專利名稱：一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本次發(fā)明涉及一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前隨著人們的生活水平不斷提高，患有腦血栓病的人較為普遍，動脈粥樣硬化是引起腦血栓形成最常見的原因，以至于最新的腦血管疾病分類將腦血栓形成更名為“動脈粥樣硬化性血栓性腦梗塞”。此類疾病以中老年多見，安靜時發(fā)病，病發(fā)后肢體麻木、運動及感覺障礙。目前治療腦血栓有以下幾個方面一、急性期治療急性期治療一般包括1、一般支持療法2、改善腦的血液循環(huán)3、防止腦水腫4、抗凝療法5、溶血栓療法。二、預(yù)防及恢復(fù)期治療所說的預(yù)防及恢復(fù)期治療是腦血栓發(fā)病一年內(nèi)為恢復(fù)期，是最佳的二級預(yù)防時期，這個時期多數(shù)患者改善最快、效果最佳。腦血栓恢復(fù)期以口服用藥為主要治療方法，輔以功能訓練，飲食調(diào)節(jié)等綜合性措施。只有堅持可靠用藥，才能對腦血栓誘因動脈粥樣硬化斑塊形成、血液粘度高等基礎(chǔ)病變進行有效治療，防止動脈硬化血栓再次形成；改善腦組織供血供氧量，為腦組織創(chuàng)造一個良好的內(nèi)環(huán)境，恢復(fù)腦神經(jīng)系統(tǒng)，使由其控制的運動、語言神經(jīng)系統(tǒng)體癥得到改善?；謴?fù)期治療目的就是改善頭暈頭痛、肢體麻木、語言不利等癥狀， 使之達到最佳狀態(tài)，并降低腦血栓的高復(fù)發(fā)率。目前預(yù)防和腦血栓恢復(fù)期治療可分為西藥療法和中藥療法1、西藥治療用西藥治療腦血栓及其后遺癥具有起效快、有治療針對性的優(yōu)點， 但由于西藥治療靶點單一，并且多數(shù)西藥，包括阿司匹林都有不同抗藥性；臨床證明絕大多數(shù)西藥的副作用明顯。對于預(yù)防和腦血栓恢復(fù)期的病人，只有增效排毒，標本兼治，才能達到有效改善癥狀、縮短病程的同時，防止腦血栓復(fù)發(fā)的最佳治療效果。如有資料證明， 自從上世紀70年代以來，全世界已經(jīng)有超過30萬人參與的300多個臨床試驗，證實每天 100(75-150)毫克阿司匹林可以有效地預(yù)防所有的血栓性疾病，包括多發(fā)性腦血栓、心肌梗塞、心絞痛等的發(fā)病和死亡危險。比如去年發(fā)表的女性健康研究，美國近4萬名女性醫(yī)務(wù)工作者親自參加試驗，每日口服阿司匹林長達10年，最終結(jié)果顯示阿司匹林使首次多發(fā)性腦血栓發(fā)生率下降對％，應(yīng)該說，阿司匹林仍是目前治療腦血栓、腦梗死防治中治療的最基本用藥之一，雖然如此，臨床已經(jīng)證明，47%的阿司匹林服用者都會有抗藥性。2、中藥治療預(yù)防和腦血栓恢復(fù)期治療以現(xiàn)代中藥為主，利用其長效性強、作用靶點多、沒有耐藥性、安全性強、現(xiàn)代中藥劑量劑型合理的優(yōu)點，達到改善腦血栓偏癱、失語、 記憶力下降等癥狀的同時，能有效防止腦血栓復(fù)發(fā)，臨床證明，目前中藥雖可預(yù)防腦血栓初步可收到一定的療效，但仍不能達到確切的穩(wěn)定的療效，丹參、葛根、勾藤、川芎在預(yù)防和治療腦血栓中雖已應(yīng)用多年，有一定的穩(wěn)定的療效，但顯效較慢，還有一定的副作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是要提供中西藥合成的一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物。該藥物由中西藥物合成后，配制成復(fù)方膠囊，通過多年的臨床治療，在預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期中實現(xiàn)了起效快，降低了副作用，發(fā)揮了中西藥各自的特征，降低了抗藥性、提升了藥效， 充分發(fā)揮了藥物的最大療效。