專利名稱：阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，涉及一種阿莫西林可溶性粉及其制備 方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn) 青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門 菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿 菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌 迅速成為球狀體而溶解、破裂。阿莫西林適用于敏感菌(不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染1、溶血鏈 球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等 上呼吸道感染；2、大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染；3、 溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染；4、溶血鏈球菌、肺炎鏈球 菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；5、急性單純性 淋??；6、本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉 霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。阿莫西林為白色結(jié)晶性粉末。三水合物熔點(diǎn)為195°C (分解)，溶解度(mg/ ml),水4.0，甲醇7.5，無水乙醇3.4。 水溶液pH約4.7。 味微苦。由英國比徹姆 (Beecham)公司于1968年開發(fā)研制。阿莫西林可經(jīng)口服吸收，但是阿莫西林本身在水中的溶解度比較低，且由于自 身結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，在水中容易變質(zhì)，如何提高阿莫西林本身在水中的溶解度，并且增強(qiáng)其 在水中的穩(wěn)定性則是本發(fā)明所要解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用，可以解決現(xiàn)有技術(shù) 存在的阿莫西林本身在水中的溶解度比較低，且在水中容易變質(zhì)的問題。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用下述技術(shù)方案，一種阿莫西林可溶性粉，所述阿莫西林可溶性粉包括如下重量百分含量的組 分，阿莫西林1 50%，聚乙二醇50% 99%。本發(fā)明采用固體分散技術(shù)，通過將阿莫西林和聚乙二醇按照一定比例粉碎混合 制成阿莫西林可溶性粉，聚乙二醇起到載體的作用，解決了阿莫西林在水中難溶解的問 題，同時(shí)增強(qiáng)了阿莫西林在水中的穩(wěn)定性。進(jìn)一步地，所述聚乙二醇在常溫下為固體，為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、 聚乙二醇8000中的一種或幾種。當(dāng)然，所述聚乙二醇不限于上述列舉類別。一種阿莫西林可溶性粉的制備方法，包括以下步驟
(1)粉碎，過篩提取原料阿莫西林和聚乙二醇，并分別進(jìn)行粉碎，然后分別 過篩，過篩的目數(shù)在80-200目之間；(2)混合將上述粉碎過篩后的阿莫西林和聚乙二醇按一定比例混合，然后研 細(xì)或粉碎；其中阿莫西林所占重量百分含量為1 50%，聚乙二醇所占重量百分含量為 50% 90% ；(3)過篩，過篩的目數(shù)在80-200目之間，分裝，得到最終產(chǎn)品阿莫西林可溶性 粉。 上述的阿莫西林可溶性粉在制備用于治療由敏感菌導(dǎo)致的呼吸道感染以及治療 革蘭氏陽性菌和陰性菌引起的炎癥的藥物中的應(yīng)用。進(jìn)一步地，所述由敏感菌導(dǎo)致的呼吸道感染尤其是流感桿菌及肺炎桿菌導(dǎo)致的 感染。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)和積極效果本發(fā)明所制備的阿莫西林可溶性粉，不但提高了阿莫西林在水中的溶解度，而 且增強(qiáng)了阿莫西林的穩(wěn)定性。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合實(shí)施例子對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。一種阿莫西林可溶性粉，所述阿莫西林可溶性粉包括如下重量百分含量的組 分，阿莫西林1 50%，聚乙二醇50% 99%。下面結(jié)合阿莫西林可溶性粉具體制備方法詳細(xì)描述。實(shí)施例1(1)粉碎，過篩將阿莫西林和聚乙二醇4000分別粉碎，然后過120目篩。(2)混合，研細(xì)或粉碎將阿莫西林和聚乙二醇4000按照質(zhì)量比1 4的比例 混合后，粉碎；(3)過120目篩，然后分裝即可。實(shí)施例2(1)粉碎，過篩將阿莫西林和聚乙二醇6000分別粉碎，然后過120目篩。(2)混合，研細(xì)或粉碎將阿莫西林和聚乙二醇6000按照質(zhì)量比1 5的比例 混合后，粉碎；(3)過120目篩，然后分裝即可。以上所述，僅是本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并非是對本發(fā)明作其它形式的限 制，任何熟悉本專業(yè)的技術(shù)人員可能利用上述揭示的技術(shù)內(nèi)容加以變更或改型為等同變 化的等效實(shí)施例。但是凡是未脫離本發(fā)明技術(shù)方案內(nèi)容，依據(jù)本發(fā)明的技術(shù)實(shí)質(zhì)對以上 實(shí)施例所作的任何簡單修改、等同變化與改型，仍屬于本發(fā)明技術(shù)方案的保護(hù)范圍。
權(quán)利要求
1.一種阿莫西林可溶性粉，其特征在于所述阿莫西林可溶性粉包括如下重量百分 含量的組分，阿莫西林1 50%，聚乙二醇50% 99%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿莫西林可溶性粉，其特征在于所述聚乙二醇在常溫下 為固體，為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一種或幾種。
3.一種權(quán)利要求1所述阿莫西林可溶性粉的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)粉碎，過篩提取原料阿莫西林和聚乙二醇，并分別進(jìn)行粉碎，然后分別過 篩，過篩的目數(shù)在80-200目之間；(2)混合將上述粉碎過篩后的阿莫西林和聚乙二醇按一定比例混合，然后研細(xì) 或粉碎；其中阿莫西林所占重量百分含量為1 50%，聚乙二醇所占重量百分含量為 50% 90% ；(3)過篩，過篩的目數(shù)在80-200目之間，分裝，得到最終產(chǎn)品阿莫西林可溶性粉。
4.權(quán)利要求1所述的阿莫西林可溶性粉在制備用于治療由敏感菌導(dǎo)致的呼吸道感染以 及治療革蘭氏陽性菌和陰性菌引起的炎癥的藥物中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿莫西林可溶性粉，其特征在于所述由敏感菌導(dǎo)致的呼 吸道感染尤其是流感桿菌及肺炎桿菌導(dǎo)致的感染。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用，可以解決現(xiàn)有技術(shù)存在的阿莫西林本身在水中的溶解度比較低，且在水中容易變質(zhì)的問題。具體采用下述技術(shù)方案，所述阿莫西林可溶性粉包括如下重量百分含量的組分，阿莫西林1～50％，聚乙二醇50％～99％。還提供了上述阿莫西林可溶性粉的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明制得的阿莫西林可溶性粉，增大了阿莫西林在水中的溶解度，提高了阿莫西林在水中的穩(wěn)定性。
文檔編號A61P11/00GK102008445SQ20101058232
公開日2011年4月13日 申請日期2010年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月10日
發(fā)明者林揚(yáng), 王春元, 賈德強(qiáng), 邱梅, 郝智慧 申請人:青島康地恩藥業(yè)有限公司