專利名稱：一種治療軟組織損傷的巴布劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療軟組織損傷的巴布劑的制備方法，屬于中藥制藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
軟組織損傷(Soft Tissure Injury)是指皮膚、皮下組織、筋膜、肌肉、肌腱、韌帶、 滑膜、關(guān)節(jié)囊等軟組織及部分軟骨和周圍神經(jīng)、血管的損傷，是骨傷科的常見病、多發(fā)病，臨 床表現(xiàn)主要為局部疼痛、腫脹、血腫及瘀斑、肢體功能障礙等。目前，治療軟組織損傷的方法有藥物內(nèi)服、外用等。口服多采用消炎鎮(zhèn)痛藥物，如 扶它林片、西樂葆等，但這些藥物副作用大，易引起消化道反應(yīng)和腎損害；常用的外用藥有 扶它林乳膠劑、喜療妥乳劑等消腫止痛類，但這些藥物都含有激素，副作用較大。隨著對軟 組織損傷發(fā)病機(jī)理和西醫(yī)治療缺陷的不斷認(rèn)識，中醫(yī)藥治療越來越受到人們的重視。軟組 織損傷屬于中醫(yī)“傷筋”、“筋傷”的范疇，外傷后經(jīng)脈受損，離經(jīng)之血瘀滯于筋肉之間，阻滯 脈絡(luò)、瘀腫作痛，故局部腫脹、疼痛；瘀血化熱則局部紅腫、發(fā)熱。此時如不進(jìn)行及時有效的 治療，遷延日久，則瘀血凝結(jié)，局部組織肥厚、粘連，以致傷處氣血滯澀，血不榮筋，導(dǎo)致筋脈 攣縮、疼痛、活動受限而變成慢性軟組織損傷(又稱慢性勞損、傷筋)。目前治療軟組織損傷 的外用中成藥不多，且劑型主要局限于傳統(tǒng)劑型。市售的消腫止痛類外用藥有奇正消痛貼 膏、萬應(yīng)止痛膏、紅花油等，而臨床上大多以各醫(yī)家的自制復(fù)方制劑為主，現(xiàn)配自用，存在著 診斷和療效判定標(biāo)準(zhǔn)不統(tǒng)一、劑型落后、給藥量不可控、易污染衣物、使用不方便，無嚴(yán)格的 質(zhì)量控制技術(shù)等缺陷，難以保證用藥安全和藥品的質(zhì)量。因此，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，應(yīng)用 現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究開發(fā)安全有效、劑型先進(jìn)、使用便捷的治療軟組織損傷的中藥外用藥十 分必要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種使用方便、舒適，為患者所樂意接受的治療軟組織損傷的 中藥巴布劑的制備方法。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是一種治療軟組織損傷的巴布劑的制備方法，所述方法包括(1)將質(zhì)量比為1 8 1 8 (優(yōu)選1 1)的大黃和黃芩混合，加入5 20倍 質(zhì)量的水或30 80% (v/v，優(yōu)選60%)乙醇溶液，回流提取1 3次，每次1 2小時，合 并提取液，濃縮至每mL濃縮液含總生藥量(大黃+黃芩)為0. 1 5g (優(yōu)選為0. 5g/mL)， 得到濃縮液1 ；(2)取黃柏加入5 20倍質(zhì)量的水或30 80% (v/v,優(yōu)選60% )乙醇溶液，回 流提取1 3次，每次1 2小時，合并提取液，濃縮至每mL濃縮液含總生藥量為0. 1 5g (優(yōu)選為0. 5g/mL)，得到濃縮液2 ；(3)將骨架材料I溶于濃縮液1中，配成骨架材料濃度0. 01 0. 05/mL的溶液，溶 脹過夜，得到混合液A ；所述骨架材料I為下列之一或其中兩種以上的混合卡波姆、聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉；(4)將交聯(lián)劑和交聯(lián)調(diào)節(jié)劑加入水中，配成交聯(lián)劑濃度0. 