專利名稱:一種治療乳腺增生、乳腺癌的中藥組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種治療乳腺病的中藥組和物及其制備方法,尤其涉及一種治療乳腺 增生、乳腺癌的顆粒劑及其制備方法,屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù):
乳腺病是女性的常見病、多發(fā)病、久治難愈,發(fā)病率高達(dá)80%,乳腺增生癥的發(fā)病 率已達(dá)育齡女性的60%以上。近幾年,乳腺病正處于高峰期,而且癌變率較高,據(jù)中國中醫(yī) 乳腺病防治研究中心流行病學(xué)統(tǒng)計(jì)的最新資料發(fā)現(xiàn),女性乳腺癌發(fā)病率近年增加了 39%, 發(fā)病年齡提前了 10歲,漸趨于年輕化,乳腺癌在婦女腫瘤的排行榜上由前幾年的第五位躍 居首位成為女性健康頭號(hào)殺手。中醫(yī)認(rèn)為,乳腺增生病、乳腺癌(中醫(yī)古稱“乳巖”),起自 肝郁,終必腎虛,腫塊堅(jiān)硬難消,久治不愈,此乃“陰極陽衰”,寒痰凝聚。寒痰非溫不能化, 血瘀無陽安能散,且婦人“陽常不足”,用補(bǔ)腎溫陽法,鼓舞陽氣,以陽化陰,才能達(dá)到治愈之 效。如果一見乳腺病就疏肝理氣,一見內(nèi)異癥就活血化瘀,這就是僅知其一,不知其二,僅治 其標(biāo),未治其本,有效也僅一時(shí)。申請?zhí)枮镃N200610114397.2的專利文獻(xiàn)“治療乳腺疾病的 中藥組合物及其制備方法”,公開了一種能補(bǔ)腎虛、溫腎陽,活血化瘀,軟堅(jiān)散結(jié)治療乳腺癌 癥及乳腺增生的藥物組和物,但其制備工藝存存在不合理性,限制了藥物處方療效的發(fā)揮。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療乳腺增生、乳腺癌的中藥組和物及其制備方法, 該組合物是以下列重量份的原料制成的紫草50-150重量份熟地150-250重量份附子(制)30-60重量份延胡索40-80重量份肉桂40-80重量份 瓜蔞150-250重量份鱉甲50-150重量份全蝎10-50重量份 鹿角膠2_10重量份該組和物的制備方法包括以下步驟1)取上述紫草重量份的一半、瓜蔞、鱉甲、全蝎粉碎成細(xì)粉,備用;2)其余藥味加水煎煮1-3次,第一次1-3小時(shí),第二次1-2小時(shí),合并煎液,濃縮至 55°C下相對密度為1. 10 1. 40的浸膏;3)將步驟1)中細(xì)粉與步驟2)中浸膏混合加入常規(guī)輔料,混勻,得藥物混合物;4)鹿角膠烊化后加入上述混合物中,依照本領(lǐng)域常規(guī)技術(shù)制成臨床接受的制劑, 如膠囊劑、片劑、顆粒劑、軟膠囊、丸劑。該中藥組合物顆粒劑的制備方法為取原料藥紫草87. 5重量份 熟地175重量份 附子(制)45. 8重量份延胡索58. 3重量份 肉桂58. 3重量份 瓜蔞175重量份
鱉甲87. 5重量份 全蝎35重量份 鹿角膠5重量份其特征是該方法包括以下步驟1)取上述紫草重量份的一半、瓜蔞、鱉甲、全蝎粉碎成細(xì)粉備用;2)其余藥味加水煎煮2次,第一次2小時(shí),第二次1.5小時(shí),合并煎液,濃縮至55°C 下相對密度為1. 28 1. 30的浸膏;3)將步驟1)中細(xì)粉與步驟2)中浸膏混合,加入蔗糖粉300重量份、糊精300重量 份,混勻,得藥物混合物;4)鹿角膠烊化后加入上述混合物中,制成顆粒,干燥,制成1000重量份,即得。本發(fā)明原料藥中,鱉甲用量較少,且有效成分難以煎出,故將其粉碎成細(xì)粉。因全 蝎用量較少,比較貴重,同樣將其粉碎成細(xì)粉。肉桂中含揮發(fā)油僅 2%,在所得制劑中 難以鑒別,為了保留該有效成分,特別對制劑過程中使用的藥用輔料進(jìn)行了篩選。為了減少 工藝中輔料的用量和制粒的需要將瓜簍、紫草粉碎或部分粉碎。本發(fā)明水提原料藥中,熟地黃用量較大且熟地黃經(jīng)炮制后,所含成分發(fā)生較大變 化,梓醇、多糖等成分較生地黃顯著減少,而5-羥甲基糠醛、寡糖及低聚糖等成分含量明顯 增高?,F(xiàn)代藥理表明,熟地黃經(jīng)炮制后的成分改變與其炮制后補(bǔ)血滋陰功效增強(qiáng)相吻合。因 此現(xiàn)采用正交實(shí)驗(yàn)法,以其滋陰的主要成分之一 5-羥甲基糠醛的含量為評價(jià)指標(biāo),對處方 的提取工藝進(jìn)行優(yōu)化選擇。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本藥物組合物對腫瘤的抑制作用較強(qiáng),其抗轉(zhuǎn) 移效果較好,對化療藥物有減毒增效作用。
