專利名稱：一種用于止痛消腫的青鵬涂膜劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種涂膜劑及其制備方法，特別涉及一種用于止痛消腫的涂膜劑及其 制備方法。
背景技術(shù)：
青鵬軟膏是藏族民間醫(yī)生根據(jù)《藏醫(yī)醫(yī)決補(bǔ)遺釋難》、《四部醫(yī)典》二書記載，結(jié)合 實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)組成的經(jīng)典藏醫(yī)藥驗(yàn)方，處方收載于《衛(wèi)生部頒藥品標(biāo)準(zhǔn)》95年版藏藥第一冊322 頁。青鵬軟膏的處方為鐮形棘豆100g，亞大黃50g，鐵棒錘75g，訶子100g，毛訶子100g，余甘子100g，安 息香35g，寬筋藤150g,麝香25g。制備方法以上九味，除麝香另研細(xì)粉外，其余共研成細(xì)粉，過篩，加入麝香細(xì)粉， 混勻，用8歲童尿、豬油或陳酥油調(diào)成軟膏，即得。功能與主治止痛消腫。用于痛風(fēng)、濕痹、“岡巴”、“黃水”病等引起的腫痛發(fā)燒，皰 疹，瘟癘發(fā)燒等。藏族民間醫(yī)生根據(jù)《四部醫(yī)典》、《晶珠本草》記載，結(jié)合長期的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，以鐮形棘 豆，亞大黃，鐵棒錘，訶子，毛訶子，余甘子，安息香，寬筋藤，麝香為原料生產(chǎn)的藏藥青鵬軟 膏，以顯著的治療效果受到廣大患者的信任。但是，傳統(tǒng)藏藥青鵬軟膏制備工藝是將所有原 藥材細(xì)粉混合后調(diào)制成軟膏，其工藝繁雜，批生產(chǎn)周期長，生產(chǎn)工藝不穩(wěn)定；原料及輔料來 源不穩(wěn)定，不利于工業(yè)化生產(chǎn)；部分藥物滲透能力差，生物利用度低，不能完全保證療效，不 宜發(fā)揮藥物的療效；另外產(chǎn)品不宜存放，攜帶不便。由于上述各方面的原因，極大地影響了 產(chǎn)品的療效及推廣。涂膜劑是近幾年局部外用制劑研發(fā)的熱點(diǎn)，其具有可在疼痛部位形成藥物薄膜， 易于涂布使用，不污染衣物，穩(wěn)定性好等特點(diǎn)，而且藥物在局部皮膚表面形成的均勻藥膜能 阻止皮膚表面的有效成分揮發(fā)，一方面有效成分向下滲透，另一方面向上揮發(fā)的有效成分 由于膜的阻擋，改由向下滲透，是在同等劑量下普通產(chǎn)品的雙倍效果。此外，藥物在皮膚表 面成膜后，可增加局部皮膚的水合度，改善皮膚的微循環(huán)，持續(xù)緩釋，促進(jìn)局部組織對藥物 有效成分的吸收。國內(nèi)外特別重視發(fā)展外用藥劑，中藥涂膜劑的研究開發(fā)和臨床應(yīng)用已成 為新的熱點(diǎn)，市場占有率逐年上升。與傳統(tǒng)中藥外用劑型相比，中藥涂膜劑有其獨(dú)特的優(yōu) 點(diǎn)，在醫(yī)療保健及臨床應(yīng)用中已充分顯示出其它劑型所不及的優(yōu)越性，并在臨床應(yīng)用中發(fā) 揮越來越重要的作用，具有較大的市場發(fā)展空間。另外可滿足嬰幼兒及不能口服或不愿口 服用藥患者使用，提供患者用藥的順應(yīng)性。目前，尚沒有關(guān)于以傳統(tǒng)藏藥青鵬軟膏的處方為基本方通過改劑型制備得到涂膜 劑的文獻(xiàn)以及產(chǎn)品的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術(shù)所存在的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種以傳統(tǒng)藏藥青鵬軟膏的處方為基本方通過改劑型制備得到的用于止痛消腫的青鵬涂膜劑，本發(fā)明的另一個(gè)目的還 在于提供該青鵬涂膜劑的制備方法。根據(jù)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供了一種用于消腫止痛的青鵬涂膜劑，其包括活性 成分和基質(zhì)，其中，所述活性成分是由以下重量份配比的原料藥所制成棘豆80-120重量份、亞大黃30-70重量份、鐵棒錘50-100重量份、去核訶子 80-120重量份、毛訶子80-120重量份、余甘子80-120重量份、安息香20-50重量份、寬筋藤 130-170重量份、麝香10-40重量份；以及所述基質(zhì)包括以下配比的輔料成膜劑10 1500重量份，乙醇25-4000重量份。所述基質(zhì)的組成還可進(jìn)一步包括0. 01 650重量份的增塑劑。所述基質(zhì)的組成還可進(jìn)一步包括0. 01 450重量份的透皮吸收促進(jìn)劑。其中，所述成膜劑可為選自于聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、丙烯酸樹脂、聚乙 烯醇、聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯縮丁醛以及羧甲基纖維素鈉中的一種或多種，但不限于 此。其中，所述透皮吸收促進(jìn)劑可為選自于月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇、癸基甲基亞 砜(DCMQ、薄荷腦、松節(jié)油、十四烷基硫酸鈉、油酸、杜香萜烯、楓香油、當(dāng)歸揮發(fā)油、丁香揮 發(fā)油、丁香油酚、丁香提取物、桉葉油、香芹酚、沉香醇、小豆蔻提取物、冰片以及樟腦中的一 種或多種，但不限于此。其中，所述增塑劑可為選自于甘油、丙二醇以及鄰苯二甲酸二丁酯中的一種或多 種，但不限于此。其中，在所述活性成分中將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香以及寬筋藤的混合原 料藥的10% -100%重量加水或者30-90%乙醇制成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a，將剩 余混合原料藥制成粒徑為0. 1-150 μ m的藥粉；以及將麝香制成粒徑為1-180 μ m的細(xì)粉。本發(fā)明的涂膜劑可采用本領(lǐng)域現(xiàn)有的常規(guī)技術(shù)制備得到，或者也可根據(jù)本發(fā)明提 供的方法制備得到。本發(fā)明提供了所述涂膜劑的制備方法，其包括如下步驟1)將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤混合；2)稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，采用水或者30-90%乙醇進(jìn)行 提取，濃縮，獲得相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a，并且將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為 0. 1-150 μ m 的藥粉；3)將麝香研磨成粒徑為1-180 μ m的細(xì)粉；4)將成膜劑加蒸餾水浸泡，使其充分溶脹，加入乙醇，邊加邊攪拌，再加入上述步 驟2)得到的濃縮液a以及藥粉、步驟幻得到的麝香細(xì)粉，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液， 即為所述涂膜劑。優(yōu)選地，可在步驟4)中再加入增塑劑和/或透皮吸收促進(jìn)劑。在步驟2、中，可采用中藥提取領(lǐng)域中的常規(guī)方法來進(jìn)行提取，例如水煎煮提取 法、乙醇回流提取法、乙醇滲漉提取法、乙醇浸漬提取法等。