016 0. 40g/ml、交聯(lián) 調(diào)節(jié)劑濃度0. 008 0. 20g/ml的溶液，得到混合液B ；所述交聯(lián)劑為下列之一或其中兩種 以上的混合氫氧化鋁、氧化鋁、甘羥鋁；所述交聯(lián)調(diào)節(jié)劑為下列之一或其中兩種以上的混 合檸檬酸、酒石酸、乳酸；(5)將粘著劑、骨架材料II和透皮吸收促進(jìn)加入溶于保濕劑中，其中粘著劑濃度 為0. 02 0. 5g/ml，透皮吸收促進(jìn)的濃度為0. 08g/ml 0. 80g/ml，骨架材料II的濃度為 0. 02 0. 5g/ml，得到混合液C ；所述粘著劑為下列之一或其中兩種以上的混合聚乙烯吡 咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉、明膠、甲基纖維素；所訴的透皮吸收促進(jìn)劑為下列之一或其 中兩種以上的混合桉葉油、油酸、薄荷腦、氮酮；所述骨架材料II為下列之一或其混合聚 丙烯酸、聚丙烯酸鈉；所述保濕劑為下列之一或其中兩種以上的混合甘油、丙二醇、山梨 醇；(6)將混合液A、混合液B 混合液C、濃縮液2按照8 12 1 5 1 5 4 8體積比混合均勻，所得膏體均勻涂布于底襯上，覆膜，即得所述巴布劑。實驗證明，大黃具有活血化瘀、涼血解毒、逐瘀通經(jīng)之功；黃芩具有消腫止血、清熱 燥濕、瀉火解毒之效；黃柏具有清熱燥濕、瀉火除濕之功效。制備本發(fā)明巴布劑的原料主要 包括中藥原料和水凝膠巴布劑基質(zhì)，所述水凝膠巴布劑基質(zhì)由骨架材料、交聯(lián)劑、交聯(lián)調(diào)節(jié) 劑、保濕劑、粘著劑組成。優(yōu)選的，所述步驟(6)中混合液A、混合液B 混合液C、濃縮液2的混合體積比為 10 3 3 5。本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在按照本發(fā)明方法制得用于治療軟組織損傷的中藥 巴布劑，與現(xiàn)有的治療軟組織損傷的藥物相比，使用方便、舒適，為患者容易接受，且貼敷方 便，不拔體毛，無刺激過敏現(xiàn)象，可反復(fù)在身體各處貼敷，由于凝膠劑為高含水，故藥物透皮 效果好，療效迅速。
具體實施例方式下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步描述，但本發(fā)明的保護(hù)范圍并不僅限于 此實施例1:取大黃100g、黃芩100g、黃柏100g飲片，大黃與黃芩進(jìn)行合提，加10倍量60% 乙醇溶液，回流提取3次，每次1. 5小時；黃柏單提，加10倍量60 %乙醇溶液，回流提取3 次，每次1.5小時。各醇提液分別回收乙醇并濃縮至每mL含總生藥0.5g，過篩(200目)， 分別得到大黃與黃芩合提濃縮液、黃柏單提濃縮液；取大黃、黃芩合提濃縮液加入卡波 姆_ul0NF(美國諾譽(yù)公司)得到濃度0. 02g/ml溶液，溶脹過夜，作為A相，將0. 5g聚丙烯 酸鈉、0. 4g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0. 42g加入到6g甘油中作為B相，將三氯化鋁0. 8500g 和檸檬酸0. 3600g加入到10g水中作為C相，黃柏單提濃縮液作為D相，將上述四相按照 A:B:C:D=10:3:3: 5的比例充分混合攪勻，攪拌15min后，均勻涂布于底襯 上，蓋上防粘層薄膜，即得所述巴布劑，該巴布劑穩(wěn)定性和保濕性好，對皮膚無刺激和過敏 反應(yīng)，且療效迅速。
