專利名稱：一種治療代謝綜合征的中藥及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及中醫(yī)藥制劑領域，尤其是涉及一種治療代謝綜合征的中藥及其制備方法。
背景技術：
現(xiàn)在醫(yī)學正面臨著腫瘤、糖尿病、高血壓、心腦血管病、精神衛(wèi)生問題等慢性非傳 染性疾病(noninfectious chronic disease, NCD)的挑戰(zhàn)！在我國，正經(jīng)歷著由“吃不飽 穿不暖”年代向“衣食無憂”時代的轉型，生活方式西化明顯，與膳食相關的NCD的發(fā)病率不 斷攀升。根據(jù)2002年衛(wèi)生部組織的全國居民27萬人營養(yǎng)與健康狀況調查資料，當時全國 ^ 18歲居民中超重人數(shù)估計為2億，肥胖人數(shù)為0. 6億；三年后，另一項覆蓋全國14省市 中老年人肥胖超重流行現(xiàn)狀調查表明，我國成年人超重肥胖總患病率為49. 90%，粗略估計 我國30 80歲間人群超重和肥胖患者約3億(其中超重者約2. 3億，肥胖者約0. 8億)， 數(shù)量進一步龐大。與此相呼應，2002年全國糖尿病患病人數(shù)4千萬、高血壓人數(shù)1. 2億、脂 肪代謝異常人數(shù)為1. 2億，近幾年發(fā)病率還在不斷上升。上述與營養(yǎng)相關的代謝性疾病(代 謝綜合征，metabolic syndrome, MS)已經(jīng)成為嚴重的社會公共衛(wèi)生問題！
《素問》云“飲入于胃，游溢精氣，上輸于脾，脾氣散精，上歸于肺，通調水道，下輸 膀胱，水精四布，五經(jīng)并行。”這是中醫(yī)對脾胃在食物進人體內(nèi)到轉化能量中作用的基本認 識?，F(xiàn)代人的生活方式長期飲食“不節(jié)(過度飲食)+不潔(被化學物質污染的食物)”， 容易導致“脾傷”?！捌边\化水谷功能受損，生理狀態(tài)的“脾為氣血生化之源”功能減弱， 而病理狀態(tài)的“脾為生痰之源”功能亢進，吃進去的水谷精微不能為機體所利用，不是轉化 成維持人體生命活動的能量，而是物不歸正化，轉化為痰、濕、濁、脂，成為肥胖之源，因而表 現(xiàn)超重/肥胖及與之相關的MS。對此，只有重建“脾主運化”功能，從根本上杜絕“痰、濕、 濁、脂”等陰邪的產(chǎn)生，才可能有效防治超重/肥胖及與之相關的MS。
目前MS的中醫(yī)治法多種多樣有滋陰清心、活血祛痰、清熱解毒、化濕解毒、健脾 滲濕、滋陰益氣、活血解毒、清化消瘀等不同組方研究，但鮮有“從脾從溫”論治的研究。其 實兩千多年前醫(yī)圣張仲景在《金匱要略·痰飲咳嗽病脈證并治》中即強調“病痰飲者，當以 溫藥和之”，循此大法，針對脾傷，痰、濕、濁、脂等陰邪停聚所致的MS，有必要健脾瀉濁、輔以 溫化(痰飲)。發(fā)明內(nèi)容
為了防治MS的發(fā)生發(fā)展，減輕MS給社會帶來的沉重經(jīng)濟負擔，本發(fā)明提供了一種 治療代謝綜合征的中藥及其制備方法。該藥物療效確切，無毒副作用。
本發(fā)明藥物系申請人根據(jù)代謝性疾病患者禁食(嚴格飲食控制)過程中體質變化 的規(guī)律而研制的中藥新藥復方制劑。由黨參、茯苓、桂枝、白術、炙甘草、綿茵陳、法半夏、大 黃、蒼術、薏米、陳皮等十一味中藥制備而成。全方緊扣代謝性疾病患者嚴格飲食控制過程 中的病機變化，諸藥配伍合理，共湊健脾瀉濁、溫化痰飲之功?？捎糜诜乐纬?肥胖及與之相關的糖尿病、高血壓、高脂血癥、脂肪肝等代謝性疾病，聯(lián)合禁食效果更佳。
