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具有抗hcv活性的對(duì)苯二酚化合物及其制備方法

文檔序號(hào):1003132閱讀:225來源:國知局
專利名稱:具有抗hcv活性的對(duì)苯二酚化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā) 明涉及一種新的化合物,尤其是一種具有抗HCV活性的對(duì)苯二酚化合物及其 制備方法,屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。丙型肝炎病毒(HCV)是導(dǎo)致肝癌和肝硬化的主要原因,它感染著超過3%的世界人 口,被認(rèn)為是慢性肝病的主要原因之一。目前的標(biāo)準(zhǔn)治療,包括PEG-IFN/RBV聯(lián)合用藥,只 對(duì)過半的感染了丙型肝炎病毒(HCV)的患者有效,且有明顯的副作用,對(duì)多數(shù)感染了丙型肝 炎病毒(HCV)的患者的治療效果不夠理想。因此,從傳統(tǒng)中藥、植物和真菌資源中尋找新的 抗HCV藥物或先導(dǎo)化合物的研究具有較大的現(xiàn)實(shí)意義。然而,抗HCV化合物的篩選平臺(tái)與 其他病毒篩選平臺(tái)相比尚不夠完善。關(guān)于抗HCV天然產(chǎn)物的報(bào)道較少。如)AMoricort戰(zhàn) radicis中得到的2個(gè)2-arylbenzofuran衍生物,具有很強(qiáng)的抑制HCV復(fù)制的作用,IC5tl 值分別為 42. 9 禾Π 27. 0 μ mol/L ;從真菌 Aspergillus ochraceus 中得到的 mellein,具 有抗HCV蛋白酶活性,IC5tl= 35 //mol/L;從ParAi1^i to 中分離得到的5個(gè)新的 C14-Oxygenated 1 α -hydroxy-11 (13)-pseudoguaien-6^,12-olides,能有效地抑制 HCV 的復(fù)制。新疆紫草(Arnebia euchroma)具有活血、解毒(與麻疹、炎癥等相關(guān))的功效,傳統(tǒng) 用于治療黃疸、燒傷、濕疹以及便秘。迄今為止,本發(fā)明所涉及的化合物euchroquinol A的結(jié)構(gòu)以及抗HCV活性均尚未 見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種結(jié)構(gòu)新穎的具有抗HCV活性的對(duì)苯二酚類化合物。本發(fā)明的第二個(gè)目的在于提供一種具有抗HCV活性的對(duì)苯二酚化合物的提取分 離方法。本發(fā)明提供的具有抗HCV活性的對(duì)苯二酚化合物euchroquinol A,分子式為 C16H18O3,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種具有抗HCV活性的對(duì)苯二酚化合物,其分子式為C16H18O3,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
2. 一種如權(quán)利要求1所述具有抗HCV活性的對(duì)苯二酚化合物的制備方法,其特征在于 經(jīng)過下列步驟A、將紫草粉碎后,按紫草原料乙醇水溶液=1:2 4的質(zhì)量/體積比(kg/L),將紫 草粉放入體積濃度為95%的乙醇水溶液中,室溫下浸泡M小時(shí)后,得提取液,如此重復(fù)提取 3次,合并提取液;
全文摘要
本發(fā)明提供一種具有抗丙型肝炎病毒活性的具有苯駢吉枝烯骨架的對(duì)苯二酚化合物,選擇指數(shù)為6.32,可作為治療丙肝的先導(dǎo)化合物。所述對(duì)苯二酚化合物是從新疆紫草(Arnebiaeuchroma)莖皮中提取分離出來的,且提取分離方法簡單易行,成本低,效率高,得率高,提取物質(zhì)量好。所述具有抗丙型肝炎病毒活性的對(duì)苯二酚化合物的分子式為C16H18O3,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為。
文檔編號(hào)A61P1/16GK102040574SQ20101059613
公開日2011年5月4日 申請(qǐng)日期2010年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月20日
發(fā)明者夏雪山, 李曉蕾, 李洪梅, 李海舟, 李蓉濤 申請(qǐng)人:昆明理工大學(xué)
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