專利名稱：一種降脂減肥用決明子軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及決明子的提取物在制藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，尤其涉及一種降脂減肥用決明子軟膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
高脂血癥是一種常見疾病，是人體脂質(zhì)代謝失調(diào)所致。臨床檢驗(yàn)為血清膽固醇 (TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)過(guò)高；高密度脂蛋白(HDL)趨于下降或低于正 常值。高脂血癥易誘發(fā)冠心病、腦中風(fēng)、高血壓等心血管疾病，還可能引起膽結(jié)石、胰腺炎、 老年癡呆等疾病。目前，隨著經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展，人們的飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生很大變化，動(dòng)物脂肪等 高熱量食物攝取率增高，再加上生活節(jié)奏加快所致的社會(huì)心理因素的變化，高脂血癥人群 增多，心腦血管疾病的發(fā)病率升高。同時(shí)，醫(yī)學(xué)研究證明，高血脂往往伴隨肥胖癥。目前醫(yī) 學(xué)界正努力開發(fā)副作用小療效好的降脂減肥藥物，尤其從中醫(yī)理論出發(fā)，研究病因，通過(guò)科 學(xué)合理配伍組方制成中藥制劑，達(dá)到標(biāo)本兼治的目的，以實(shí)現(xiàn)降脂減肥的功效的研究最為 之多。如公開號(hào)為CN101698028A的“一種降脂減肥組合物及其制備方法”以及公開號(hào)為 CN101524441的“一種降脂減肥的中藥組合及其制備方法”等，然而上述降脂減肥中藥組 合物中，尤其是其膠囊劑中，存在膠囊劑內(nèi)容物中的固體藥物成分的含量較低，服藥劑量較 大，故而藥物功效不高。同時(shí)，由于目前軟膠囊技術(shù)的難點(diǎn)主要是內(nèi)容物中藥物成分含量， 尤其是水溶性、醇溶性固體藥物成分的含量提升難。也由于軟膠囊劑的內(nèi)容物所用分散媒 介通常為植物油，水溶性及醇溶性物料在植物油中的溶解度極低，故難以分散，導(dǎo)致軟膠囊 劑型在水溶性和醇溶性固體藥物上的應(yīng)用受到很大制約。

發(fā)明內(nèi)容
鑒于上述不足之處，本發(fā)明的目的在于提供一種內(nèi)容物中的固體藥物成分含量 高、功效更好的降脂減肥用決明子軟膠囊及其制備方法。為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明采取了以下技術(shù)方案一種降脂減肥用決明子軟膠囊， 該軟膠囊的內(nèi)容物按重量份比由以下組分構(gòu)成決明子醇提浸膏粉 10 60份甘草水提浸膏粉 2 10份月見草油10 30份沙棘籽油5 20份蜂蠟2 10份制備上述降脂減肥用決明子軟膠囊的方法包括有以下步驟(1)決明子醇提浸膏粉的制備將決明子粉碎后，加10 20倍量的95%乙醇進(jìn)行 回流提取，提取液經(jīng)減壓回收乙醇后，經(jīng)噴霧干燥，得決明子乙醇提浸膏粉；甘草水提浸膏粉的制備將甘草切碎或粉碎成粗粉，加10 20倍量的水進(jìn)行煮沸 提取，提取液經(jīng)減壓濃縮、噴霧干燥，成甘草水提浸膏粉；