本發(fā)明藥物是由下述重量份的原料藥和藥劑學上可接受的賦形劑制備而成的
黨參60-150 茯等 60-150 桂枝 20-60白術 20-90
炙甘草6-30 綿茵陳15-60 法半夏12-60 大黃6-36
蒼術20-60 薏米 20-60 陳皮 30-80。
方中黨參補中，益氣，生津?！侗静輳男隆啡铡把a中益氣，和脾胃，除煩渴。中氣微 弱，用以調補，甚為平妥?！避蜍咝晕陡实?，入心、肺、脾經(jīng)，具有滲濕利水，健脾和胃，寧心 安神的功效。桂枝性溫，善通陽氣，能化陰寒。白術苦甘溫，入脾胃經(jīng)，具有補脾、益胃、燥 濕、和中之功效，現(xiàn)代藥理研究表明具有抗?jié)?、保肝、增強機體免疫功能、抗應激、利尿、抗 氧化、延緩衰老、降血糖、抗凝血等諸多藥理作用。炙甘草甘平，歸心、肺、脾、胃經(jīng)，具有補脾 和胃、益氣復脈之功效。以上五味合用，既有著名古方四君子湯健脾益氣之功，同時還具備 苓桂術甘湯溫陽化飲、健脾利濕之效，以此為基本方共奏修復脾傷、溫化痰飲之功效。綿茵 陳性微寒，味辛、苦，清濕熱，退黃疸，現(xiàn)代藥理研究表明具有利膽、保肝、降血脂、擴張冠脈 及促纖溶、降壓等作用；法半夏辛溫，歸脾、胃、肺經(jīng)，具有燥濕化痰之功；大黃可“破痰實”， 通臟腑，降濕濁，現(xiàn)代藥理學研究證實大黃在保護胃腸道粘膜、維護腸道屏障作用方面具有 良好功效，復加此三味，可以增強化痰濕、健脾瀉濁之力。蒼術辛、苦，溫，歸脾、胃、肝經(jīng)，燥 濕健脾，助苓、術化飲之力；薏米具有增強免疫力和抗炎作用，可起到擴張血管和降低血糖 的作用，對高血壓、高血糖有特殊功效；陳皮苦溫燥濕而能健脾行氣，現(xiàn)代藥理證實有疏通 心腦血管、降血壓等作用，此三味能進一步加強本方健脾化濕、治療代謝性疾病的功用。從 寒熱屬性看，本方以溫性藥健脾化飲為主，同時佐以寒藥瀉濁，終屬溫而不燥之方。
上述原料藥的重量份配比優(yōu)選
黨參60 茯苓60 桂枝20 白術20
炙甘草6綿茵陳15 法半夏12大黃6
蒼術30 薏米20 陳皮35。
上述原料藥的重量份配比還優(yōu)選
黨參80 茯苓80 桂枝20白術25
炙甘草9 綿茵陳20 法半夏10 大黃9
蒼術40 薏米30 陳皮50。
上述原料藥的重量份配比還優(yōu)選
黨參100 茯等60 桂枝36 白術45
炙甘草30綿茵陳60法半夏45大黃30
蒼術50 薏米35 陳皮60。
上述原料藥的重量份配比還優(yōu)選
黨參60 茯等60 桂枝60 白術80
炙甘草25綿茵陳60法半夏50大黃30
蒼術55 薏米40 陳皮70。
上述原料藥的重量份配比還優(yōu)選
黨參120 茯等120 桂枝60 白術90
炙甘草20 綿茵陳60 法半夏45大黃36
蒼術35 薏米40 陳皮30。
上述原料藥的重量份配比還優(yōu)選
黨參150 茯等150 桂枝45 白術90
炙甘草M綿茵陳60法半夏45大黃M
蒼術50 薏米60 陳皮45。
本發(fā)明藥物可以按照本領域的常規(guī)工藝制備成任何藥劑學上可接受的口服制劑 劑型。其中優(yōu)選散劑、口服液、片劑、水丸、蜜丸、膠囊。
本發(fā)明的散劑可按如下制備方法制成
將所述原料藥加水煎煮兩次，第一次加水5-10倍量，煮沸1. 5-3小時；第二次加水 4-8倍量，煮沸0. 5-1. 5小時，合并煎液，過濾，將濾液于60°C濃縮至比重為1. 10-1. 35，放出 濃縮液，加水稀釋，靜置M小時，取上清液過300-400目濾網(wǎng)，濃縮，加適量賦形劑，噴霧干 燥成顆粒；分裝成小袋，即得散劑。