本發(fā)明的藥物的基本原料藥的組成及重量配比如下中藥丹參280g_300g 川芎 180g_200g 葛根 480g_500g鉤藤 480g_500g西藥阿司匹林80g_100g 煙酸維E酯180g_200g腦復(fù)康 1100g_1200g其用藥機理在于(一)西藥(1)阿斯匹林本品對血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，臨床可用于預(yù)防暫時性腦缺血發(fā)作、心肌梗塞、心房顫動、或其他手術(shù)后的血栓形成。(2)煙酸維E 本品能抑制膽固醇的生物合成，促進膽固醇從膽汁中排出，抑制膽固醇在血管壁的沉積；還能直接擴張外周血管，促進腦和外周血管的血液循環(huán)，持續(xù)穩(wěn)定地增加血流量。臨床可用于高脂血癥、高血壓、腦動脈硬化、腦中風、腦外傷后遺癥、中心性視網(wǎng)膜炎等。(3)腦復(fù)康為氨酪酸的同類物，具有激活、保護和修復(fù)腦細胞的作用，能改善腦缺氧、活化大腦細胞、提高大腦中ATP/ADP比值，促進氨基酸和磷酯的吸收、蛋白質(zhì)合成以及葡萄糖的利用和能量的儲存，促進腦代謝，增加腦血流量。可加速大腦半球間經(jīng)過胼胝體的信息傳遞速度，提高學習記憶及思維活動的能力。能促進腦內(nèi)ATP合成，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進腦內(nèi)代謝作用?？梢詫褂晌锢硪蛩?、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性遺忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。 可直接作用于大腦皮質(zhì)，具有激活、保護和修復(fù)神經(jīng)細胞的作用。可提高大腦中ATP/ADP比值，促進氨基酸和磷脂的吸收、蛋白質(zhì)合成以及葡萄糖的利用。降低腦血管阻力，而增加腦血流量。本品對中樞作用選擇性強，僅限于腦功能(記憶、意識等)的改善，精神興奮作用弱，無精神藥物的副作用，無依賴性。適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。對由于衰老、腦血管意外、一氧化碳中毒等原因引起的記憶、思維障礙、中風、偏癱均有一定療效。(二)中藥中藥治療腦血栓具有安全性好，長效性好，沒有抗藥性和用藥依賴的優(yōu)點，如發(fā)明中的中藥丹參、川芎、葛根、鉤藤。(1)丹參具有活血祛瘀止痛，涼血消癰，清心除煩，養(yǎng)血安神等作用，現(xiàn)代藥理研究對心血管系統(tǒng)的作用有①加強心肌收縮力、改善心臟功能，不增加心肌耗氧量。②對血管作用擴張冠脈，增加心肌血流量；擴張外周血管，血流增加；腦血流量下降③抗血栓形成提高纖溶酶活性；延長出、凝血時間；抑制血小板聚集(提高血小板內(nèi)cAMP水平抑制TXA2合成)；改善血液流變學特性(血粘度降低、紅細胞電泳時間縮短)④改善微循環(huán)促進組織的修復(fù)與再生作用?？梢姷δX血栓這類心腦血管疾病有很好的療效，適合腦血栓患者長期服用，治療癥狀的同時防止復(fù)發(fā)的用藥要求，一般用藥都要在一年以上，因為一年內(nèi)是恢復(fù)期。如果從防止復(fù)發(fā)角度來講，則應(yīng)更長。(2)川芎具有活血行氣，祛風止痛等作用?，F(xiàn)代藥理研究表明具有顯著的增加冠脈流量作用。“巔頂之上，唯風可到”和根據(jù)今人“治血先治風，風行血自通”的新論述，川芎是不可多得的良藥。川芎中有效成份阿魏酸具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羥色胺釋放，抑制血小板血栓素A2 (TXA2)的生成，增強前列腺素活性，鎮(zhèn)痛，緩解血管痙攣等作用。(3)葛根具有解表退熱，生津，透疹，升陽止瀉。用于外感發(fā)熱頭痛、高血壓頸項強痛、口渴、消渴?，F(xiàn)代醫(yī)學研究表明葛根能營養(yǎng)心肌，擴張血管，葛根總黃酮和葛根素能改善心肌的氧代謝，對心肌代謝產(chǎn)生有益作用，同時能擴張血管，改善微循環(huán)，降低血管阻力，使血流量增加，故可用防治心肌缺血，心肌梗死，心律失常，高血壓，動脈硬化等病癥。(4)鉤藤具有清熱平肝，熄風定驚等作用。用于治療高血壓病有一定療效。隨著血壓的下降，頭暈、頭痛、心慌、氣促、失眠等自覺癥狀亦相應(yīng)減輕或消失。當上述中西藥合用制成新藥后，更能提升藥效，降低抗藥性，及降低副作用的目的。