月見草油的制備月見草油為柳葉菜科植物月見草、黃花月見草等種子的脂肪油。7-8月果實(shí)成熟時(shí)，曬干，壓碎并篩去果殼，收集種子，用C02超臨界萃取方法取得月見草 油；沙棘籽油的制備采用C02超臨界萃取方法提煉沙棘籽油；(2)取上述配方量的決明子醇提浸膏粉，用兩倍該浸膏粉重量的95%乙醇溶解， 加入配方量50%的蜂蠟，75°C水浴加熱，使蜂蠟溶解，得決明子乙醇蜂蠟混合液；另將剩余 配方量50 %的蜂蠟與月見草油共熱，使蜂蠟溶解，待油蠟液冷卻至60°C以下，在不斷攪拌 下，緩緩將上述決明子乙醇蜂蠟混合液加入，不停攪拌，再加入上述配方量的甘草水提浸膏 粉，繼續(xù)攪拌并以循環(huán)水冷卻，待溫度降至50°C左右，加入上述配方量的沙棘籽油，繼續(xù)攪 拌，得流動(dòng)性均質(zhì)性較好的膏狀體軟膠囊內(nèi)容物，在40°C以下按常規(guī)方法壓制軟膠囊即得。本發(fā)明配方中決明子醇提浸膏粉為君。決明子醇提浸膏粉具有降血壓、降血脂、 保肝及抑菌等活性；而沙棘籽油的活性成分就有103種(其中脂溶性維生素6種，脂肪酸22種，脂類 42種，黃酮和酚類33種)，沙棘籽油被定為“宇航日餐必需品”，在國(guó)際上，沙棘籽油被稱為 “油料黃金”。沙棘油是一類天然植物產(chǎn)品，可使高血脂患者的血清甘油三酯(TG)和膽固醇 (TC)兩種指標(biāo)下降，使血清高密度脂蛋白(HDL)升高，從而調(diào)節(jié)血脂，預(yù)防心腦血管病的發(fā) 生。有助決明子醇提浸膏粉降脂之功效，故為臣藥。月見草油具降血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化、減肥作用；為佐藥。甘草水提浸膏粉補(bǔ)脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，有調(diào)和諸藥之功效，故為使藥。諸藥合用，具補(bǔ)脾益氣、降脂減肥之功效。本發(fā)明的有益效果在于(1).選用中藥材為原料，提取各有效組份符合藥政法規(guī)，利用各味中藥的綜合作 用來(lái)達(dá)到降脂減肥之功效，無(wú)毒無(wú)害，可長(zhǎng)期服用。(2).本發(fā)明內(nèi)容物中的固體藥物成分含量高，故功效更好。(3).本發(fā)明則有效地解決了水溶性和醇溶性固體物料在植物油中的分散問(wèn)題 A、決明子的醇提物與蜂蠟在乙醇中經(jīng)加熱溶解后，可形成高濃度，但粘滯性較低的液體，主 要是利用蜂蠟可溶于熱乙醇的特點(diǎn)，使決明子醇提物、蜂蠟、乙醇三者形成均質(zhì)性較好的液 體(決明混合液)。B、將決明混合液在不停冷卻攪拌下，緩緩加入到月見草與蜂蠟形成的 蠟油中。是利用決明混合液與月見草蠟油可以共溶的原理，在攪拌下，再加入甘草水提浸膏 粉，隨著混合液中乙醇的不斷揮發(fā)，以及溫度的不斷下降，析出的決明子醇提物以極細(xì)的微 粒被蜂蠟不斷包埋，形成均質(zhì)性較好的膏體。此時(shí)再加入沙棘籽油稀釋膏體，即得流動(dòng)性極 佳的軟膠囊內(nèi)容物，易于膠囊壓制成型。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1決明子醇提浸膏粉的制備將決明子粉碎后，加10 20倍量的95%乙醇進(jìn)行回 流提取，提取液經(jīng)減壓回收乙醇后，經(jīng)噴霧干燥，得決明子乙醇提浸膏粉；甘草水提浸膏粉 的制備將甘草切碎或粉碎成粗粉，加10 20倍量的水進(jìn)行煮沸提取，提取液經(jīng)減壓濃縮、噴霧干燥，成甘草水提浸膏粉； 月見草油的制備月見草油為柳葉菜科植物月見草、黃花月見草等種子的脂肪油。 