實施例2:取大黃100g、黃芩120g、黃柏80g飲片，大黃與黃芩進(jìn)行合提，加6倍量60%乙醇 溶液，回流提取2次，每次0. 5小時；黃柏單提，加6倍量60%乙醇溶液，回流提取2次，每次 0.5小時。各醇提液分別回收乙醇并濃縮至每mL含總生藥0. 05g，過篩(200目)，分別得到 大黃與黃芩合提濃縮液、黃柏單提濃縮液；取大黃、黃芩合提濃縮液加入卡波姆-ulONF得 到濃度0. 01g/ml溶液，溶脹過夜，作為A相，將0. 5g聚丙烯酸鈉、0. 4g聚乙烯吡咯烷酮和氮 酮0. 42g加入到6g甘油中作為B相，將三氯化鋁0. 7520g和檸檬酸0. 3400g加入到10g水 中作為C相，黃柏單提濃縮液作為D相，將上述四相按照A B C D = 10 3 3 5 的比例充分混合攪勻，攪拌15min后，均勻涂布于底襯上，蓋上防粘層薄膜，即得所述巴布 劑。實施例3:取大黃100g、黃芩80g、黃柏120g飲片，大黃與黃芩進(jìn)行合提，加12倍量60 %乙醇 溶液，回流提取3次，每次2. 0小時；黃柏單提，加12倍量60%乙醇溶液，回流提取3次，每 次2.0小時。各醇提液分別回收乙醇并濃縮至每mL含總生藥l.Og，過篩(200目)，分別得到 大黃與黃芩合提濃縮液、黃柏單提濃縮液；取大黃、黃芩合提濃縮液加入卡波姆-ulONF得 到濃度0. 02g/ml溶液，溶脹過夜，作為A相，將0. 5g聚丙烯酸鈉、0. 4g聚乙烯吡咯烷酮和氮 酮0. 42g加入到6g甘油中作為B相，將三氯化鋁0. 6500g和檸檬酸0. 3000g加入到10g水 中作為C相，黃柏單提濃縮液作為D相，將上述四相按照A B C D = 10 3 3 5 的比例充分混合攪勻，攪拌15min后，均勻涂布于底襯上，蓋上防粘層薄膜，即得所述巴布 劑。實施例4 取大黃80g、黃芩120g、黃柏100g飲片，大黃與黃芩進(jìn)行合提，加12倍量60 %乙醇 溶液，回流提取3次，每次2. 0小時；黃柏單提，加12倍量60%乙醇溶液，回流提取3次，每 次2.0小時。各醇提液分別回收乙醇并濃縮至每mL含總生藥l.Og，過篩(200目)，分別得 到大黃與黃芩合提濃縮液、黃柏單提濃縮液；取大黃、黃芩合提濃縮液加入卡波姆-ulONF 得到濃度0. 02g/ml溶液，溶脹過夜，作為A相，將0. 4g聚丙烯酸鈉、0. 3g聚乙烯吡咯烷酮和 氮酮0. 42g加入到6g甘油中作為B相，將三氯化鋁0. 800g和檸檬酸0. 3500g加入到10g水 中作為C相，黃柏單提濃縮液作為D相，將上述四相按照A B C D = 10 3 3 5 的比例充分混合攪勻，攪拌15min后，均勻涂布于底襯上，蓋上防粘層薄膜，即得所述巴布 劑。實施例5 取大黃120g、黃芩80g、黃柏100g飲片，大黃與黃芩進(jìn)行合提，加12倍量60 %乙醇 溶液，回流提取3次，每次2. 0小時；黃柏單提，加12倍量60%乙醇溶液，回流提取3次，每 次2.0小時。各醇提液分別回收乙醇并濃縮至每mL含總生藥l.Og，過篩(200目)，分別得 到大黃與黃芩合提濃縮液、黃柏單提濃縮液；取大黃、黃芩合提濃縮液加入卡波姆-ulONF 得到濃度0. 02g/ml溶液，溶脹過夜，作為A相，將0. lg聚丙烯酸鈉、0. 8g聚乙烯吡咯烷酮和 氮酮0. 30g加入到6g甘油中作為B相，將三氯化鋁0. 800g和檸檬酸0. 3500g加入到10g水 中作為C相，黃柏單提濃縮液作為D相，將上述四相按照A B C D = 10 3 3 5 的比例充分混合攪勻，攪拌15min后，均勻涂布于底襯上，蓋上防粘層薄膜，即得所述巴布
5劑。實施例6 取大黃120g、黃芩80g、黃柏120g飲片，大黃與黃芩進(jìn)行合提，加12倍量60 %乙醇 溶液，回流提取3次，每次2. 0小時；黃柏單提，加12倍量60%乙醇溶液，回流提取3次，每 次2.0小時。各醇提液分別回收乙醇并濃縮至每mL含總生藥l.Og，過篩(200目)，分別得 到大黃與黃芩合提濃縮液、黃柏單提濃縮液；取大黃、黃芩合提濃縮液加入卡波姆-ulONF 得到濃度0. 02g/ml溶液，溶脹過夜，作為A相，將0. 8g聚丙烯酸鈉、0. lg聚乙烯吡咯烷酮和 氮酮0. 20g加入到6g甘油中作為B相，將三氯化鋁0. 800g和檸檬酸0. 300g加入到10g水 中作為C相，黃柏單提濃縮液作為D相，將上述四相按照A B C D = 10 3 3 5 的比例充分混合攪勻，攪拌15min后，均勻涂布于底襯上，蓋上防粘層薄膜，即得所述巴布 劑。