本發(fā)明的涂膜劑與現(xiàn)有技術(shù)的青鵬軟膏相比具有以下優(yōu)點(diǎn)1、本發(fā)明涂膜劑涂于患處，待溶劑揮發(fā)后便形成精密附著在患處的一層黃褐色薄 膜，能夠長時(shí)間地附著在患處成為藥物載體，達(dá)到緩釋藥物的目的，使藥效作用時(shí)間長、持 久。2、本發(fā)明涂膜劑在患處所形成的薄膜，因其不溶于水，不怕水洗；又因其可塑性 大，不會(huì)龜裂，不需要時(shí)可方便的揭下，所以它不影響患者的正常生活。3、本發(fā)明青鵬涂膜劑分別采用了超微粉碎、水提工藝、醇提工藝來制備活性成分， 克服了傳統(tǒng)青鵬軟膏制備方法的缺陷，更有效地保留藥材中的活性物質(zhì)和藥材的有效成 份，大大提高了生藥成分的溶出度，提高了藥物的生物利用度，使療效更佳。4、在本發(fā)明中，關(guān)于采用部分原料提取，是利用機(jī)械手段，采用強(qiáng)制循環(huán)方式，增 加固液相接觸，在動(dòng)態(tài)下藥材中的溶質(zhì)向溶劑中的傳遞總保持相對濃度差，增加了藥材成 分的溶解、溶出速度，縮短了時(shí)間，經(jīng)過提取和分離有效成分，從而減少了藥物服用量，并提 高了治療效果，同時(shí)也部分減少了無效成分如淀粉、膠質(zhì)類成分的溶出；將余量原料藥粉碎 的制備方法，是由于有些藥材中有效成分易受溫度的變化而受影響，不能采用提取的方法 進(jìn)行提取有效成分，故只能采用粉碎的方法。本發(fā)明采用原料藥半提半粉的制備方法，既 有效地保留藥材中有效成分，又大大提高了生藥成分的含量，提高了溶出速率、和生物利用 度，使療效更佳。為了更好地理解本發(fā)明的本質(zhì)，下面結(jié)合附圖通過對本發(fā)明較佳實(shí)施方式的描 述，詳細(xì)說明但不限制本發(fā)明。


圖1 本發(fā)明青鵬涂膜劑與現(xiàn)有技術(shù)的青鵬軟膏作用時(shí)間比較圖。
具體實(shí)施例方式根據(jù)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
，本發(fā)明涂膜劑的原料藥組成及用量可為棘豆90-110重量份、亞大黃40-60重量份、鐵棒錘60_90重量份、去核訶子90-110 重量份、毛訶子90-110重量份、余甘子90-110重量份、安息香30-40重量份、寬筋藤 140-160重量份、麝香20-30重量份。棘豆為豆科植物鐮形棘豆Oxytropis falcata Bunge和輪葉棘豆 0. ChiliophyllaRoyle的干燥全草。夏末秋初采挖全草，洗凈泥土，除凈雜抽，曬干。亞大黃為植物蓼科藏邊大黃Iiheum emodii Wall.、心葉大黃Iiheumacuminatum Hook. f. et Thorns.、拉薩大黃 Rheum lhasaense A. J. Li et P. K. Hsiao、紅脈大黃 Rheum inopinatum Prain、西藏大黃 Rheum tibeticum Maxim, ex Hook. f.的干燥根及根蓮。鐵棒錘為毛莨科植物伏毛鐵棒錘Aconitum flavum Hand. -Mazz.和鐵棒錘 A. pendulumBusch.的干燥塊根。秋末采挖根，除去須根及泥沙，曬干。去核訶子本品為使君子科植物去核訶子Terminalia chebula Retz.或絨毛訶子 Terminaliachebula Retz. var. tomentella Kurt.白勺〒火#]^_；^$。
采收，除去雜質(zhì)，曬干。毛訶子為使君子科植物毗黎勒iTerminalia bi 1 lerica(Gaertn. )Roxb.的干燥成熟果實(shí)。冬季果實(shí)成熟時(shí)采收，除去雜質(zhì)，曬干。余甘子為大戟科植物余甘子Wiyllanthus emblica L.的干燥成熟果實(shí)。冬季至 次春果實(shí)成熟時(shí)采收，除去雜質(zhì)，干燥。安息香為安息香科植物白花樹Myrax tonkinensis (Pierre) Craib ex Hart.的 干燥樹脂。樹干經(jīng)自然損傷或于夏、秋二季割裂樹干，收集流出的樹脂，陰干。寬筋藤為防己科植物心葉寬筋藤Tinospora cordifolia(wulld)Miers或?qū)捊钐?T. sinensis (Lour.) Merr.的干燥莖。全年可采，砍取地上部分，除去嫩枝及葉，切段，曬干。M # 力 @ 禾斗云力· # M Moschus berezovskii Flerov> 馬 M MoschussifanicusPrzewalski ^JMM Moschus moschiferus Linnaeus 成熟雄體香囊中白勺 干燥分泌物。麝香分為人工麝香和天然麝香，人工麝香是從家麝的香囊中摘取，天然麝香 是從野麝的香囊中摘取。野麝多在冬季至次春獵取，獵獲后，割取香囊，陰干，習(xí)稱“毛殼麝 香”；剖開香囊，除去囊殼，習(xí)稱“麝香仁”。家麝直接從其香囊中取出麝香仁，陰干或用干燥 器密閉干燥。通常也將人工合成的麝香酮稱作人工麝香，其主要藥理作用與天然麝香基本 相同，物理性狀相似，臨床療效確切，可與天然麝香等同配方使用。以下具體說明本發(fā)明涂膜劑中輔料的組成以及用量。在本發(fā)明中，1體積份1重 量份=IL Ikgo更優(yōu)選地，本發(fā)明涂膜劑的原料藥組成及用量為棘豆100重量份、亞大黃50重量份、鐵棒錘75重量份、去核訶子100重量份、毛訶 子100重量份、余甘子100重量份、安息香35重量份、寬筋藤150重量份、麝香25重量份。根據(jù)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
，本發(fā)明涂膜劑的輔料組成及用量可例如成膜劑聚乙烯吡咯烷酮25-400重量份、羥丙基纖維素10_80重量份、丙烯酸樹脂 15-200重量份、聚乙烯醇40-1500重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛20-120重量份、聚乙烯縮丁醛 30-180重量份和羧甲基纖維素鈉50-200重量份中的一種或多種；增塑劑甘油0-650體積份、丙二醇0-180體積份和鄰苯二甲酸二丁酯0_90體積 份中的一種或多種；透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮(Azone)0-450體積份、丙二醇0_180體積份、癸基 甲基亞砜(DCMQ 0-150體積份、薄荷腦0-220重量份、松節(jié)油0_30體積份、十四烷基硫酸鈉 0-60重量份、油酸0-150體積份、杜香萜烯0-150重量份、楓香油0_30體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油 0-50體積份、丁香揮發(fā)油0-45體積份、丁香油酚0-50體積份、丁香提取物0-60重量份、桉 葉油0-110體積份、香芹酚0-65重量份、沉香醇0-45重量份、小豆蔻提取物0_55重量份、 冰片0-100重量份和樟腦0-50重量中的一種或多種；乙醇25-4000體積份。本發(fā)明涂膜劑的輔料組成及用量可優(yōu)選為成膜劑聚乙烯吡咯烷酮100-300重量份、羥丙基纖維素30-50重量份、丙烯酸樹 脂50-150重量份、聚乙烯醇100-1000重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛50-100重量份、聚乙烯縮 丁醛50-150重量份和羧甲基纖維素鈉80-150重量份中的一種或多種；增塑劑甘油100-500體積份、丙二醇30-150體積份和鄰苯二甲酸二丁酯20_60 體積份中的一種或多種；透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮(Azone) 100-350體積份、丙二醇50-130體積份、癸基甲基亞砜(DCMQ 50-100體積份、薄荷腦50-150重量份、松節(jié)油5_25體積份、十四烷基 硫酸鈉10-50重量份、油酸50-100體積份、杜香萜烯50-100重量份、楓香油5_25體積份、 當(dāng)歸揮發(fā)油10-40體積份、丁香揮發(fā)油10-35體積份、丁香油酚10-40體積份、丁香提取物 20-40重量份、桉葉油20-80體積份、香芹酚10-55重量份、沉香醇10-35重量份、小豆蔻提 取物10-45重量份、冰片20-80重量份和樟腦10-40重量份中的一種或多種；乙醇500-3000 體積份。