專(zhuān)利名稱(chēng)：一種羥基酪醇微丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種羥基酪醇微丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
3,4- 二羥基苯乙醇(羥基酪醇)最早是從有“液體白金” “美女之油” “地中海甘露”美譽(yù)的橄欖油中提取之精華，十分難得。由于其卓越的抗氧化性能，其應(yīng)用范圍概括如下1、可應(yīng)用于心血管藥物，對(duì)動(dòng)脈硬化、高血壓、心臟病、腦溢血等的預(yù)防與治療有奇效，優(yōu)于同類(lèi)藥品。2、作為安全高效的抗氧劑，應(yīng)用于美容產(chǎn)品保健品，能有效增強(qiáng)皮膚彈性和潤(rùn)澤， 具除皺抗衰老之功效。3、對(duì)骨骼系統(tǒng)有益處有助于人體對(duì)礦物質(zhì)的吸收，無(wú)需補(bǔ)鈣，自然吸收，保持骨密度，減少骨骼疏松，同時(shí)提高內(nèi)分泌系統(tǒng)功能，促進(jìn)新陳代謝，促進(jìn)傷口愈合，消除體內(nèi)自由基，恢復(fù)人體臟腑器官的健康狀態(tài)，防止腦衰，延緩衰老，保持青春活力。4、在抗癌防癌方面的應(yīng)用可以防治肺癌、乳腺癌、子宮癌、前列腺癌等，促進(jìn)癌癥后期恢復(fù)和提高化療效果。5、可以有效降低和抑制吸煙對(duì)人體的危害，防治因吸煙導(dǎo)致的多種病變。目前，關(guān)于橄欖的產(chǎn)品深受廣大消費(fèi)者的認(rèn)可，但羥基酪醇作為橄欖中重要的功效成分并不被人們所熟知而其終端產(chǎn)品又是少之又少，這是因?yàn)閺拈蠙熘刑崛〉玫降牧u基酪醇不易干燥成型，且性質(zhì)活躍易氧化，給制劑產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)增加了難度。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，提供一種羥基酪醇微丸。本發(fā)明研究了一種工藝制備方法，克服了現(xiàn)有技術(shù)中羥基酪醇不易成型和穩(wěn)定性差的問(wèn)題，提供一種羥基酪醇的新制劑一微丸制劑。本發(fā)明的另一目的在于提供一種羥基酪醇微丸制劑的制備方法，該方法簡(jiǎn)單、方便、易于操作。本發(fā)明羥基酪醇可以是提取物，也可以是有效成分，按照現(xiàn)有文獻(xiàn)方法或?qū)＠椒ㄖ苽涞玫?。本發(fā)明的目的是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的一種羥基酪醇微丸制劑，它是由羥基酪醇和藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中羥基酪醇重量百分含量為15 45%，賦形劑重量百分含量為15-79%，粘合劑的百分含量為1-15%。上述賦形劑為選自蔗糖、糊精、β -環(huán)糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、 羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹(shù)脂、羥丙基甲基纖維素、速溶阿拉伯膠和明膠中的一種或幾種的混合物。
上述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類(lèi)、樹(shù)脂類(lèi)、糖類(lèi)、動(dòng)物酸中的一種或幾種的混合物。本發(fā)明微丸制劑可以按照上述技術(shù)方案，以現(xiàn)有技術(shù)微丸制劑的制備方法進(jìn)行制備，也可以按照下述方法進(jìn)行制備。本發(fā)明提供一種羥基酪醇微丸制劑的制備方法，其步驟為(1)將重是百分比為8 15%的β-環(huán)糊精，5 10%的羥丙基纖維素溶解于 60 70°C熱水中，攪拌溶解；(2)將上述步驟(1)所得的混合液降溫至30 35°C ；(3)在上述步驟(2)所得混合液中加入重量百分比為35 65%羥基酪醇濃縮液， 攪拌1小時(shí)，充分混溶；(4)將上述步驟( 所得混合液在15 20Mpa下進(jìn)行均質(zhì)；(5)在上述步驟⑷中得到的均質(zhì)后的混合液中加入重量百分比為25 35%的糊精、8 15%的速溶阿拉伯膠，攪拌1小時(shí)。(6)將上述步驟(5)中得到的混合液干燥并粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻；(7)將粘合劑溶于水、無(wú)水乙醇或含水乙醇中的溶液中；(8)將上述步驟(7)中所得微粉及采用微丸成型技術(shù)制成微丸。其中所述的微丸成型技術(shù)包括選自泛丸法、擠壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸法。本發(fā)明的主要優(yōu)勢(shì)在于我們引進(jìn)了醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)展迅速的微丸技術(shù)，將本品制成了在體內(nèi)釋放可控、且生物利用度高的微丸型產(chǎn)品，為羥基酪醇的應(yīng)用研究進(jìn)行準(zhǔn)備和鋪墊。本發(fā)明采用微粉化技術(shù)將包埋好的羥基酪醇粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于 15um，主要分布在5 20um。增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細(xì)，則其比表面積越大，越有助于有效成分的溶出。本發(fā)明采用了水溶性的粘合劑、賦形劑從而使得根皮素在體內(nèi)的溶解性大大的提高，又由于由于微米級(jí)有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時(shí)間。