權(quán)利要求
一種治療軟組織損傷的巴布劑的制備方法，所述方法包括(1)將質(zhì)量比為1～8∶1～8的大黃和黃芩混合，加入5～20倍質(zhì)量的水或30～80％乙醇溶液，回流提取1～3次，每次1～2小時，合并提取液，濃縮至每mL含總生藥量為0.1～5g，得到濃縮液1；(2)取黃柏加入5～20倍質(zhì)量的水或30～80％乙醇溶液，回流提取1～3次，每次1～2小時，合并提取液，濃縮至每mL含總生藥量為0.1～5g，得到濃縮液2；(3)將骨架材料I溶于濃縮液1中，配成骨架材料I濃度0.01～0.05/mL的溶液，溶脹過夜，得到混合液A；所述骨架材料I為下列之一或其中兩種以上的混合卡波姆、聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉；(4)將交聯(lián)劑和交聯(lián)調(diào)節(jié)劑加入水中，配成交聯(lián)劑濃度0.016～0.40g/ml、交聯(lián)調(diào)節(jié)劑濃度0.008～0.20g/ml的溶液，得到混合液B；所述交聯(lián)劑為下列之一或其中兩種以上的混合氫氧化鋁、氧化鋁、甘羥鋁；所述交聯(lián)調(diào)節(jié)劑為下列之一或其中兩種以上的混合檸檬酸、酒石酸、乳酸；(5)將粘著劑、骨架材料II和透皮吸收促進(jìn)加入溶于保濕劑中，其中粘著劑濃度為0.02～0.5g/ml，透皮吸收促進(jìn)的濃度為0.08g/ml～0.80g/ml，骨架材料II的濃度為0.02～0.5g/ml，得到混合液C；所述粘著劑為下列之一或其中兩種以上的混合聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉、明膠、甲基纖維素；所述保濕劑為下列之一或其中兩種以上的混合甘油、丙二醇、山梨醇；所訴的透皮吸收促進(jìn)劑為下列之一或其中兩種以上的混合桉葉油、油酸、薄荷腦、氮酮；所述骨架材料II為下列之一或其混合聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉；所述保濕劑為下列之一或其中兩種以上的混合甘油、丙二醇、山梨醇；(6)將混合液A、混合液B∶混合液C、濃縮液2按照8～12∶1～5∶1～5∶4～8體積比混合均勻，所得膏體均勻涂布于底襯上，覆膜，即得所述巴布劑。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(6)中混合液A、混合液B混合液 C、濃縮液2的混合體積比為10 3 3 5。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療軟組織損傷的巴布劑的制備方法，屬于中藥制藥技術(shù)領(lǐng)域。所述巴布劑以大黃、黃芪和黃柏為中藥原料，添加骨架材料、交聯(lián)劑、交聯(lián)調(diào)節(jié)劑、保濕劑、粘著劑等制備得到。按照本發(fā)明方法制得用于治療軟組織損傷的中藥巴布劑，與現(xiàn)有的治療軟組織損傷的藥物相比，使用方便、舒適，為患者容易接受，且貼敷方便，不拔體毛，無刺激過敏現(xiàn)象，可反復(fù)在身體各處貼敷，由于凝膠劑為高含水，故藥物透皮效果好，療效迅速。
文檔編號A61P17/00GK101874846SQ20101021845
公開日2010年11月3日 申請日期2010年7月6日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月6日
發(fā)明者尹華, 章建華, 許叢輝, 鄒莉 申請人:浙江中醫(yī)藥大學(xué)