根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)較佳實(shí)施方式，本發(fā)明涂膜劑的輔料組成及用量可優(yōu)選為成膜劑聚乙烯吡咯烷酮210重量份、羥丙基纖維素45重量份、丙烯酸樹脂110重 量份、聚乙烯醇770重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛70重量份、聚乙烯縮丁醛105重量份和羧甲 基纖維素鈉125重量份中的一種或多種；增塑劑甘油325體積份、丙二醇90體積份和鄰苯二甲酸二丁酯45體積份中的一 種或多種；透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮(Azone) 225體積份、丙二醇90體積份、癸基甲基亞 砜(DCMQ75體積份、薄荷腦110重量份、松節(jié)油15體積份、十四烷基硫酸鈉30重量份、油 酸75體積份、杜香萜烯75重量份、楓香油15體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油25體積份、丁香揮發(fā)油22 體積份、丁香油酚25體積份、丁香提取物30重量份、桉葉油55體積份、香芹酚32重量份、 沉香醇23重量份、小豆蔻提取物27重量份、冰片50重量份和樟腦25重量份中的一種或多 種；乙醇2000體積份。根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)較佳實(shí)施方式，本發(fā)明涂膜劑的輔料組成及用量可優(yōu)選為成膜劑聚乙烯吡咯烷酮390重量份、羥丙基纖維素15重量份、丙烯酸樹脂190重 量份、聚乙烯醇45重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛110重量份、聚乙烯縮丁醛35重量份和羧甲 基纖維素鈉190重量份中的一種或多種；增塑劑甘油10體積份、丙二醇170體積份和鄰苯二甲酸二丁酯10體積份中的一 種或多種；透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮(Azone)440體積份、丙二醇10體積份、癸基甲基亞 砜(DCMQ 140體積份、薄荷腦10重量份、松節(jié)油25體積份、十四烷基硫酸鈉10重量份、油 酸140體積份、杜香萜烯10重量份、楓香油25體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油5體積份、丁香揮發(fā)油40 體積份、丁香油酚5體積份、丁香提取物55重量份、桉葉油10體積份、香芹酚60重量份、沉 香醇5重量份、小豆蔻提取物50重量份、冰片10重量份和樟腦45重量份中的一種或多種；乙醇100體積份。根據(jù)本發(fā)明的還一個(gè)較佳實(shí)施方式，本發(fā)明涂膜劑的輔料組成及用量優(yōu)選為成膜劑聚乙烯吡咯烷酮30重量份、羥丙基纖維素75重量份、丙烯酸樹脂20重量 份、聚乙烯醇1400重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛25重量份、聚乙烯縮丁醛170重量份和羧甲 基纖維素鈉陽重量份中的一種或多種；增塑劑甘油640體積份、丙二醇10體積份和鄰苯二甲酸二丁酯85體積份中的一 種或多種；透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮(Azone) 50體積份、丙二醇170體積份、癸基甲基亞 砜(DCMQ 10體積份、薄荷腦210重量份、松節(jié)油5體積份、十四烷基硫酸鈉55重量份、油酸10體積份、杜香萜烯145重量份、楓香油5體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油45體積份、丁香揮發(fā)油5體 積份、丁香油酚45體積份、丁香提取物5重量份、桉葉油100體積份、香芹酚5重量份、沉香 醇40重量份、小豆蔻提取物5重量份、冰片95重量份和樟腦5重量份中的一種或多種；乙醇3900體積份。根據(jù)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
，本發(fā)明的制備方法可包括以下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；②稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%,用5-20重量倍水煎煮1_4次，每次 煎煮0. 5-3小時(shí)，收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 0-1. 5的 濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，用5-20重量倍的30-90%乙醇回流 提取1-4次，每次提取0. 5-24小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 0-1. 5的 濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，加入藥粉重量0.6-1. 2重量倍 30-90%的乙醇攪拌浸潤0. 5-2小時(shí)，裝入滲漉罐中，用5-20重量倍的30-90%乙醇滲漉，收 集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，用5-20重量倍的30-90%乙醇浸漬 提取1-4次，每次浸漬12-M小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過，減壓濃縮成相對密度為1. 0-1. 5 的濃縮液a ；③將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為0. 1-150 μ m的藥粉；④將麝香研磨成細(xì)粉；⑤將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的藥粉、步驟④得到的麝香細(xì)粉、 透皮促進(jìn)劑、增塑劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。作為一個(gè)較佳實(shí)施例，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法可包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤藥材花除 雜，凈制，混合；②稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍水煎煮3次，每次煎煮1小時(shí)， 收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液，并將揮 發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍的40%乙醇回流提取3次，每 次提取1小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的10 %，加入藥粉重量0. 8重量倍的40 %乙醇攪拌 浸潤1小時(shí)，裝入滲漉罐中，用6重量倍40%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮 至相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍的40%乙醇浸漬提取3次，每 次浸漬16小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液a ；