本發(fā)明的其它優(yōu)選劑型還可按如下制備方法制成
將所述原料藥加水煎煮兩次，第一次加水5-10倍量，煮沸1. 5-3小時；第二次加水 4-8倍量，煮沸0. 5-1. 5小時，合并煎液，過濾，將濾液于60°C濃縮至比重為1. 10-1. 35，放出 濃縮液，加水稀釋，靜置M小時，取上清液過300-400目濾網(wǎng)，濃縮，然后按常規(guī)制劑工藝分 別制成相應的口服液、片劑、水丸、蜜丸、或膠囊。
實驗例本發(fā)明藥物治療代謝綜合征的臨床觀察
臨床上本發(fā)明藥物聯(lián)合禁食觀察了 39例代謝綜合征患者，其中超重/肥胖者35 例，體重均下降3Kg或以上；高血壓32例，其中27例達到了撤減藥物的效果；血脂異常33 例，其中21例一個月后隨訪時達標；糖耐量受損/糖尿病18例，所有病例在治療結束或一 個月后隨訪時OGTT轉為正?；蚧菊！＝Y果表明本藥物聯(lián)合禁食對超重/肥胖及與之 相關的代謝性疾病具有良好的治療效果。使用過程中未見低血糖反應及其他不良反應。
(一 )代謝綜合癥診斷標準按2004年中華醫(yī)學會糖尿病分會(CSQ診斷標準 具備以下3項或以上者。(1)超重和(或)肥胖BMI彡25kg/m2 ； (2)血脂紊亂空腹血 TG彡L7mmol/L，及(或)空腹血HDL-C男< 0. 9mmol/L或女< l.Ommol/L者，(或)已確診 血脂紊亂者；(3)高血糖=FPG 彡 6. lmmol/L (110mg/dl)及(或)2hPG 彡 7. 8mmol/L (140mg/ dl)，(或)已確診為糖尿病治療者；(4)高血壓SBP/DBP彡140/90mmHg，及(或)已確診 為高血壓者。
( 二)病例納入標準
1符合代謝綜合癥的診斷標準
2年齡18-70歲之間。
(三)病例排除標準
1年齡在18歲以下或70歲以上的患者；
2近1個月內(nèi)有糖尿病急性并發(fā)癥者(包括糖尿病低血糖癥、糖尿病高滲性昏迷、 糖尿病酮癥及酮癥酸中毒、糖尿病乳酸性酸中毒、糖尿病急性感染)；
3合并嚴重心、肝、腎功能不全患者；
4精神疾患未能合作者；
5妊娠或哺乳期及準備妊娠婦女；
6不合作者(指不能配合禁食或不能按規(guī)定服用中藥而影響療效者)；
7惡性腫瘤及血液病患者；
8活動性肺結核患者；
9嚴重胃出血的潰瘍患者；
101型糖尿病患者；
112型糖尿病控制不良，需要注射胰島素患者；
12原發(fā)性高血壓口服降壓藥控制不佳、繼發(fā)性高血壓患者；
13研究者認為不適合入組的其它情況。
(四)治療方法所有患者在開始治療前均簽署知情同意書，均在維持原治療的基 礎上，實行禁食(嚴格飲食控制)加服本中藥，療程一個月。
(五)觀察指標
1療效指標體重、腰圍、血壓、血脂、血糖變化。
2安全性指標低血糖發(fā)生率、饑餓程度及治療依從性、肝腎功能、血常規(guī)。
(六)臨床綜合療效評價標準
顯效一個月后體重下降3. 5公斤以上，血脂、血糖、血壓均較前明顯改善。
有效一個月后體重下降2公斤以上，血脂、血糖、血壓均較禁食前改善。
無效達不到以上標準者。
(七)結果
1體重及腰圍變化
權利要求
1. 一種治療代謝綜合征的中藥，其特征在于它是由下述重量份配比的原料藥與藥劑學 上可接受的賦形劑制備而成的黨參60-150茯苓60-150桂枝20-60白術20-90炙甘草6-30綿茵陳15-60法半夏12-60大黃6-36蒼術20-60薏米20-60陳皮30-80。
