。5-羥色胺在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高,是調(diào)節(jié)神經(jīng)活動的一種重要物質(zhì),其通過激活不同的5-HT受體亞型,可具有不同的藥理作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種喹喏啉酮類化合物,其可作為選擇性地靴向5-羥色胺受體、多巴胺D2受體的部分激動劑。為解決以上技術(shù)問題,本發(fā)明采取如下技術(shù)方案具有通式(I)的化合物
權(quán)利要求
1.具有通式(I)的化合物及其可藥用鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽,其特征在于所述η為2或3。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用鹽,其特征在于所述化合物為式(II)、 式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(νπ)以及式(VDI)表示的化合物中的一種。
4.權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥物鹽在制備精神病藥物中的用途。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于所述精神病藥物為能夠改善抑郁癥、精神分裂癥陽性癥狀、陰性癥狀、焦慮抑郁、認(rèn)知缺陷的藥物。
全文摘要
本發(fā)明涉及喹喏啉酮類化合物,其是針對多巴胺D2受體的部分激動劑,同時,其還是5-羥色胺(5-HT)受體和的部分激動劑,對5-HT1A受體具有部分激動作用,對5-HT2A具有拮抗作用。因此,本發(fā)明或包含本發(fā)明的藥物組合物可用于改善精神分裂癥的焦慮、抑郁、認(rèn)知缺損和陰性癥狀。
文檔編號A61K31/496GK102260290SQ20101018126
公開日2011年11月30日 申請日期2010年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月25日
發(fā)明者朱惠霖, 殷建明 申請人:蘇州波銳生物醫(yī)藥科技有限公司
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