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一種鹽酸右哌甲酯雙釋放制劑及其制備方法

文檔序號(hào):998308閱讀:334來源:國知局
專利名稱:一種鹽酸右哌甲酯雙釋放制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域關(guān)于藥物制劑的制備方法,具體地說,涉及一種以鹽酸右哌 甲酯雙釋放膠囊制劑及其制備方法。
背景技術(shù)
鹽酸右哌甲酯為是鹽酸哌甲酯外消旋的d-蘇式對(duì)映體,是一個(gè)中樞神經(jīng)系 統(tǒng)興奮劑。化學(xué)名是(R,R)-(+)_a-苯基-2-哌啶乙酸甲酯鹽酸鹽。它是分子式為 C14H19NO2 · HCl0分子量為269. 77,結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
一種鹽酸右哌甲酯雙釋放膠囊,具有兩次釋放藥物的性能,包括速釋微丸部分和遲釋微丸部分,由鹽酸右哌甲酯、填充劑、崩解劑、粘合劑、隔離衣材料、包衣材料、增塑劑、致孔劑組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其中所含速釋微丸部分,各組分的重量百分比 如下鹽酸右哌甲酯2-30%填充劑5-95%崩解劑0-10%粘合劑0.5-15%隔離衣材料0-10%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其中所含遲釋微丸部分,各組分的重量百分比 如下鹽酸右哌甲酯2-25%粘合劑0. 3-10%填充劑50-88%崩解劑0-9%隔離衣材料0-9%包衣材料30-68%增塑劑1-8%致孔劑1-8%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其特征在于 所述微丸為骨架型微丸,主要藥物為鹽酸右哌甲酯,所述速釋微丸的填充劑可選用乳糖、微晶纖維素、淀粉、糊精中的一種或者幾種, 所述速釋微丸的崩解劑可選用羧甲基淀粉納、交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉漿中 的一種或者幾種,所述速釋微丸的粘合劑可選用水、無水乙醇、水和乙醇混合溶液、羥丙甲基纖維素溶 液、羥丙基纖維素溶液中的一種或者幾種,所述速釋微丸的隔離衣材料可選用歐巴代I、歐巴代II、歐巴代MP、羥丙甲基纖維素、 乙基纖維素、甲基纖維素中的一種或者幾種,所述遲釋微丸的填充劑可在以下輔料中選擇一種或多種乳糖、淀粉、微晶纖維素、預(yù) 膠化淀粉、甘露醇、殼聚糖、糊精,所遲釋微丸的崩解劑可選用羧甲基淀粉納、交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉漿中的 一種或者幾種,所述速釋微丸的粘合劑可選用水、無水乙醇、水和乙醇混合溶液、羥丙甲基纖維素溶 液、羥丙基纖維素溶液中的一種或者幾種,所述遲釋微丸的隔離衣材料可選用歐巴代、歐巴代MP、羥丙甲纖維素、聚乙烯醇中的一 種或者幾種,所述遲釋微丸的腸溶材料可選用乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素、甲基纖維 素、羥丙基纖維素、甲基丙烯酸樹脂、羥丙甲基纖維素酞酸酯、棕櫚蠟中的一種或者幾種,所述遲釋微丸增塑劑可選用鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯硬 脂酸甘油酯、檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、丁二酸二乙酯、精餾椰子油,所述遲釋微丸致孔劑可選用聚乙二醇、滑石粉、羥丙甲基纖維素、聚維酮中的一種或者 幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其中鹽酸右哌甲酯的有效劑量在5-40mg之間, 優(yōu)選為5-20mg,以適應(yīng)不同體重人群的使用,不同規(guī)格對(duì)應(yīng)不同人群時(shí)具有相近或相同的 體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特征。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其中速釋微丸所占重量比例在30-60%,遲釋微 丸的重量比例在40-60%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,,其特征在于膠囊中所含速釋微丸和遲釋微丸 的質(zhì)量比例在3 1到1 3之間,優(yōu)選質(zhì)量比例為358 431。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其特征在于,組成如下(1)微丸丸芯微晶纖維素49g鹽酸右哌甲酯5. Og羧甲基纖維素Ig2%羥丙甲基纖維素溶液44ml(2)速釋微丸微丸丸芯56g6%羥丙甲基纖維素溶液11. 2ml(3)遲釋微丸微丸丸芯IOOg15%固體含量的乙基纖維素水分散體 33. 3ml 鄰苯二甲酸二丁酯0.2g滑石粉1.6g。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊,其特征在于,組成如下 (1)微丸丸芯微晶纖維素 交聯(lián)聚維酮2%羥丙甲基纖維素溶液 ⑵速釋微丸 微丸丸芯20%歐巴代I水溶液 ⑶遲釋微丸 微丸丸芯 尤特奇L30D-55檸檬酸三乙酯滑石粉水49g 0. 9g 44ml56g 11. 2ml250g 166. 7g 12. 5g 12. 5g 216ml。
10.權(quán)利要求1所述的雙釋放膠囊的制備方法,其特征在于,包括一下步驟將藥物與 填充劑、崩解劑粉碎至一定粒徑范圍,通過80到100目篩網(wǎng)后于攪拌混合機(jī)中混合均勻后, 加入粘合劑,制成軟材,采用擠出滾圓法制得粒徑均一的載藥微丸,根據(jù)擠壓形成的圓柱體 的長(zhǎng)度,微丸粒徑可控制在0. 6至1. 2mm的范圍中,經(jīng)過優(yōu)選控制粒徑在1. 0士0. 1mm,將優(yōu) 選的包衣材料采用流化床包衣或包衣鍋包衣,衣膜材料在一個(gè)適合的壓力下霧化后噴射至 流化床中,在一定溫度下,包衣材料形成衣膜附著于微丸上。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種鹽酸右哌甲酯雙釋放制劑及其制備方法,本發(fā)明的制劑,內(nèi)含不同釋放性能的微丸,包括總重量10-70%的速效微丸和20-60%的腸溶微丸;所述制劑中的釋放方式能達(dá)到一個(gè)理想的治療效果,保證體內(nèi)血漿藥物濃度維持長(zhǎng)達(dá)16-24小時(shí),與每日兩次的鹽酸右哌甲酯普通制劑比較,該雙釋放制劑能降低第二次服藥后的體內(nèi)血漿藥物濃度峰值,同時(shí)不影響藥物的生物利用度,本發(fā)明所采用的右旋哌甲酯能有效減少消旋體化合物所帶來的毒副作用,提高治療效果和病患用藥的順應(yīng)性。
文檔編號(hào)A61K9/62GK101933913SQ20101028331
公開日2011年1月5日 申請(qǐng)日期2010年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月16日
發(fā)明者伍衢, 孫衛(wèi)東, 李學(xué)明 申請(qǐng)人:孫衛(wèi)東
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