③將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為0. 1-1 μ m的超微粉； ④將麝香研磨成細(xì)粉；
⑤將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的超微粉、步驟④得到的麝香細(xì) 粉、透皮促進(jìn)劑、增塑劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。作為另一個(gè)較佳實(shí)施例，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法可包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；②稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍水煎煮2次，每次煎煮2小時(shí)， 收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.35-1.45的濃縮液，并將揮 發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍的50%乙醇回流提取2次，每 次提取2小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 35-1. 45的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的20 %，加入藥粉重量0. 9重量倍的50 %乙醇攪拌 浸潤1. 5小時(shí)，裝入滲漉罐中，用8重量倍50%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃 縮至相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍的50%乙醇浸漬提取2次，每 次浸漬18小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 35-1. 45的濃縮液a ；③將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為1-10 μ m的超微粉；④將麝香研磨成細(xì)粉；⑤將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的超微粉、步驟④得到的麝香細(xì) 粉、透皮促進(jìn)劑、增塑劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。作為還一個(gè)較佳實(shí)施例，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法可包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；②稱取上述混合原料藥總重量的50%，用10重量倍水煎煮2次，每次煎煮1. 5小 時(shí)，收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 15-1.25的濃縮液，并 將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的50%，用10重量倍的60%乙醇回流提取2次，每 次提取1. 5小時(shí)，收集提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的50%，加入藥粉重量1. 0重量倍的60%乙醇攪拌 浸潤0. 5小時(shí)，裝入滲漉罐中，用10重量倍60%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓 濃縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的50%，用10重量倍的60%乙醇浸漬提取2次，每 次浸漬20小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；③將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為10-40 μ m的超微粉；④將麝香研磨成細(xì)粉；⑤將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的超微粉、步驟④得到的麝香細(xì) 粉、透皮促進(jìn)劑、增塑劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。
作為一個(gè)較佳實(shí)施例，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法可包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；②稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍水煎煮1次，煎煮3小時(shí)，收 集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā) 油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍的75%乙醇回流提取1次，提 取M小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的60%，加入藥粉重量0. 8重量倍的75%乙醇攪拌 浸潤1小時(shí)，裝入滲漉罐中，用12重量倍75%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃 縮至相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍的75%乙醇浸漬提取1次，浸 漬M小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；③將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為40-60 μ m的藥粉；④將麝香研磨成細(xì)粉；⑤將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的藥粉、步驟④得到的麝香細(xì)粉、 透皮促進(jìn)劑、增塑劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。作為一個(gè)較佳實(shí)施例，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法可包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；②稱取上述混合原料藥總重量的90%，用15重量倍水煎煮4次，每次煎煮0. 5小 時(shí)，收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 15-1.25的濃縮液，并 將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的90%，用15重量倍的80%乙醇回流提取4次，每 次提取0. 5小時(shí)，收集提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的90%，加入藥粉重量0. 