專利名稱：組蛋白去乙?；敢种苿┑闹谱鞣椒?br> 組蛋白去乙?；敢种苿?br> 背景技術(shù)：
組蛋白去乙?；?HDAC)是一類調(diào)控組蛋白的乙酰化，進(jìn)而控制基因表達(dá)的酶。組蛋白去乙酰化酶抑制劑已知會(huì)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制、細(xì)胞分化與細(xì)胞凋亡(參照 Lu 等，J. Med. Chem. 2005，48，5530-5535 ;Kulp 等，Clin. Cancer Res. 2006，12， 5199-5206 ；Ryan 等，J. Clin. Onclo. 2005，23，3912-3922)。同時(shí)，有報(bào)導(dǎo)指出組蛋白去乙?；敢种苿?huì)通過(guò)抑制促炎性細(xì)胞因子的表達(dá)減弱炎性反應(yīng)，例如化療或放療所引起的粘膜炎。參見(jiàn) I.M.Adcock，British Journal ofPharmacology, 2007,150 (7) :839-831 和 Y. L. Chung 等，Carcinogenesis2009 30(8) :1387_1397。組蛋白去乙?；敢种苿┳鳛闈撛诘目拱┖涂寡装Y藥物目前受到廣泛的關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是基于發(fā)現(xiàn)某些含氨基化合物是有效的組蛋白去乙?；敢种苿?，并具有強(qiáng)的抗粘膜炎活性。因此，本發(fā)明涉及含氨基化合物以及這些化合物用于治療組蛋白去乙?；赶嚓P(guān)疾病的用途。在一個(gè)方面，本發(fā)明特征在于如式(I)的化合物
權(quán)利要求
1.下式的化合物
2.如權(quán)利要求1的化合物，其中R7是羥基。
3.如權(quán)利要求2的化合物，其中R1^R2> R3> R4、R5和R6各為氫。
4.如權(quán)利要求1的化合物，其中R4是羥基。
5.如權(quán)利要求4的化合物，其中禮、&和民各是氫，且&和&各是烷基。
6.如權(quán)利要求1的化合物，其中R7是0C(0)R。
7.如權(quán)利要求6的化合物，其中R是被NH2取代或苯基取代的烷基。
8.如權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物選自以下化合物
9.下式的化合物
10.如權(quán)利要求9的化合物，其中X是ΝΗ。
11.如權(quán)利要求10的化合物，其中Y是亞苯基。
12.如權(quán)利要求11的化合物，其中m是0且η是3。
13.如權(quán)利要求12的化合物，其中R3是羥基。
14.如權(quán)利要求10的化合物，其中Y是-CH2-。
15.如權(quán)利要求9的化合物，其中R3是羥基。
16.如權(quán)利要求9的化合物，其中X是氧。
17.如權(quán)利要求9的化合物，其中R1是羥基或烷氧基。
18.如權(quán)利要求9的化合物，其中R1是芐氧基。
19.如權(quán)利要求9的化合物，其中所述化合物選自以下化合物
20.一種治療粘膜炎的方法，包括向需要的對(duì)象施用有效量的權(quán)利要求1的化合物。
21.一種治療粘膜炎的方法，包括向需要的對(duì)象施用有效量的權(quán)利要求9的化合物。
22.一種治療癌癥的方法，包括向需要的對(duì)象施用有效量的權(quán)利要求1的化合物。
23.一種治療癌癥的方法，包括向需要的對(duì)象施用有效量的權(quán)利要求9的化合物。
全文摘要
本發(fā)明是關(guān)于新型組蛋白去乙?；敢种苿?，以及用這些抑制劑來(lái)治療粘膜炎或癌癥的方法。
文檔編號(hào)A61K31/44GK102267923SQ20101019853
公開(kāi)日2011年12月7日 申請(qǐng)日期2010年6月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月4日
發(fā)明者張峰碩, 李昂, 王惠珀, 王群力, 蕭哲志, 鄭幼文 申請(qǐng)人:臺(tái)北醫(yī)學(xué)大學(xué)