本發(fā)明的另一個目的就是一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物的制備方法，其步驟如下(1)將丹參經(jīng)過手選、洗凈、切制、浸潤、提取、濃縮、干燥等幾道工序，制成干膏、其水分不超過8.0%。丹酚酸B不少于7.2%，丹參酮IIa不少于10%。(2)將葛根加入9倍量的30%乙醇回流提取三次，第一次2小時，第二次、三次為 1小時，合并濾液，濃縮干燥。葛根素含量不低于4. 22%，總黃酮含量不低于9. 22%。(3)將川芎加入10倍量的80%乙醇提取二次，每次一小時，合并濾液，濃縮干燥。 阿魏酸含量不低于0. 349mg/g。(4)將勾藤洗凈、浸潤、提取、濃縮、干燥等幾道工序，制成干膏、其水分不超過 8.0%。勾藤總堿不低于3%。將以上四種中藥干膏與阿司匹林、煙酸維E酯、腦復(fù)康各味西藥按處方比例將所有的藥物混勻，共同粉碎過80目篩，裝0號膠囊，分裝成0. 5g/粒，100粒/瓶。用法與用量口服，3-6粒/次，3次/日。本發(fā)明改變了單一的中藥或西藥在治療腦血栓預(yù)防和恢復(fù)期中的弊端，改善了機體的微循環(huán)，療效顯著。
具體實施例本發(fā)明的藥物的基本原料藥的組成及重量配比如下丹參300g 川芎200g 葛根500g 鉤藤500g阿斯匹林IOOg煙酸維E酯200g腦復(fù)康1200g其制備方法是(1)將丹參經(jīng)過手選、洗凈、切制、浸潤、提取、濃縮、干燥等幾道工序，制成干膏、其水分不超過8.0%。丹酚酸B不少于7.2%，丹參酮IIa不少于10%。(2)將葛根加入9倍量的30%乙醇回流提取三次，第一次2小時，第二次、三次為1小時，合并濾液，濃縮干燥。葛根素含量不低于4. 22%，總黃酮含量不低于9. 22%。(3)將川芎加入10倍量的80%乙醇提取二次，每次一小時，合并濾液，濃縮干燥。 阿魏酸含量不低于0. 349mg/g。(4)將勾藤洗凈、浸潤、提取、濃縮、干燥等幾道工序，制成干膏、其水分不超過 8.0%。勾藤總堿不低于3%。將以上四種中藥干膏與阿司匹林、煙酸維E酯、腦復(fù)康各味西藥按處方比例將所有的藥物混勻，共同粉碎過80目篩，裝0號膠囊，分裝成0. 5g/粒，100粒/瓶。用法與用量口服，3-6粒/次，3次/日。本發(fā)明改變了單一的中藥或西藥在治療腦血栓預(yù)防和恢復(fù)期中的弊端，改善了機體的微循環(huán)，療效顯著。1、臨床案例本組95例，男性57例，女性38例，男女之1.5 1，最大年齡81歲，平均年齡65 歲。其中50例有不同程度的腦血栓癥狀、經(jīng)體癥、頭顱CT或MRI檢查確診。另45例無腦血栓癥狀、體經(jīng)癥、頭顱CT或MRI檢查確診。采用本藥治療6個月，總有效率為94%，經(jīng)長期隨訪，該藥對預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期效果顯著。2、療效評定標準(1)基本治愈病變體癥基本消失，能下床活動，生活能自理(2)顯效，癥狀好轉(zhuǎn)，患肢肌力提高2級。(3)有效，癥狀好轉(zhuǎn)，患肢肌力提高3級。(4)無效，治療前后癥狀體癥無任何改善。3、預(yù)防及恢復(fù)期治療案例病例1張之平，男55歲，血壓160/100mmHg，經(jīng)頭顱CT檢查，無異常，服用復(fù)方降壓片維持正常血壓，服用本藥做病因性預(yù)防，每次3粒，一天三次，服用二年后經(jīng)體征檢查肌張力正常、CT檢查腦組織無異常。病例2秦影，女67歲，眩暈、惡心、嘔吐、雙下肢無力而倒地，但可隨即自行站起，意識清楚，確診為短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)，入院后，奧扎格雷鈉每日80mg靜點，出院后，服用本藥，每次4粒，一日三次，一年后經(jīng)查體肌張力正常，CT檢查無異常。病例3劉志剛，男69歲，走路不穩(wěn)，時常頭暈，記憶力減退，經(jīng)CT檢查，有輕微血栓，入院后舒血寧15ml/日奧扎格雷鈉80mg/日，半個月后好轉(zhuǎn)出院，出院后服用本藥預(yù)后，經(jīng)過半年的隨訪，左上肢肌張力4級，右下肢肌張力4級。