專利名稱：一種梔子厚樸湯口服制劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及經(jīng)典名方的現(xiàn)代制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及桅子厚樸湯口服制劑的制備。
背景技術(shù)：
桅子厚樸湯是東漢張仲景所著《傷寒雜病論》中的名方之一，其方針對傷寒下后， 心煩腹?jié)M，臥起不安具有明顯的效果，現(xiàn)代應(yīng)用于狂證、郁證及黃疸等疾病。根據(jù)現(xiàn)有藥品管理法規(guī)及國家中藥注冊管理補充規(guī)定，對經(jīng)典復(fù)方的開發(fā)應(yīng)當(dāng)具有廣泛的臨床應(yīng)用基礎(chǔ)及明顯的特色與優(yōu)勢。由于中藥提取中通常采用的沸騰提取的方法雖然提取了藥材成分， 但同時大大增加了無效物質(zhì)的溶出比例，也就是使得患者的服用量大大增加，給后續(xù)制劑也帶來相當(dāng)?shù)睦щy。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是的目的是克服沸騰提取大大增加了無效物質(zhì)的溶出比例，為此我們采用低溫循環(huán)提取的方法，在保證藥材有效成分的提取之外，大大的降低了無效物質(zhì)的溶出比例，使得日服用的浸膏量大大減小，有利于患者的接受。本專利首次介紹了桅子厚樸湯的現(xiàn)代口服制劑的制備方法，現(xiàn)代口服制劑較原方的湯劑更方便于攜帶和保存，同時也同時有利于患者的服用，為中藥經(jīng)典復(fù)方的開發(fā)與應(yīng)用提供了有益的參考。本發(fā)明是的目的是提供一種桅子厚樸湯口服制劑的制備方法，來滿足對經(jīng)典名方的現(xiàn)代研究。該口服制劑的制備中所采用的低溫循環(huán)提取方法較普通沸騰提取的方法所得浸膏中含有效組分的比例明顯提高。其特征在于桅子厚樸湯的藥材經(jīng)過切制，再經(jīng)過低溫循環(huán)提取后制成中藥浸膏，浸膏經(jīng)過進一步的加工可以制備成顆粒劑、膠囊劑或片劑。所述輔料為常用顆粒劑的輔料，如常用的淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、環(huán)糊精等配制。本發(fā)明提出的一種上述口服制劑的制備方法，包括以下步驟 1、一種桅子厚樸湯口服制劑的制備方法，包括以下步驟
(1)將厚樸、桅子、枳實等三種中藥材切碎成3-20mm的小塊或粉碎成IOmm的小塊；
(2)用水在50-95°C下低溫循環(huán)動態(tài)提取1-3次水提取1次為加水25倍，水提取2_3 次為第1次加水為20倍，其余每次加水為15倍；提取時間每次1-3小時；水低溫循環(huán)動態(tài)提取的最佳的加水倍數(shù)為加25倍水提取1次，提取2小時；水低溫循環(huán)動態(tài)提取的最佳的提取溫度為80°C。

(3)過濾收集提取液后經(jīng)過濃縮后得到相對密度為1. 05-1. 35 (60°C)的濃縮浸膏液，濃縮浸膏液的最佳的相對密度為1.20，濃縮浸膏液經(jīng)干燥粉碎后得到浸膏粉備用；
(4)將浸膏粉與藥學(xué)上可接受的輔料糊精、淀粉、乳糖、微晶纖維、微粉硅膠的一種或兩種以上的混合物按照1:0. 5-3倍的比例制備成桅子厚樸湯顆粒；進一步加工成膠囊劑或片劑。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，其有益效果是
本發(fā)明與現(xiàn)有的沸騰煎煮提取對桅子厚樸湯劑主要有效成分進行比較，能夠在保證有效成分的提取率的基礎(chǔ)上，提高浸膏中藥效成分的含量，并將低溫提取物制備成顆粒劑、膠囊劑等現(xiàn)代口服制劑；本發(fā)明的效果由以下桅子厚樸湯有效物質(zhì)的轉(zhuǎn)移情況及其浸膏中有效物質(zhì)的含量的藥學(xué)實驗加以證明。分別按照桅子厚樸湯處方量準(zhǔn)備兩份等量的藥材，并分別采用沸騰提取方法和低溫循環(huán)動態(tài)提取的方法制備桅子厚樸湯劑的干浸膏樣品。分別測定兩種方法所得藥材的浸膏收率，并分別測定兩種浸膏中的白頭翁皂苷B4、鹽酸小檗堿等有效成分的浸膏含量值。結(jié)果如下表1
權(quán)利要求
1.一種桅子厚樸湯口服制劑的制備方法，包括以下步驟(1)將厚樸、桅子、枳實等三種中藥材切碎成3-20mm的小塊或粉碎成IOmm的小塊；(2)用水在50-95°C下低溫循環(huán)動態(tài)提取1-3次水提取1次為加水25倍，水提取2_3 次為第1次加水為20倍，其余每次加水為15倍；提取時間每次1-3小時；(3)過濾收集提取液后經(jīng)過濃縮后得到相對密度為1.05-1. 35 (60°C)的濃縮浸膏液， 濃縮浸膏液經(jīng)干燥粉碎后得到浸膏粉備用；(4)將浸膏粉與藥學(xué)上可接受的輔料糊精、淀粉、乳糖、微晶纖維、微粉硅膠的一種或兩種以上的混合物按照1:0. 5-3倍的比例制備成桅子厚樸湯顆粒；進一步加工成膠囊劑或片劑。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于水低溫循環(huán)動態(tài)提取的最佳的加水倍數(shù)為加25倍水提取1次，提取2小時。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于水低溫循環(huán)動態(tài)提取的最佳的提取溫度為 80 0C ο
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于濃縮浸膏液的最佳的相對密度為1.20。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種梔子厚樸湯口服制劑的制作方法，其步驟為將梔子、厚樸、枳實三種中藥材成份切碎成3-20mm的小塊或粉碎成10mm的小塊；藥材經(jīng)水低溫循環(huán)動態(tài)提取后的提取液濃縮成濃縮浸膏液，干燥成干浸膏后粉碎成干浸膏粉加藥學(xué)上可接受的輔料混合制備梔子厚樸湯顆粒，最后填充膠囊制成膠囊劑或壓片制成片劑等口服制劑。
文檔編號A61K9/20GK102441050SQ20101050376
公開日2012年5月9日 申請日期2010年10月12日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月12日
發(fā)明者李存勇, 蒲琴, 黃雅潔 申請人:云南滇虹藥業(yè)集團股份有限公司, 四川滇虹醫(yī)藥開發(fā)有限公司, 昆明滇虹藥業(yè)有限公司