專(zhuān)利名稱(chēng)：對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物及其制備方法與應(yīng)用。貧鈾(cbpleted uranium，簡(jiǎn)稱(chēng)DU)是從天然鈾中富集供生產(chǎn)核武器和核反應(yīng)堆用鈾(235U)后剩余的副產(chǎn)品，經(jīng)富集后，天然鈾中的40%的放射性被去除，剩下的鈾即為貧鈾。海灣戰(zhàn)爭(zhēng)后，貧鈾武器迅速擴(kuò)散，鈾及其后處理材料在軍事上的應(yīng)用日益廣泛，同時(shí)我國(guó)民用核能的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用發(fā)展迅猛，而核恐怖襲擊仍有可能發(fā)生，上述原因均導(dǎo)致作戰(zhàn)人員或公眾鈾暴露的可能性大大增加。作為武器及核能材料的鈾發(fā)生暴露的最可能方式是空氣彌散，吸入是其進(jìn)入人體最主要的途徑。已有研究表明，鈾可嚴(yán)重?fù)p傷人員健康，對(duì)其防護(hù)具有重要意義。鈾作為一種低輻射性重金屬，進(jìn)入人體后對(duì)機(jī)體早成的損傷有放射損和化學(xué)損傷，隨然貧鈾的放射性比環(huán)境中許多其它天然放射源和人工源的放射性要低，但是輻射致癌具有隨機(jī)性，貧鈾的輻射仍然具有潛在的致癌危險(xiǎn)。貧鈾的重金屬的化學(xué)毒性可首先導(dǎo)致腎損傷。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，貧鈾吸入后能夠?qū)е路巍⒛I、脾等組織病理改變和對(duì)內(nèi)分泌、免疫系統(tǒng)產(chǎn)生失調(diào)為主的系統(tǒng)性、確定性、持久性的嚴(yán)重?fù)p傷。使用螯合劑仍是體內(nèi)鈾清除最有效的手段，然而目前研發(fā)的鈾特異性促排藥仍具有以下缺點(diǎn)一、促排效果較差；二、毒副作用較強(qiáng)；三、由于該鈾特異性促排藥屬于難溶性杯芳烴化合物，從而難于給藥和吸收，且不利于大量促排鈾。因而，無(wú)法完全滿(mǎn)足現(xiàn)有需求?？梢?jiàn)，新型鈾特異促排藥的研發(fā)對(duì)應(yīng)對(duì)未來(lái)軍事及民用領(lǐng)域鈾相關(guān)突發(fā)事件具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明提供的對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物的結(jié)構(gòu)式如式I所示，
權(quán)利要求
1.式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物，
2.一種制備權(quán)利要求1所述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物的方法，包括如下步驟將對(duì)叔丁基杯[6]芳烴與濃硫酸水溶液混勻進(jìn)行磺化反應(yīng)，反應(yīng)完畢后進(jìn)行鹽析，得到所述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述濃硫酸水溶液的質(zhì)量百分濃度為 92-98%，優(yōu)選 98%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其特征在于所述濃硫酸水溶液的體積用量與所述對(duì)叔丁基杯[6]芳烴的摩爾用量比為30-50ml 0. 9-1. Immol0
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述濃硫酸水溶液體積用量與所述對(duì)叔丁基杯[6]芳烴的摩爾用量比為40ml Immol0
6.根據(jù)權(quán)利要求2-5任一所述的方法，其特征在于所述磺化反應(yīng)中，溫度為70-90°C， 優(yōu)選80°C，時(shí)間為3-6小時(shí)，優(yōu)選4小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求2-6任一所述的方法，其特征在于所述鹽析步驟中，所用鹽析試劑為氯化鈉，所述氯化鈉的用量為所述氯化鈉達(dá)到飽和時(shí)的質(zhì)量。
8.根據(jù)權(quán)利要求2-7任一所述的方法，其特征在于在所述鹽析步驟之后，還對(duì)鹽析后得到的產(chǎn)物按照下述方法進(jìn)行純化將所述鹽析后得到的產(chǎn)物過(guò)濾，取沉淀溶于蒸餾水中后，再加入無(wú)水乙醇，收集白色沉淀，得到純化后的所述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物。
9.以權(quán)利要求1所述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物為活性成分的硝酸鈾酰促排藥物。
10.權(quán)利要求1所述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物在制備硝酸鈾酰促排藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物及其制備方法與應(yīng)用。該化合物的結(jié)構(gòu)式如式I所示。本發(fā)明提供的制備上述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物的方法，包括如下步驟將對(duì)叔丁基杯[6]芳烴與濃硫酸水溶液混勻進(jìn)行磺化反應(yīng)，反應(yīng)完畢后進(jìn)行鹽析，得到所述式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物。本發(fā)明提供的式I所示對(duì)叔丁基杯[6]芳烴衍生物，可與含鈾物質(zhì)高效絡(luò)合，毒性低，可口服或注射，并能顯著促進(jìn)含鈾物質(zhì)排出體外，在應(yīng)對(duì)軍事及民用領(lǐng)域鈾相關(guān)突發(fā)事件時(shí)具有重要的應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號(hào)A61P39/04GK102276507SQ201010200248
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2010年6月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月9日
發(fā)明者劉坤璐, 朱茂祥, 楊陟華, 潘秀頡 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所