專利名稱：乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種乙酰半胱氨酸的新劑型，具體是乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑及 其制法。
背景技術(shù)：
乙酰半胱氨酸(即N-乙?；?3-巰基丙氨)為還原型谷胱甘肽(GSH)的前體，分 子量為163. 2，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于主要由乙酰半胱氨酸、磷脂、附加劑 制成，其重量份之比是1 1-9 0.3-5;優(yōu)選地，基于重量份計(jì)，乙酰半胱氨酸1份、磷脂 2. 2-4份、附加劑0. 6-3份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰半胱氨酸的脂質(zhì)體，其特征在于主要由基于重量份計(jì)的 乙酰半胱氨酸1份、大豆磷脂酰肌醇2. 2-4份、十八胺0. 2-1份和泊洛沙姆188 0. 4-2份制 成。
3.一種制備權(quán)利要求2所述的乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體的方法，其特征在于包括以下步驟(1)將大豆磷脂酰肌醇、十八胺和泊洛沙姆188溶解于有機(jī)溶劑中，置于旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā) 儀上減壓除盡有機(jī)溶劑，獲得了磷脂膜；(2)加入溶有乙酰半胱氨酸的緩沖鹽溶液使磷脂膜完全水化，溶液混合均勻，保溫 50 70°C狀態(tài)下超聲處理40-60分鐘；(3)將上述步驟( 所得溶液進(jìn)行噴霧干燥，即得乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體粉末。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述有機(jī)溶劑選自乙醇、異丙醇、甲醇、丁 酮、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷或醋酸乙酯中的一種或幾種，優(yōu)選為體積比為1 2的 二氯甲烷和乙醇的混合溶劑；所述緩沖鹽溶液可為磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液中 的一種，優(yōu)選為PH值為5. 2的磷酸二氫鉀-磷酸氫二鉀緩沖液。
5.一種包含權(quán)利要求1或2所述的乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述固 體制劑包括顆粒劑、片劑、膠囊劑、分散片等劑型；制備固體制劑的賦形劑均為藥學(xué)上常用 的填充劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、矯味劑、芳香劑等。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于，基于重量份計(jì)， 其包含乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體1份、填充劑0-1. 8份、崩解劑0-0. 15份、粘合劑0. 02-0. 2份、 矯味劑0-23. 5份、芳香劑0-0. 8份和潤(rùn)滑劑0-0. 06份。
7.一種制備權(quán)利要求5或6所述的乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑的方法，其特征在于 包括以下步驟(1)將乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體粉碎，過80目篩，備用；(2)將填充劑、崩解劑、矯味劑等粉碎，過80目篩，混合，備用；(3)將上述原輔料混合均勻，加入粘合劑、芳香劑制軟材，過篩制粒，烘干，加入潤(rùn)滑劑 混合均勻，整粒；(4)將干燥的顆粒進(jìn)行分裝或壓片，制得含乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體的固體制劑。
8.權(quán)利要求1或2所述的乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體在制備干擾自由基生成，清除已生成的 自由基，調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝活性，預(yù)防DNA的損傷，調(diào)整基因的表達(dá)和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)，抗細(xì)胞 凋亡，抗血管生成，抑制惡性腫瘤發(fā)展，抑制新生物的生成和轉(zhuǎn)移等的藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求5或6所述的乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑在制備干擾自由基生成，清 除已生成的自由基，調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝活性，預(yù)防DNA的損傷，調(diào)整基因的表達(dá)和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系 統(tǒng)，抗細(xì)胞凋亡，抗血管生成，抑制惡性腫瘤發(fā)展，抑制新生物的生成和轉(zhuǎn)移等的藥物中的 應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種乙酰半胱氨酸脂質(zhì)體固體制劑，主要由乙酰半胱氨酸、磷脂、附加劑制成，其重量比為1∶1-9∶0.3-5。再進(jìn)一步將其制成藥學(xué)上接受的固體制劑，一方面可以增加其脂溶性，提供生物利用度；另一方面還可以對(duì)藥物起到保護(hù)的作用，增加其穩(wěn)定性，提高了制劑的產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用。
文檔編號(hào)A61P9/00GK102028657SQ20101056880
公開日2011年4月27日 申請(qǐng)日期2010年12月2日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月2日
發(fā)明者楊明貴 申請(qǐng)人:海南美蘭史克制藥有限公司