6重量倍的80%乙醇攪拌 浸潤5小時(shí)，裝入滲漉罐中，用15重量倍的80%乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃 縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥總重量的90%，用15重量倍的80%乙醇浸漬提取4次，每 次浸漬12小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；③將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為60-90 μ m的藥粉；④將麝香研磨成細(xì)粉；⑤將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的藥粉、步驟④得到的麝香細(xì)粉、 透皮促進(jìn)劑、增塑劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。作為一個(gè)較佳實(shí)施例，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法可包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；
②稱取上述混合原料藥，用10重量倍水煎煮3次，每次煎煮2小時(shí)，收集、合并提 取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到 濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥，分別用藥物總重量10、8、6倍的60%乙醇回流提取3次， 每次分別提取90、60、30分鐘，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 05-1. 15的濃 縮液a ；或稱取上述混合原料藥，加入藥粉重量1. 0重量倍的60%乙醇攪拌浸潤1小時(shí)，裝 入滲漉罐中，用10重量倍的60%乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至相對密度 為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥，用10重量倍的60%乙醇浸漬提取3次，每次浸漬18小 時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；③將麝香研磨成細(xì)粉；④將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的麝香細(xì)粉、透皮促進(jìn)劑、增塑 劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。作為一個(gè)較佳實(shí)施方式，本發(fā)明青鵬涂膜劑的制備方法優(yōu)選包括如下步驟①將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤除雜，凈制， 混合；②稱取上述混合原料藥，用12重量倍水煎煮3次，每次煎煮1小時(shí)，收集、合并提 取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到 濃縮液中得濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥，分別用藥物總重量12、10、8倍的70%乙醇回流提取3次， 每次分別提取90、60、30分鐘，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1.05-1. 15的濃 縮液a ；或稱取上述混合原料藥，加入藥粉重量0. 9重量倍的70%乙醇攪拌浸潤1小時(shí)，裝 入滲漉罐中，用12重量倍的70%乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至相對密度 為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或稱取上述混合原料藥，用12重量倍的70%乙醇浸漬提取2次，每次浸漬20小 時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；③將麝香研磨成細(xì)粉；④將成膜劑加蒸餾水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇，邊加邊不斷快速 攪拌，再徐徐加入上述步驟②得到的濃縮液a、步驟③得到的麝香細(xì)粉、透皮促進(jìn)劑、增塑 劑，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液即為本發(fā)明青鵬涂膜劑。下面實(shí)驗(yàn)例和實(shí)施例用于進(jìn)一步說明但不限于本發(fā)明。本發(fā)明所用試驗(yàn)材料中， 丁香提取物為陜西瑞康生物工程有限公司生產(chǎn)；小豆蔻提取物為廣東翼龍實(shí)業(yè)集團(tuán)有限公 司生產(chǎn)。所用其它實(shí)驗(yàn)材料，如無特別說明，均為市售購買產(chǎn)品。實(shí)驗(yàn)例1 本發(fā)明青鵬涂膜劑輔料篩選實(shí)驗(yàn)1、透皮促進(jìn)劑的篩選實(shí)驗(yàn)①透皮促進(jìn)劑的選擇
稱取棘豆100g、亞大黃50g、鐵棒錘75g、去核訶子100g、毛訶子100g、余甘子 100g、安息香35g、寬筋藤150g、麝香25g ；將麝香研磨成細(xì)粉；其余藥材用藥材總重量10倍 水煎煮2次，每次煎煮2. 5小時(shí)，收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度 為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；取聚乙烯醇300g加蒸餾 水，浸泡過夜，使其充分溶脹，緩緩加入乙醇600ml，邊加邊不斷快速攪拌，使充分均勻，再徐 徐加入上述濃縮液a、上述麝香細(xì)粉、甘油40ml及不同種類的透皮促進(jìn)劑50g，充分?jǐn)嚢杈?勻，制備不同透皮促進(jìn)劑的涂膜劑，測定藥物透皮吸收情況。本發(fā)明采用在體透皮實(shí)驗(yàn)方法，將藥物直接貼于剃過毛的動(dòng)物皮膚上，測定Mh 藥物的透過量。選擇本發(fā)明青鵬涂膜劑中去核訶子、毛訶子、余甘子所含沒食子酸為檢測指 標(biāo)，用高效液相色譜測定總沒食子酸的含量，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見表1。表1沒食子酸含量測定結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種用于消腫止痛的涂膜劑，包括活性成分和基質(zhì)，其中， 所述活性成分是由以下重量份配比的原料藥所制成棘豆80-120重量份、亞大黃30-70重量份、鐵棒錘50-100重量份、去核訶子80-120重 量份、毛訶子80-120重量份、余甘子80-120重量份、安息香20-50重量份、寬筋藤130-170 重量份、麝香10-40重量份；以及所述基質(zhì)包括以下重量份配比的輔料 成膜劑10-1500重量份，乙醇25-4000重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的涂膜劑，其中，所述基質(zhì)進(jìn)一步包括以下配比的輔料中的一 禾中或兩禾中·0. 01-450重量份的透皮吸收促進(jìn)劑，0. 