專利名稱：一種二苯基丙烷類木脂素化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及合成一類新的二苯基丙烷類木脂素化合物及其制備方法，具體來說就 是從苯丙烷類化合物合成二苯基丙烯類木脂素化合物的方法。
背景技術(shù)：
木脂素(Iignan)是由苯丙素單位(C6-C;3)聚合而成的一大類化合物，具有多樣的 結(jié)構(gòu)和廣泛的生物活性。它們存在于超過70種的植物中，所在部位各異，甚至在植物的分 泌物、人類和動(dòng)物的尿液中也有發(fā)現(xiàn)。富含木脂素類化合物的植物在民間有著相當(dāng)長的醫(yī) 用歷史，如鬼臼屬植物在美洲用于治療毒蛇咬傷，五味子在中國用于治療肝炎等。隨著現(xiàn)代 分離手段、結(jié)構(gòu)鑒定方法及高通量篩選技術(shù)的廣泛應(yīng)用，越來越多的木脂素類化合物及其 生物活性被相繼報(bào)道。它們具有廣泛的生物作用，如抗炎、抗病素、抑制生物體內(nèi)的酶活性、 降低應(yīng)急反應(yīng)、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用、肝保護(hù)、抗腫瘤作用等，在慢性肝炎的治療上有重 要應(yīng)用性(劉嘉森，中國科學(xué)，1978，232 ；上海藥物化學(xué)研究所，生物化學(xué)與生物物理學(xué)報(bào)， 1976，8，333 ；上海中醫(yī)研究所，中華內(nèi)科雜志，1984，170)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種二苯基丙烷類木脂素化合物及其制備方法。一種二苯基丙烷類木脂素化合物，具有以下結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種二苯基丙烷類木脂素化合物，其特征在于，具有以下結(jié)構(gòu)式
2.—種二苯基丙烷類木脂素化合物的制備方法，其特征在于，將苯環(huán)上含供電子基的 苯丙烯類化合物溶于乙酸乙酯、乙酸、甲苯、苯或乙醇，在醋酸錳和醋酸鈷催化下與0-烷基 苯基亞膦酸酯作用生成的產(chǎn)物經(jīng)冷凍分離或柱層析分離純化即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的苯丙烯類化合物與乙酸乙酯、 乙酸、甲苯、苯或乙醇的比例為0. Ig 10 30ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的苯丙烯類化合物與0-烷基苯 基亞膦酸酯、醋酸錳、醋酸鈷的摩爾比是1 0.1 0.5 0.01 0.2 0.01 0.2。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3或4所述的制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)條件為在回流裝 置中50-130°C通入氧氣情況下敞開體系攪拌反應(yīng)l_5h。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，攪拌速度50-80轉(zhuǎn)/分。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的苯丙烯類化合物在苯環(huán)上含 供電子基。
8.根據(jù)權(quán)利要求2或6所述的制備方法，其特征在于，所述的苯環(huán)上含供電子基的苯丙 烯類化合物包括2，4，5-三甲氧基苯丙烯、2，4，5-三甲氧基苯乙烯、鄰甲氧基苯乙烯、對甲 氧基苯丙烯或3，4_ 二甲氧基苯乙烯。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種二苯基丙烷類木脂素化合物及其制備方法，該化合物具有以下結(jié)構(gòu)式其中R1，R2，R3，R4，R5，R1’，R2’，R3’，R4’，R5’分別或同時(shí)為甲氧基、乙酰氧基、OCH2CH2O、H、、OCH2O等，R6，R6’同時(shí)或分別為H、-CnH2n+1(1≤n≤10)。其制備是將苯丙烯類化合物溶于乙酸乙酯、乙酸、甲苯、苯或乙醇，在醋酸錳和醋酸鈷催化下與O-烷基苯基亞膦酸酯作用生成的產(chǎn)物經(jīng)冷凍分離純化或柱層析分離純化即得。所得的二苯基丙烯類化合物可分別用于合成抗炎、保肝和抗腫瘤及其它應(yīng)用的天然化合物和藥物。或其本身可作為抗炎、保肝和抗腫瘤及其它應(yīng)用的藥物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102126933SQ20101059607
公開日2011年7月20日 申請日期2010年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月20日
發(fā)明者劉開建, 向建南, 李珺姊, 李鵬, 蔡雯雯 申請人:湖南大學(xué)