2.根據(jù)權利要求1所述的中藥，其特征在于原料藥的重量份為黨參60茯苓60桂枝20白術20炙甘草6綿茵陳15法半震12大黃6蒼術30薏米20陳皮35。
3.根據(jù)權利要求1所述的中藥，其特征在于原料藥的重量份為黨參80茯苓80桂枝20白術25炙甘草9綿茵陳20法半夏10大黃9蒼術40薏米30陳皮50。
4.根據(jù)權利要求1所述的中藥，其特征在于原料藥的重量份為 黨參 100 茯苓 60 桂枝 36 白術 45 炙甘草30 綿茵陳60 法半夏45 大黃 30 蒼術 50 薏米 35 陳皮 60。
5.根據(jù)權利要求1所述的中藥，其特征在于原料藥的重量份為 黨參 60 茯苓 60 桂枝 60 白術 80 炙甘草25 綿茵陳60 法半夏 50 大黃 30 蒼術 55 薏米 40 陳皮 70。
6.根據(jù)權利要求1所述的中藥，其特征在于原料藥的重量份為 黨參 120 茯苓 120 桂枝 60 白術 90 炙甘草 20 綿茵陳 60 法半夏 45 大黃 36 蒼術 35 薏米 40 陳皮 30。
7.根據(jù)權利要求1所述的中藥，其特征在于原料藥的重量份為 黨參 150 茯苓 150 桂枝 45 白術 90 炙甘草 24 綿茵陳60 法半夏45 大黃 24 蒼術 50 薏米 60 陳皮 45。
8.根據(jù)權利要求1-7任一項所述的中藥，其特征在于該中藥為散劑、口服液、片劑、水 丸、蜜丸、或膠囊。
9.根據(jù)權利要求8所述的中藥的制備方法，其特征在于包括下列步驟將所述原料藥加水煎煮兩次，第一次加水5-10倍量，煮沸1. 5-3小時；第二次加水4-8 倍量，煮沸0. 5-1. 5小時，合并煎液，過濾，將濾液于60°C濃縮至比重為1. 10-1. 35，放出濃 縮液，加水稀釋，靜置M小時，取上清液過300-400目濾網(wǎng)，濃縮，加適量賦形劑，噴霧干燥 成顆粒；分裝成小袋，即得散劑。
10.根據(jù)權利要求8所述的中藥的制備方法，其特征在于包括下列步驟將所述原料藥加水煎煮兩次，第一次加水5-10倍量，煮沸1. 5-3小時；第二次加水4-8 倍量，煮沸0. 5-1. 5小時，合并煎液，過濾，將濾液于60°C濃縮至比重為1. 10-1. 35，放出濃縮液，加水稀釋，靜置M小時，取上清液過300-400目濾網(wǎng)，濃縮，然后按常規(guī)制劑工藝分別 制成相應的口服液、片劑、水丸、蜜丸、或膠囊。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療代謝綜合征的中藥及其制備方法。該藥物由黨參、茯苓、桂枝、白術、炙甘草、綿茵陳、法半夏、大黃、蒼術、薏米、陳皮等十一味中藥制備而成。全方緊扣代謝性疾病患者嚴格控制飲食過程中的病機變化，諸藥合理配伍，共湊健脾瀉濁、溫化痰飲之功。用于防治超重/肥胖及與之相關的糖尿病、高血壓、高脂血癥、脂肪肝等代謝性疾病。初步的臨床試驗表明，本發(fā)明藥物的療效確切，作用迅速，無毒副作用；可以極大提代謝綜合征患者耐饑餓的能力和接受飲食控制的依從性，是臨床治療代謝綜合征的良藥。
文檔編號A61K36/8994GK102028900SQ201010201318
公開日2011年4月27日 申請日期2010年6月12日 優(yōu)先權日2010年6月12日
發(fā)明者柯斌, 秦鑒, 陳丁生 申請人:中山大學附屬第一醫(yī)院