01-650重量份的增塑劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的涂膜劑，其中，所述成膜劑為選自于聚乙烯吡咯烷酮、羥 丙基纖維素、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯縮丁醛以及羧甲基纖維素 鈉中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的涂膜劑，其中，所述透皮吸收促進(jìn)劑為選自于月桂氮卓酮、丙二醇、癸基甲基亞砜、薄荷腦、松節(jié)油、 十四烷基硫酸鈉、油酸、杜香萜烯、楓香油、當(dāng)歸揮發(fā)油、丁香揮發(fā)油、丁香油酚、丁香提取 物、桉葉油、香芹酚、沉香醇、小豆蔻提取物、冰片以及樟腦中的一種或多種； 所述增塑劑為選自于甘油、丙二醇以及鄰苯二甲酸二丁酯中的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的涂膜劑，其中，所述成膜劑為選自于聚乙烯吡咯烷酮25-400重量份、羥丙基纖維素10-80重量份、丙 烯酸樹脂15-200重量份、聚乙烯醇40-1500重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛20-120重量份、聚 乙烯縮丁醛30-180重量份和羧甲基纖維素鈉50-200重量份中的一種或多種；所述增塑劑為選自于甘油0. 01-650體積份、丙二醇0. 01-180體積份和鄰苯二甲酸二 丁酯0. 01-90體積份中的一種或多種；所述透皮吸收促進(jìn)劑為選自于月桂氮卓酮0. 01-450體積份、丙二醇0. 01-180體積 份、癸基甲基亞砜0. 01-150體積份、薄荷腦0. 01-220重量份、松節(jié)油0. 01-30體積份、 十四烷基硫酸鈉0. 01-60重量份、油酸0. 01-150體積份、杜香萜烯0. 01-150重量份、楓香 油0. 01-30體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油0. 01-50體積份、丁香揮發(fā)油0. 01-45體積份、丁香油酚 0. 01-50體積份、丁香提取物0. 01-60重量份、桉葉油0. 01-110體積份、香芹酚0. 01-65重 量份、沉香醇0. 01-45重量份、小豆蔻提取物0. 01-55重量份、冰片0. 01-100重量份和樟腦 0. 01-50重量中的一種或多種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的涂膜劑，其中，所述成膜劑為選自于聚乙烯吡咯烷酮100-300重量份、羥丙基纖維素30-50重量份、丙 烯酸樹脂50-150重量份、聚乙烯醇100-1000重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛50-100重量份、聚 乙烯縮丁醛50-150重量份和羧甲基纖維素鈉80-150重量份中的一種或多種；所述增塑劑為選自于甘油100-500體積份、丙二醇30-150體積份和鄰苯二甲酸二丁酯 20-60體積份中的一種或多種；所述透皮吸收促進(jìn)劑為選自于月桂氮卓酮100-350體積份、丙二醇50-130體積份、癸 基甲基亞砜50-100體積份、薄荷腦50-150重量份、松節(jié)油5-25體積份、十四烷基硫酸鈉10-50重量份、油酸50-100體積份、杜香萜烯50-100重量份、楓香油5_25體積份、當(dāng)歸揮發(fā) 油10-40體積份、丁香揮發(fā)油10-35體積份、丁香油酚10-40體積份、丁香提取物20-40重量 份、桉葉油20-80體積份、香芹酚10-55重量份、沉香醇10-35重量份、小豆蔻提取物10-45 重量份、冰片20-80重量份和樟腦10-40重量份中的一種或多種；所述乙醇為500-3000體積份。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的涂膜劑，其中，所述成膜劑為選自于聚乙烯吡咯烷酮210重量份、羥丙基纖維素45重量份、丙烯酸樹 脂110重量份、聚乙烯醇770重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛70重量份、聚乙烯縮丁醛105重量 份和羧甲基纖維素鈉125重量份中的一種或多種；所述增塑劑為選自于甘油325體積份、丙二醇90體積份和鄰苯二甲酸二丁酯45體積 份中的一種或多種；所述透皮吸收促進(jìn)劑為選自于月桂氮卓酮225體積份、丙二醇90體積份、癸基甲基亞 砜75體積份、薄荷腦110重量份、松節(jié)油15體積份、十四烷基硫酸鈉30重量份、油酸75體 積份、杜香萜烯75重量份、楓香油15體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油25體積份、丁香揮發(fā)油22體積份、 丁香油酚25體積份、丁香提取物30重量份、桉葉油55體積份、香芹酚32重量份、沉香醇23 重量份、小豆蔻提取物27重量份、冰片50重量份和樟腦25重量份中的一種或多種；所述乙醇為2000體積份。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的涂膜劑，其中，所述成膜劑為選自于聚乙烯吡咯烷酮390重量份、羥丙基纖維素15重量份、丙烯酸樹 脂190重量份、聚乙烯醇45重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛110重量份、聚乙烯縮丁醛35重量 份和羧甲基纖維素鈉190重量份中的一種或多種；所述增塑劑為選自于甘油10體積份、丙二醇170體積份和鄰苯二甲酸二丁酯10體積 份中的一種或多種；所述透皮吸收促進(jìn)劑為選自于月桂氮卓酮440體積份、丙二醇10體積份、癸基甲基亞 砜140體積份、薄荷腦10重量份、松節(jié)油25體積份、十四烷基硫酸鈉10重量份、油酸140 體積份、杜香萜烯10重量份、楓香油25體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油5體積份、丁香揮發(fā)油40體積 份、丁香油酚5體積份、丁香提取物55重量份、桉葉油10體積份、香芹酚60重量份、沉香醇 5重量份、小豆蔻提取物50重量份、冰片10重量份和樟腦45重量份中的一種或多種；所述乙醇為100體積份。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的涂膜劑，其中，所述成膜劑為選自于聚乙烯吡咯烷酮30重量份、羥丙基纖維素75重量份、丙烯酸樹脂 20重量份、聚乙烯醇1400重量份、聚乙烯醇縮甲乙醛25重量份、聚乙烯縮丁醛170重量份 和羧甲基纖維素鈉陽重量份中的一種或多種；所述增塑劑為選自于甘油640體積份、丙二醇10體積份和鄰苯二甲酸二丁酯85體積 份中的一種或多種；所述透皮吸收促進(jìn)劑為選自于月桂氮卓酮50體積份、丙二醇170體積份、癸基甲基亞 砜10體積份、薄荷腦210重量份、松節(jié)油5體積份、十四烷基硫酸鈉55重量份、油酸10體 積份、杜香萜烯145重量份、楓香油5體積份、當(dāng)歸揮發(fā)油45體積份、丁香揮發(fā)油5體積份、 丁香油酚45體積份、丁香提取物5重量份、桉葉油100體積份、香芹酚5重量份、沉香醇40重量份、小豆蔻提取物5重量份、冰片95重量份和樟腦5重量份中的一種或多種；所述乙醇為3900體積份。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9之一所述的涂膜劑，其中，在所述活性成分中將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香以及寬筋藤的混合原料藥 的10% -100%重量加水或者30-90%乙醇制成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a，并且將剩 余混合原料藥制成粒徑為0. 1-150 μ m的藥粉；以及將麝香制成粒徑為1-180 μ m的細(xì)粉。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-10之一所述的貼膏劑，其中，所述活性成分是由以下重量份配比 的原料藥所制成棘豆100重量份、亞大黃50重量份、鐵棒錘75重量份、去核訶子100重量份、毛訶子 100重量份、余甘子100重量份、安息香35重量份、寬筋藤150重量份、麝香25重量份。
