專利名稱：一種依托度酸雙層滲透泵控釋片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，本發(fā)明公開(kāi)了一種滲透泵控釋片及其制備方法。
背景技術(shù)：
依托度酸是70年代中期由法國(guó)研究開(kāi)發(fā)的一種吡喃糖羧酸類非甾體類抗炎藥物，具有止痛抗炎的性質(zhì)，它能降低人體血中尿酸的的水平來(lái)治療痛風(fēng)(美國(guó)專利 4，633，354)，和通過(guò)降低血液中類風(fēng)濕因子來(lái)治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(美國(guó)專利4，742，076)， 是新一代環(huán)氧化酶高選擇性抗炎藥。其抗炎鎮(zhèn)痛作用確切、安全性高，很少發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)和腎功能損害，臨床上廣泛用于治療術(shù)后疼痛，緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎的癥狀及關(guān)節(jié)炎所引起的骨病理改變，被作為臨床推薦一線藥物。依托度酸化學(xué)名稱為8-二乙基-1，3，4，9-四氫吡喃[3，4_b]吲哚乙酸，分子
式為，分子量為，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種依托度酸雙層滲透泵控釋片，為具有半透膜的雙層片，上層為含依托度酸和輔料組成的含藥層，下層為聚合物與滲透活性物質(zhì)組成的助推層。
2.權(quán)利要求1所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中上層含藥層下層助推層的重量比為2 1 3 2。
3.權(quán)利要求2所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中上層含藥層下層助推層的重量比為2 1。
4.權(quán)利要求1至3任一所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中上層含藥層中的輔料為HPMCK4M、CP971NF、CMC-Na、PEO (聚氧乙烯)VROH之一，滲透活性物質(zhì)為PEO (聚氧乙烯)VROH 及NaCI之一或其組合。
5.權(quán)利要求4所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中上層含藥層中的輔料為PEO(聚氧乙烯)VR0H，含量按重量百分比為30% 75%。
6.權(quán)利要求5的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中上層含藥層中的輔料為ΡΕ0(聚氧乙烯)VROH的含量按重量百分比為65%。
7.權(quán)利要求權(quán)利要求1至3任一所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中下層助推層中聚合物為CMS-Na、CMC-Na, HPMC, HPC、CP之一或其組合。
8.權(quán)利要求7所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，下層助推層中聚合物為CMS-Na，含量按重量百分比為33. 30%。
9.權(quán)利要求1 8任一所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，下層助推層中加入聚維酮 PVP，作為顆粒的粘結(jié)劑和藥物的增溶劑，加入少量I^2O3作為著色劑。
10.權(quán)利要求1 9任一所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，半透膜的成膜材料為醋酸纖維素CA，可加入增塑劑和致孔劑PEG，膜增重量為10% 20%。
11.權(quán)利要求10所述的依托度酸雙層滲透泵控釋片，其中，膜增重量15%。
12.一種依托度酸雙層滲透泵控釋片，其組成為含藥層規(guī)格IOOmg/片依托度酸35%PEO VROH65%助推層mg/片CMS-Na56HPMCKIOOM45Cl 971NF1 1. PVPK3022NaCl32. 5Fe2O31. 55包衣處方mgCA15PEG3丙酮IOOOml含藥層助推層重量比為2 1 ；包衣膜增重量為15%。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，本發(fā)明公開(kāi)了一種依托度酸雙層滲透泵控釋片及其制備方法。本發(fā)明公開(kāi)的依托度酸雙層滲透泵控釋片是具有半透膜的雙層片，上層是有藥物和輔料組成的含藥層，下層為聚合物與滲透活性物質(zhì)組成的助推層。本發(fā)明公開(kāi)的依托度酸雙層滲透泵控釋片具有體內(nèi)血藥濃度平穩(wěn)，有效血藥濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P19/04GK102335156SQ20101022804
公開(kāi)日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2010年7月16日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月16日
發(fā)明者岳紅坤, 常明, 張東紅, 牟微, 王景翔 申請(qǐng)人:石家莊學(xué)院