具體實(shí)施例實(shí)施例1取以下配方的原料備用輕基酪醇濃縮液40克(40%)，β-環(huán)糊精12克(12%)， 羥丙基纖維素8克(8%)，糊精25克(25%)，速溶阿拉伯膠10克(10%)，聚乙烯吡咯烷酮5克(5% )；制備方法將β環(huán)糊精和羥丙基纖維素溶解于60 70°C熱水中，攪拌溶解，降溫至30 35°C，加入羥基酪醇濃縮液，攪拌1小時(shí)，充分混溶，15 20Mpa下進(jìn)行均質(zhì)，在均質(zhì)后的液體中，加入糊精和速溶阿拉伯膠，攪拌1小時(shí)。將以上液體干燥并粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻。將聚乙烯吡咯烷酮溶于50%乙醇中，采用離心-流化造丸法制成微丸。
實(shí)施例2取以下配方的原料備用輕基酪醇濃縮液45克(45%)，β-環(huán)糊精10克(10%)， 羥丙基纖維素6克(6% )，糊精30克(30%)，速溶阿拉伯膠8克(8% )，聚乙烯吡咯烷酮 1 克(1% )；制備方法將β -環(huán)糊精和羥丙基纖維素溶解于60 70°C熱水中，攪拌溶解，降溫至30 35°C，加入羥基酪醇濃縮液，攪拌1小時(shí)，充分混溶，15 20Mpa下進(jìn)行均質(zhì)，在均質(zhì)后的液體中，加入糊精和速溶阿拉伯膠，攪拌1小時(shí)。將以上液體干燥并粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻。將聚乙烯吡咯烷酮溶于50%乙醇中，采用離心-流化造丸法制成微丸。實(shí)施例3取以下配方的原料備用羥基酪醇濃縮液45克(50%)，β-環(huán)糊精10克(10%)， 羥丙基纖維素8克(8%)，糊精25克(25%)，速溶阿拉伯膠10克(10%)，聚乙烯吡咯烷酮2克)；制備方法將β -環(huán)糊精和羥丙基纖維素溶解于60 70°C熱水中，攪拌溶解，降溫至30 35°C，加入羥基酪醇濃縮液，攪拌1小時(shí)，充分混溶，15 20Mpa下進(jìn)行均質(zhì)，在均質(zhì)后的液體中，加入糊精和速溶阿拉伯膠，攪拌1小時(shí)。將以上液體干燥并粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻。將聚乙烯吡咯烷酮溶于50%乙醇中，采用擠壓-滾圓成丸法制成微丸。
權(quán)利要求
1.一種羥基酪醇微丸，其特征是用下述方法制成(1)將β環(huán)糊精，羥丙基纖維素溶解于適量的60 70°C熱水中，攪拌溶解，降溫至 30 35 ；(2)在上述步驟(1)所得混合液中加入質(zhì)量百分比為35 65%羥基酪醇溶液，攪拌， 充分混合；(3)將上述步驟( 所得混合液在115 20MPa下進(jìn)行均質(zhì)；(4)在均質(zhì)后的液體中，加入糊精、速溶阿拉伯膠，攪拌0.5-2小時(shí)；(5)將上述步驟⑷中得到的混合液干燥并粉碎到粒徑為5 20μ m，混勻；(6)將粘合劑溶于水、無(wú)水乙醇或乙醇水溶液中制成粘合劑溶液；(7)采用微丸成型技術(shù)制成羥基酪醇微丸，所述環(huán)糊精，羥丙基纖維素、羥基酪醇溶液、糊精、速溶阿拉伯膠、粘合劑溶液的重量百分比為8 15%、5 10%、15 45%、 25-35%,8-15%U-15%0
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種羥基酪醇微丸，其特征是所述賦形劑為蔗糖、糊精、 β -環(huán)糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹(shù)脂、羥丙基甲基纖維素、速溶阿拉伯膠和明膠中至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種羥基酪醇微丸，其特征是所述粘合劑為蔗糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種羥基酪醇微丸，其特征是所述微丸成型技術(shù)為泛丸法、 擠壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸法。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種簡(jiǎn)單、方便、易于操作的羥基酪醇微丸制劑的制備方法。本發(fā)明研究了一種工藝制備方法，克服了現(xiàn)有技術(shù)中羥基酪醇不易成型和穩(wěn)定性差的問(wèn)題，提供一種羥基酪醇的新制劑一微丸制劑。本發(fā)明采用微粉化技術(shù)將包埋好的羥基酪醇粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于15um，主要分布在5～20um，增加有效成分吸收率，提高生物利用度，此外還采用了水溶性的粘合劑、賦形劑從而使得根皮素在體內(nèi)的溶解性大大的提高，增加其生物利用度，加快其起效時(shí)間。本發(fā)明引進(jìn)了醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)展迅速的微丸技術(shù)，將本品制成了在體內(nèi)釋放可控、且生物利用度高的微丸型產(chǎn)品，為羥基酪醇的應(yīng)用研究進(jìn)行準(zhǔn)備和鋪墊。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102166195SQ201010557670
公開(kāi)日2011年8月31日 申請(qǐng)日期2010年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月23日
發(fā)明者孫華庚 申請(qǐng)人:天津市尖峰天然產(chǎn)物研究開(kāi)發(fā)有限公司