12.—種權(quán)利要求1-11之一所述涂膜劑的制備方法，包括如下步驟1)將棘豆、亞大黃、鐵棒錘、去核訶子、毛訶子、余甘子、安息香、寬筋藤混合；2)稱取上述混合原料藥總重量的10%-100%，采用水或者30-90%乙醇進(jìn)行提取，獲 得相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a，并且將剩余混合原料藥粉碎成粒徑為0. 1-150 μ m的藥 粉；3)將麝香研磨成粒徑為1-180μ m的細(xì)粉；以及4)將成膜劑加蒸餾水浸泡，使其充分溶脹，加入乙醇，邊加邊攪拌，再加入上述步驟2) 得到的濃縮液a以及藥粉、步驟幻得到的細(xì)粉，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液，即為所述 涂膜劑。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法，其中，在步驟4)中，將成膜劑加蒸餾水浸泡，使 其充分溶脹，加入乙醇，邊加邊攪拌，再加入上述步驟幻得到的濃縮液a以及藥粉、步驟3) 得到的麝香細(xì)粉、以及選自于0. 01-450重量份的透皮吸收促進(jìn)劑和0. 01-650重量份的增 塑劑中的一種或兩種輔料，攪拌均勻，得到半透明粘稠溶液，即為所述涂膜劑。
14.根據(jù)權(quán)利要求12或13所述的制備方法，其中，在步驟幻中，采用水煎煮提取法、乙 醇回流提取法、乙醇滲漉提取法、或者乙醇浸漬提取法進(jìn)行提取。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的制備方法，其中，在步驟幻中，稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，用5-20重量倍的水煎煮1-4次，每次煎煮 0. 5-3小時(shí)，收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮 液，得濃縮液a;或者稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，用5-20重量倍的水煎煮1-4次，每次煎 煮0. 5-3小時(shí)，收集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用 30-85%乙醇10-50重量倍洗脫，收集洗脫液，濃縮成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液，并將揮 發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，用5-20重量倍的30-90%乙醇回流提取 1-4次，每次提取0. 5-24小時(shí)，收集提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a ； 或者稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，加入藥粉重量0. 6-1. 2重量倍的30-90% 乙醇攪拌浸潤0. 5-2小時(shí)，裝入滲漉罐中，用5-20重量倍的30-90%乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮成相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的10% -100%，用5-20重量倍的30-90%乙醇浸漬提取 1-4次，每次浸漬12-M小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過，減壓濃縮成相對密度為1. 0-1. 5的濃 縮液a。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的制備方法，其中，在步驟幻中，稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍水煎煮3次，每次煎煮1小時(shí)，收集、合 并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液，并將揮發(fā)油加 入到濃縮液中得濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍的水煎煮3次，每次煎煮1小時(shí)，收集、 合并提取液和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用35%乙醇15倍量洗 脫，收集洗脫液，濃縮成相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃 縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍的40%乙醇回流提取3次，每次提取 1小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的10%，加入藥粉重量0.8重量倍的40%乙醇攪拌浸潤1 小時(shí)，裝入滲漉罐中，用6重量倍40%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至相 對密度為1. 25-1. 35的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的10%，用6重量倍的40%乙醇浸漬提取3次，每次浸漬 16小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 25-1. 35的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍水煎煮2次，每次煎煮2小時(shí)，收集、合 并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.35-1.45的濃縮液，并將揮發(fā)油加 入到濃縮液中得濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍的水煎煮2次，每次煎煮2小時(shí)，收集、 合并提取液和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用45%乙醇20倍量洗 脫，收集洗脫液，濃縮成相對密度為1. 35-1. 45的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃 縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍的50%乙醇回流提取2次，每次提取 2小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 35-1. 45的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的20%，加入藥粉重量0. 9重量倍的50%乙醇攪拌浸潤 1. 5小時(shí)，裝入滲漉罐中，用8重量倍50%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至 相對密度為1. 0-1. 