具體實(shí)施例方式下述實(shí)驗(yàn)例和實(shí)施例進(jìn)一步說明但不下限于本發(fā)明實(shí)驗(yàn)例1.本發(fā)明中藥組和物提取工藝的優(yōu)選實(shí)驗(yàn)1.試驗(yàn)材料AgilentllOO高效液相色譜儀,包括G1311A四元梯度泵、G1313A自動(dòng)進(jìn)樣器、 G1315A 二極管陣列檢測器(美國惠普公司);Lambda 25UV/VIS spectrometer(美國 PerkinElmer公司);AG285分析天平(德國梅特勒公司);KS-600D超聲清洗機(jī)(寧波科生 儀器廠);98-1-B型電子調(diào)溫電熱套(天津市泰斯特儀器有限公司)。5-羥甲基糠醛對照 品(批號(hào)111626-200402)、購自中國藥品生物制品檢定所,乙腈色譜純,其余試劑均為分 析純。2.方法與結(jié)果2. IHPLC法測定5_羥甲基糠醛含量2. 1. 1色譜條件色譜柱=DiamonsilC18 (250X4. 6mm, 5 μ m);柱溫:35°C ;檢測波長:280nm ;流速 1. OmL ·π η-1 ;流動(dòng)相水-乙腈(85 15);進(jìn)樣量10yL。理論塔板數(shù)按5-羥甲基糠醛 計(jì)算應(yīng)不低于3000。2. 1.2對照品溶液制備精密稱取5-羥甲基糠醛對照品8. IOmg置IOOmL容量瓶中,甲醇溶解并稀釋至刻 度,搖勻,即得對照品溶液。2. 1.3線性關(guān)系的考察
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精密吸取對照品溶液2、4、6、8、IOmL分別置1 OOmL容量瓶中,以甲醇稀釋至刻度, 搖勻,按上述色譜條件進(jìn)樣,以峰面積為縱坐標(biāo),5-羥甲基糠醛溶液的量為橫坐標(biāo)作圖,得 線性回歸方程y = 7. 0725x-6. 9933, r = 0.9999。表明5-羥甲基糠醛溶液在16. 2 97. 2ng間線性關(guān)系良好。2. 1. 4供試品溶液的制備及測定精密量取本發(fā)明原料藥提取液5mL,置25mL量瓶中,加甲醇15mL,超聲15min,加甲 醇至刻度,濾過,取續(xù)濾液作為供試品溶液。在上述色譜條件下取IOyL進(jìn)樣測定,計(jì)算。2. 2正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)選擇提取時(shí)間、提取次數(shù)、濃縮至相對密度三個(gè)因素,每個(gè)因素設(shè)3個(gè)水平,因素 水平見表1,試驗(yàn)設(shè)計(jì)結(jié)果見表2,方差分析見表3。稱取紫草43. 8g、熟地175g、附子(制)45. 8g、延胡索58. 3g、肉桂58. 3g,按表2的 設(shè)計(jì)進(jìn)行回流提取,趁熱濾過,合并二次提取液,濃縮并定容至500mL,按上述方法測定提取 液中5-羥甲基糠醛含量,計(jì)算。表1優(yōu)選因素水平表
權(quán)利要求
一種治療乳腺增生、乳腺癌的中藥組合物,其特征在于該組合物是由如下原料制成的紫草50 150重量份 熟地150 250重量份附子(制)30 60重量份延胡索40 80重量份肉桂40 80重量份 瓜蔞150 250重量份鱉甲50 150重量份 全蝎10 50重量份 鹿角膠2 10重量份。
2.如權(quán)利要求1所述的中藥組合物,其特征在于該組合物是由如下原料制成的 紫草87. 5重量份 熟地175重量份 附子(制)45. 8重量份 延胡索58. 3重量份 肉桂58. 3重量份 瓜蔞175重量份鱉甲87. 5重量份 全蝎35重量份 鹿角膠5重量份。
3.如權(quán)利要求1所述的中藥組合物的制備方法,其特征在于該組合物丸劑的制備方法為取上述紫草二分之一處方量、瓜蔞、鱉甲、全蝎粉碎成細(xì)粉,得藥物細(xì)粉,備用;其余藥 味加水煎煮,合并煎液,濃縮,減壓干燥,粉碎,與細(xì)粉混勻,加入藥粉量0. 1-6倍微晶纖維 素混合制備丸劑。
4.一種治療乳腺增生、乳腺癌的中藥組合物的制備方法,其特征在于該方法中組合物 原料為紫草50-150重量份 熟地150-250重量份 附子(制)30-60重量份 延胡索40-80重量份 肉桂40-80重量份瓜蔞150-250重量份鱉甲50-150重量份 全蝎10-50重量份鹿角膠2-10重量份。
5.如權(quán)利要求1所述的中藥組合物的制備方法,其特征在于該方法中組合物的原料為紫草87. 5 延胡索58 鱉甲87. 5重量份 熟地175重量份 附子(制)45. 8重量份 .3重量份 肉桂58. 3重量份 瓜蔞175重量份 重量份 全蝎35重量份 鹿角膠5重量份。
全文摘要
本發(fā)明提供了治療乳腺增生、乳腺癌的中藥組和物及其制備方法。本發(fā)明的藥物組合物原料藥組成為紫草、熟地、附子(制)、延胡索、肉桂、瓜蔞、鱉甲、全蝎、鹿角膠。
文檔編號(hào)A61K35/32GK101966255SQ20101051441
公開日2011年2月9日 申請日期2007年8月23日 優(yōu)先權(quán)日2007年8月23日
發(fā)明者付建家, 付立家 申請人:北京亞東生物制藥有限公司