病例 4常超，男，60歲，患有高血壓、糖尿病、服用拜新同30mg/天降壓，服用消渴丸控制血糖，服用本藥做病因性預(yù)防腦梗塞，經(jīng)過二年的隨訪檢查，肌張力正常，CT檢查，頭部腦組織無異常。病例 5李淑芹、女68歲，2天內(nèi)反復(fù)出現(xiàn)眩暈，走路腿無力，血壓160/90，經(jīng)查腦局部缺血性改變，輕微的腦功能損害，右上肢肌張力3級，左下肢肌張力3級。吸氧、靜點疏血通、 硝苯地平，10天后出院，出院后繼續(xù)服用硝苯地平維持正常血壓，服用本藥做血栓恢復(fù)期治療。隨訪二年，查體，右上肢肌張力4級，左下肢肌張力4級，恢復(fù)較好。病例 6田昆，男，65歲，因頭暈、右肢體無力4小時入院，血壓160/90mmg，意思清晰，經(jīng)CT 掃描，診斷多發(fā)性腦梗塞，高血壓3級(極高危險)，給予舒血寧、奧扎格雷鈉、硝苯地平治療 10天，病人意思清晰，右上肢肌力3級，左下肢肌力3級，出院后，服用硝苯地平維持血壓，服用本藥恢復(fù)治療，一年后，查體，右上肢肌力4級，左下肢肌力4級，血栓恢復(fù)較好。病例7王素貞，女71歲，因左側(cè)肢體無力入院，血壓150/100mmg，意思清晰，言語流利，頭 CT顯示多發(fā)性腦梗，高血壓3級，入院后血栓通、硝苯地平、纖溶酶治療11天后出院，出院檢查左上肢肌力3級，右下肢肌力3級，繼續(xù)服用硝苯地平維持血壓，服用本藥用于血栓康復(fù)治療，半年后復(fù)查，左上肢肌力3級，右下肢肌力3級，預(yù)后較好。病例 8王光明，男56歲，身體健康，為預(yù)防發(fā)生腦血栓，服用本藥二年，后經(jīng)CT平掃，腦組織無異常，查體癥，肌張力均為5級，正常，預(yù)防效果有效。
權(quán)利要求
1.一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物，其特征在于發(fā)明藥物是由下列中西藥合成，包括中藥丹參、川芎、葛根、鉤藤和西藥阿司匹林、煙酸維E酯、腦復(fù)康組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物其特征在于由下列重量份合成丹參300g 川芎200g 葛根500g 鉤藤500g阿司匹林IOOg煙酸維E酯200g腦復(fù)康1200g。
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物其制備方法是(1)將丹參經(jīng)過手選、洗凈、切制、浸潤、提取、濃縮、干燥等幾道工序，制成干膏、其水分不超過8.0%。丹酚酸B不少于7.2%，丹參酮IIa不少于10%。(2)將葛根加入9倍量的30%乙醇回流提取三次，第一次2小時，第二次、三次為1小時，合并濾液，濃縮干燥。葛根素含量不低于4. 22%，總黃酮含量不低于9. 22%。(3)將川芎加入10倍量的80%乙醇提取二次，每次一小時，合并濾液，濃縮干燥。阿魏酸含量不低于0. 349mg/g。(4)將勾藤洗凈、浸潤、提取、濃縮、干燥等幾道工序，制成干膏、其水分不超過8.0%。 勾藤總堿不低于3%。將以上四種中藥干膏與阿司匹林、煙酸維E酯、腦復(fù)康各味西藥按處方比例將所有的藥物混勻，共同粉碎過80目篩，裝0號膠囊，分裝成0. 5g/粒，100粒/瓶。用法與用量口服，3-6粒/次，3次/日。本發(fā)明改變了單一的中藥或西藥在治療腦血栓預(yù)防和恢復(fù)期中的弊端，改善了機體的微循環(huán)，療效顯著。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種預(yù)防和治療腦血栓恢復(fù)期的藥物及其制備方法。該藥由丹參、川芎、葛根、鉤藤、阿斯匹林、煙酸維E酯、腦復(fù)康組成。將以上中藥提取成干膏，再與以上西藥混勻，裝入膠囊，分裝成瓶，即成本藥，通過多年的臨床治療，在預(yù)防和治療腦血栓中實現(xiàn)了起效快，降低了副作用，降低了抗藥性、提升了藥效，充分發(fā)揮了本發(fā)明藥物的最大療效。
文檔編號A61K31/616GK102552482SQ20101059734
公開日2012年7月11日 申請日期2010年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月20日
發(fā)明者任國勝, 趙霞 申請人:任國勝, 趙霞