7-8月果實(shí)成熟時(shí)，曬干，壓碎并篩去果殼，收集種子，用C02超臨界萃取方法取得月見草 油；沙棘籽油的制備采用C02超臨界萃取方法提煉沙棘籽油；取決明子浸膏粉決明子醇提浸膏粉 10 60份甘草水提浸膏粉 2 10份月見草油10 30份沙棘籽油 5 20份蜂蠟2 10份取決明子醇提浸膏粉lOOOg，用2000g95%乙醇溶解，加入IOOg的蜂蠟，75°C水浴 加熱，使蜂蠟溶解，得決明子乙醇蜂蠟混合液；另將IOOg的蜂蠟與月見草油IOOOg共熱，使 蜂蠟溶解，待油蠟液冷卻至60°c以下，在不斷攪拌下，緩緩將上述決明子乙醇蜂蠟混合液加 入，不停攪拌，再加入200g甘草水提浸膏粉，繼續(xù)攪拌并以循環(huán)水冷卻，待溫度降至50°C左 右，加入500g沙棘籽油，繼續(xù)攪拌，得流動(dòng)性均質(zhì)性較好的膏狀體軟膠囊內(nèi)容物，在40°C以 下按常規(guī)方法壓制軟膠囊即得降脂減肥用決明子軟膠囊(500mg/粒)。實(shí)施例2按上述方法制得決明子醇提浸膏粉，甘草水提浸膏粉，月見草油，沙棘籽油。取決明子醇提浸膏粉3500g，用7000g95%乙醇溶解，加入300g的蜂蠟，75°C水浴 加熱，使蜂蠟溶解，得決明子乙醇蜂蠟混合液；另將300g的蜂蠟與月見草油2000g共熱，使 蜂蠟溶解，待油蠟液冷卻至60°C以下，在不斷攪拌下，緩緩將上述決明子乙醇蜂蠟混合液加 入，不停攪拌，再加入600g甘草水提浸膏粉，繼續(xù)攪拌并以循環(huán)水冷卻，待溫度降至50°C左 右，加入1250g沙棘籽油，繼續(xù)攪拌，得流動(dòng)性均質(zhì)性較好的膏狀體軟膠囊內(nèi)容物，在40°C 以下按常規(guī)方法壓制軟膠囊即得降脂減肥用決明子軟膠囊(500mg/粒)。實(shí)施例3按上述方法制得決明子醇提浸膏粉，甘草水提浸膏粉，月見草油，沙棘籽油。取決明子醇提浸膏粉6000g，用12000g95%乙醇溶解，加入500g的蜂蠟，75°C水 浴加熱，使蜂蠟溶解，得決明子乙醇蜂蠟混合液；另將500g的蜂蠟與月見草油3000g共熱， 使蜂蠟溶解，待油蠟液冷卻至60°C以下，在不斷攪拌下，緩緩將上述決明子乙醇蜂蠟混合 液加入，不停攪拌，再加入IOOOg甘草水提浸膏粉，繼續(xù)攪拌并以循環(huán)水冷卻，待溫度降至 50°C左右，加入2000g沙棘籽油，繼續(xù)攪拌，得流動(dòng)性均質(zhì)性較好的膏狀體軟膠囊內(nèi)容物， 在40°C以下按常規(guī)方法壓制軟膠囊即得降脂減肥用決明子軟膠囊(500mg/粒)。本發(fā)明是通過(guò)加速膽固醇和脂肪的代謝，增強(qiáng)肝臟代謝能力而發(fā)揮作用的。主要 成分為豆科植物決明子的降膽固醇活性成分以及沙棘籽油中的降低密度脂蛋白成分。 每天4-6粒(500mg/粒)的用量，堅(jiān)持2個(gè)月以上，可收到明顯效果。目前對(duì)本發(fā)明進(jìn)行了如下實(shí)驗(yàn)現(xiàn)將100名人體總膽固醇高于7. 76m mol/1，低密度脂蛋白高于4. 80mmol/l，體重 超過(guò)標(biāo)準(zhǔn)體重的20% (標(biāo)準(zhǔn)體重的算法男性標(biāo)準(zhǔn)體重=(身高cm-80cm)X70% ；女性標(biāo)準(zhǔn)體重=(身高cm-70cm) X60% )的人進(jìn)行臨床試驗(yàn)。將選出的100名患者根據(jù)年齡的不同按照表一進(jìn)行分類，按照年齡差異分成 30 40組10人，41 50組42人，51 60組36人，61 70組12人。表一
服用本發(fā)明提供的降脂減肥用決明子軟膠囊(服用實(shí)施例2所制得的膠囊)，每 天4粒(500mg/粒)的用量，堅(jiān)持服用4個(gè)月。在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中，停止服用其他降脂減肥類藥 物。評(píng)棄j比較治療功能差異用的統(tǒng)計(jì)處理表三統(tǒng)計(jì)比較 其中康復(fù)是指人體總膽固醇為2. 9-6. OOmmol/1，低密度脂蛋白2. 7-3. 36mmol/l，體 重為標(biāo)準(zhǔn)體重士5% ；顯效是指人體總膽固醇為6. 