專利名稱：胍法新緩釋片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療兒童與青少年注意力缺陷綜合癥藥物的緩釋制劑及其制備方法，具體涉及胍法新緩釋片及其制備方法。
背景技術(shù)：
胍法新為具有α2_腎上腺素能受體激動(dòng)劑性質(zhì)的中樞作用的抗高血壓藥物，同時(shí)可以作為興奮藥的替代品用于治療注意力缺陷多動(dòng)障礙(ADHD Attention-deficit hyperactivity disorder)。ADHD是一種在兒童期很常見(jiàn)的精神失調(diào)。 研究表明，大部分受ADHD困擾的人是由于小腦沒(méi)有適當(dāng)?shù)匕l(fā)揮功能，且ADHD不是單獨(dú)出現(xiàn)，往往合并像是讀寫(xiě)困難、發(fā)展性協(xié)調(diào)困難、甚至自閉癥，這暗示了腦部多區(qū)域或是單區(qū)域功能不良會(huì)影響多區(qū)域整合聯(lián)結(jié)。多動(dòng)癥是兒童期最為常見(jiàn)的一種心理行為障礙。多動(dòng)癥呈慢性過(guò)程，癥狀持續(xù)多年，甚至終身存在，會(huì)出現(xiàn)反社會(huì)反人類或自殺等心理現(xiàn)象。而由于藥價(jià)較貴，認(rèn)識(shí)不足導(dǎo)致早期無(wú)法得到很好的治療。胍法新制劑成為FDA首個(gè)批準(zhǔn)用于注意力缺陷綜合癥的選擇性alpha-2A腎上腺素受體激動(dòng)劑，具有新的作用機(jī)理，擁有廣闊的市場(chǎng)前景。對(duì)病人來(lái)說(shuō)，更愿意一天服藥一次，而不愿意一天服藥多次，因此如果能有一種胍法新緩釋片，那將可以解決一天服藥多次的問(wèn)題。對(duì)于一般緩釋片而言，釋放行為會(huì)因釋放介質(zhì)的不同有較大差異，即對(duì)介質(zhì)的PH值有較大的依賴性，本發(fā)明提供了一種無(wú)pH 值依賴性的緩釋片，在不同PH值的介質(zhì)中均具有良好的釋放行為且相差不大。CN101252917A中公開(kāi)了每日給藥一次的單劑量的胍法新治療制劑，其中含有陰離子聚合物-甲基丙烯酸型共聚物C型，作為制劑學(xué)常規(guī)知識(shí)，陰離子聚合物-甲基丙烯酸型共聚物C型中含有一定量的表面活性劑，表面活性劑的攝入對(duì)人體健康會(huì)造成一定的傷害，具有一定缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種片型較小的每天只服用一次的胍法新緩釋片及其制備方法，其特征在于釋放無(wú)PH值依賴性，在不同pH值的介質(zhì)中均具有良好的釋放行為且相差不大。實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的技術(shù)方案為，一種胍法新緩釋片，該緩釋片含有可藥用載體和胍法新或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明所提供的胍法新緩釋片，由下列重量份數(shù)比的原輔料組成1-5份的胍法新，12-30份的微粉乙基纖維素，1-6份羥丙基甲基纖維素，5-10份的聚維酮，48-71份的填充劑以及0. 9-1. 5份的潤(rùn)滑劑
所述的微粉乙基纖維素是黏度為6. 0-11. 0厘泊、乙氧基含量為48. 0-49. 5%、平均粒徑為3-15Mm的乙基纖維素。普通級(jí)的乙基纖維素粒徑一般為150-500μπι，如果直接將合理量的普通級(jí)的乙基纖維素和填充劑以及藥物混合，用含聚維酮的5%羥丙基甲基纖維素的乙醇溶液制粒壓片，則所壓片松散或釋放速度太快，無(wú)法起到緩釋作用。
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所述的緩釋片可通過(guò)以下的步驟進(jìn)行制備
(1)制備含5%羥丙基甲基纖維素的乙醇溶液，并加入聚維酮溶解；
(2)將原料與微粉乙基纖維素和填充劑按等量遞加原則混合均勻，于攪拌下加入含聚維酮的5%羥丙基甲基纖維素的乙醇溶液，制軟材，用18目篩制粒，于50°C溫度通風(fēng)干燥，以 24目篩整粒，稱量，按比例加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓片。其中，所述的乙醇溶液的濃度為60-70%，所述的乙醇濃度為重量百分比。本發(fā)明所提供的胍法新緩釋片與現(xiàn)有技術(shù)相比，制備工藝簡(jiǎn)單，可以在胃腸道內(nèi)均勻緩慢的釋藥，不受PH值影響，能更有效的發(fā)揮其降血糖的作用。
具體實(shí)施例方式通過(guò)以下實(shí)施例來(lái)對(duì)本發(fā)明的醫(yī)藥組合物做進(jìn)一步具體說(shuō)明，但并不僅限于以下實(shí)例。實(shí)施例1:
權(quán)利要求
1.一種胍法新緩釋片，其特征在于，該緩釋片含有可藥用載體和胍法新或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胍法新緩釋片，其特征在于，該緩釋片由下列重量分?jǐn)?shù)比的原輔料組成1-5份的胍法新，12-30份的微粉乙基纖維素，1-6份羥丙基甲基纖維素，5-10 份的聚維酮，48-71份的填充劑以及0. 9-1. 5份的潤(rùn)滑劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋片，其特征在于，所述的微粉乙基纖維素是黏度為 6. 0-11. 0厘泊、乙氧基含量為48. 0-49. 5%、平均粒徑為3_15Mm的乙基纖維素。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的緩釋片，其特征在于，該緩釋片可通過(guò)以下的步驟進(jìn)行制備(1)制備含5%羥丙基甲基纖維素的乙醇溶液，并加入聚維酮溶解；(2)將原料與微粉乙基纖維素和填充劑按等量遞加原則混合均勻，于攪拌下加入含聚維酮的5%羥丙基甲基纖維素的乙醇溶液，制軟材，用18目篩制粒，于50°C溫度通風(fēng)干燥，以 24目篩整粒，稱量，按比例加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓片。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的乙醇溶液的濃度為60-70%。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種胍法新的緩釋片劑及其制備方法，該緩釋片含有可藥用載體和胍法新或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中含有1-5份的胍法新，12-30份的微粉乙基纖維素，1-6份的羥丙基甲基纖維素，5-10份的聚維酮，48-71份的填充劑，0.9-1.5份的潤(rùn)滑劑。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，制備工藝簡(jiǎn)單，可以在胃腸道內(nèi)均勻緩慢的釋藥，不受pH值影響，能更有效的發(fā)揮其降血糖的作用。
文檔編號(hào)A61K31/165GK102525983SQ20101061699
公開(kāi)日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2010年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月31日
發(fā)明者呂青遠(yuǎn), 慕博 申請(qǐng)人:北京萬(wàn)全陽(yáng)光醫(yī)藥科技有限公司