5的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的20%，用8重量倍的50%乙醇浸漬提取2次，每次浸漬 18小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 35-1. 45的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的50%，用10重量倍水煎煮2次，每次煎煮1. 5小時(shí)，收 集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液，并將揮發(fā) 油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的50%，用10重量倍的水煎煮2次，每次煎煮1. 5小時(shí)，收 集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用50%乙醇25倍量 洗脫，收集洗脫液，濃縮成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a;或者稱取上述混合原料藥總重量的50%，用10重量倍的60%乙醇回流提取2次，每次提取 1. 5小時(shí)，收集提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的50%，加入藥粉重量1. 0重量倍的60%乙醇攪拌浸潤 0.5小時(shí)，裝入滲漉罐中，用10重量倍60%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮 至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的50 %，用10重量倍的60 %乙醇浸漬提取2次，每次浸漬 20小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍水煎煮1次，煎煮3小時(shí)，收集、合并 提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入 到濃縮液中得濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍的水煎煮1次，每次煎煮3小時(shí)，收 集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用60%乙醇30倍量 洗脫，收集洗脫液，濃縮成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得 濃縮液a;或者稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍的75%乙醇回流提取1次，提取M 小時(shí)，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的60%，加入藥粉重量0. 8重量倍的75%乙醇攪拌浸潤1 小時(shí)，裝入滲漉罐中，用12重量倍75%的乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至相 對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的60%，用12重量倍的75%乙醇浸漬提取1次，浸漬M 小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的90%，用15重量倍水煎煮4次，每次煎煮0. 5小時(shí)，收 集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液，并將揮發(fā) 油加入到濃縮液中得濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的90%，用15重量倍的水煎煮4次，每次煎煮0. 5小時(shí)，收 集、合并提取液和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用70%乙醇35倍量 洗脫，收集洗脫液，濃縮成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得 濃縮液a;或者稱取上述混合原料藥總重量的90%，用15重量倍的80%乙醇回流提取4次，每次提取 0. 5小時(shí)，收集提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的90%，加入藥粉重量0. 6重量倍的80%乙醇攪拌浸潤5 小時(shí)，裝入滲漉罐中，用15重量倍的80%乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至相 對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥總重量的90 %，用15重量倍的80 %乙醇浸漬提取4次，每次浸漬 12小時(shí)，收集、合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 15-1. 25的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥，用10重量倍水煎煮3次，每次煎煮2小時(shí)，收集、合并提取液和 揮發(fā)油，濾過并濃縮提取液成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液 中得濃縮液a;或者稱取上述混合原料藥，用10重量倍的水煎煮3次，每次煎煮2小時(shí)，收集、合并提取液 和揮發(fā)油，濾過，濾液加入裝有大孔吸附樹脂的吸附柱，用80%乙醇40倍量洗脫，收集洗脫 液，濃縮成相對密度為1.05-1. 15的濃縮液，并將揮發(fā)油加入到濃縮液中得濃縮液a;或者 稱取上述混合原料藥，分別用藥物總重量10、8、6倍的60%乙醇回流提取3次，每次分 別提取90、60、30分鐘，收集、合并提取液，濾過，濃縮成相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a ； 或者稱取上述混合原料藥，加入藥粉重量1.0重量倍的60%乙醇攪拌浸潤1小時(shí)，裝入 滲漉罐中，用10重量倍的60 %乙醇滲漉，收集、合并滲漉液，濾過，減壓濃縮至相對密度為 1.05-1. 15的濃縮液a ；或者稱取上述混合原料藥，用10重量倍的60%乙醇浸漬提取3次，每次浸漬18小時(shí)，收集、 合并浸漬液，濾過并減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 15的濃縮液a。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種用于消腫止痛的涂膜劑，其組成包括活性成分和基質(zhì)，其中，所述活性成分是由以下重量份配比的原料藥所制成棘豆80-120重量份、亞大黃30-70重量份、鐵棒錘50-100重量份、去核訶子80-120重量份、毛訶子80-120重量份、余甘子80-120重量份、安息香20-50重量份、寬筋藤130-170重量份、麝香10-40重量份；其中，所述基質(zhì)包括以下重量份配比的輔料成膜劑10～1500重量份，乙醇25-4000重量份。本發(fā)明還提供了所述涂膜劑的制備方法。本發(fā)明涂膜劑能夠長時(shí)間地附著在患處成為藥物載體，達(dá)到緩釋藥物的目的，使藥效作用時(shí)間長、持久。
文檔編號(hào)A61K35/55GK102058685SQ20101061098
公開日2011年5月18日 申請日期2010年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月29日
發(fā)明者盧伍黨, 張國霞, 張櫻山, 陳麗娟, 陳根平 申請人:西藏奇正藏藥股份有限公司