00-7. OOmmol/1，低密度脂蛋白3. 36-4. 00mmol/l, 體重為標(biāo)準(zhǔn)體重士 15% ；無(wú)效是指沒(méi)有改變。臨床觀察顯示將該發(fā)明用于降脂減肥，總有效率90%。治療前后作血、尿、便常規(guī) 及肝腎功能檢查，未見異常變化，用藥過(guò)程中未發(fā)現(xiàn)該藥物有明顯的不良反應(yīng)。試驗(yàn)表明該 發(fā)明治療肥胖和高血脂療效顯著，無(wú)毒副作用。典型病例病例1 患者謝XX，男性，年齡65歲，身高1. 70米，體重76kg，膽固醇7. 76mmol/l, 低密度脂蛋白4.80mmol/l。經(jīng)服用本發(fā)明制備的降脂減肥用決明子軟膠囊(服用實(shí)施例1 所制得的膠囊)，每日一次，每次4粒，4個(gè)月后檢查，總膽固醇降為6. 07mmol/l，低密度脂蛋 白降為3. 70mmol/l，體重降為68kg。病例2 患者馬XX，女性，年齡50歲，身高1. 58米，體重65kg，膽固醇7. 98mmol/l, 低密度脂蛋白5. 02mmol/l服用本發(fā)明制備的降脂減肥用決明子軟膠囊(服用實(shí)施例3所 制得的膠囊)(每日一次，每次4粒，4個(gè)月后檢查，總膽固醇降為6. 02mmol/l，低密度脂蛋 白降為3. 510mmol/l，體重降為61. 5kg。
權(quán)利要求
一種降脂減肥用決明子軟膠囊，其特征在于該軟膠囊的內(nèi)容物按重量份比由以下組分構(gòu)成決明子醇提浸膏粉10～60份甘草水提浸膏粉 2～10份月見草油10～30份沙棘籽油5～20份蜂蠟2～10份
2.一種如權(quán)利要求1所述的降脂減肥用決明子軟膠囊的制備方法，其特征在于該方 法包括有以下步驟(1)決明子醇提浸膏粉的制備將決明子粉碎后，加10 20倍量的95%乙醇進(jìn)行回流 提取，提取液經(jīng)減壓回收乙醇后，經(jīng)噴霧干燥，得決明子乙醇提浸膏粉；甘草水提浸膏粉的制備將甘草切碎或粉碎成粗粉，加10 20倍量的水進(jìn)行煮沸提 取，提取液經(jīng)減壓濃縮、噴霧干燥，成甘草水提浸膏粉；月見草油的制備月見草油為柳葉菜科植物月見草、黃花月見草等種子的脂肪油。7-8 月果實(shí)成熟時(shí)，曬干，壓碎并篩去果殼，收集種子，用C02超臨界萃取方法取得月見草油； 沙棘籽油的制備采用。C 02超臨界萃取方法提煉沙棘籽油；(2)取上述配方量的決明子醇提浸膏粉，用兩倍該浸膏粉重量的95%乙醇溶解，加入 配方量50%的蜂蠟，75°C水浴加熱，使蜂蠟溶解，得決明子乙醇蜂蠟混合液；另將剩余配方 量50%的蜂蠟與月見草油共熱，使蜂蠟溶解，待油蠟液冷卻至60°C以下，在不斷攪拌下，緩 緩將上述決明子乙醇蜂蠟混合液加入，不停攪拌，再加入上述配方量的甘草水提浸膏粉，繼 續(xù)攪拌并以循環(huán)水冷卻，待溫度降至50°C左右，加入上述配方量的沙棘籽油，繼續(xù)攪拌，得 流動(dòng)性均質(zhì)性較好的膏狀體軟膠囊內(nèi)容物，在40°C以下按常規(guī)方法壓制軟膠囊即得。
全文摘要
一種降脂減肥用決明子軟膠囊，其特征在于該軟膠囊的內(nèi)容物按重量份比由以下組分構(gòu)成決明子醇提浸膏粉10～60份，甘草水提浸膏粉2～10份，月見草油10～30份，沙棘籽油5～20份，蜂蠟2～10份；本發(fā)明內(nèi)容物中的固體藥物成分含量高，故功效更好，同時(shí)也有效地解決了水溶性和醇溶性固體物料在植物油中的分散問(wèn)題。
文檔編號(hào)A61P3/04GK101862367SQ20101021667
公開日2010年10月20日 申請(qǐng)日期2010年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月5日
發(fā)明者馬建中 申請(qǐng)人:馬建中