專利名稱：一種甘草次酸乳劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含難溶性藥物甘草次酸的乳劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)又名甘草亭酸，是甘草中一類三萜皂苷甘草酸 水解脫去糖酸鏈的產(chǎn)物。甘草次酸是甘草酸(如甘草酸單銨，甘草酸二銨)體內(nèi)代謝后的 活性成分，甘草次酸具有抗?jié)儯咕?，抗腫瘤，抗肝炎，降血脂及抗HIV活性等作用[謝世 榮，趙潔，劉琳等.甘草次酸的研究與展望.大連大學(xué)學(xué)報(bào).2005，:85-88]。甘草次 酸在抗肝臟疾病的應(yīng)用研究中取得了突破性研究，通過(guò)提高對(duì)肝細(xì)胞的吸附能力達(dá)到保肝 的作用，并具有抑制肝癌的作用。甘草次酸結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種甘草次酸乳劑，包含甘草次酸，油，乳化劑，穩(wěn)定劑，其特征在于甘草次酸的重 量體積百分比為0. 6 2 %，油重量體積百分比5 30%，乳化劑重量體積百分比0. 1 6%，穩(wěn)定劑重量體積百分比0. 01 3%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甘草次酸乳劑，其特征在于甘草次酸重量體積百分比為 0. 6 1%，油重量體積百分比為10 20%，乳化劑重量體積百分比為0. 5 3%，穩(wěn)定劑 重量體積百分比為0.1 1%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的甘草次酸乳劑，所述的油選自精制大豆油、花生油、紅花 油、棉籽油、橄欖油、椰子油、麻油、魚油、中鏈甘油單酯、中鏈甘油雙酯、中鏈甘油三酯、油酸 乙酯、乙酰化單甘油酯、丙二醇雙酯、亞油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求3中任一項(xiàng)所述的甘草次酸乳劑，其特征在于，所述的油為精制大豆 油和中鏈甘油三酯，兩者重量比為1 1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的甘草次酸乳劑，其特征在于，所述的乳化劑為大豆磷脂、 蛋黃卵磷脂、精制蛋黃卵磷脂、甘油磷脂、氫化卵磷脂、氫化大豆磷脂、氫化甘油磷脂、磷脂 酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺或其組合，優(yōu)選大豆磷脂，蛋黃卵磷脂、精 制蛋黃卵磷脂。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的甘草次酸乳劑，其特征在于，所述的穩(wěn)定劑選自油酸或其 鹽、膽酸或其鹽、脫氧膽酸或其鹽、或其組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的甘草次酸乳劑，其特征在于，其劑型為口服乳液，水針或 粉針。
8.—種權(quán)利要求1或2所述甘草次酸乳劑的制備方法，其包括以下步驟(1)油相的制備分別向油中加入乳化劑，穩(wěn)定劑和甘草次酸，攪拌使其溶解，作為油相；(2)初乳的制備將步驟(1)油相加入水中，高速剪切分散，形成初乳；(3)高壓勻化調(diào)節(jié)步驟(2)初乳的pH，高壓勻化，得精乳，即得。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的甘草次酸乳劑的制備方法，其中，包括以下步驟(1)油相的制備分別向油中加入乳化劑，穩(wěn)定劑和甘草次酸，攪拌使其溶解，作為油相；(2)初乳的制備將步驟(1)油相加入含有等滲調(diào)節(jié)劑的水中，高速剪切分散，形成初乳；(3)高壓勻化調(diào)節(jié)步驟( 初乳的pH，高壓勻化，得精乳；(4)灌封，滅菌，即得。其中，所述等滲調(diào)節(jié)劑選自甘油，甘露醇，葡萄糖，氯化鈉或其組合。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的甘草次酸乳劑的制備方法，其中，包括以下步驟(1)油相的制備分別向油中加入乳化劑，穩(wěn)定劑和甘草次酸，攪拌使其溶解，作為油相；(2)初乳的制備將步驟(1)油相加入含有凍干保護(hù)劑的水中，高速剪切分散，形成初乳；(3)高壓勻化調(diào)節(jié)步驟(2)初乳的pH，高壓勻化，得精乳；(4)無(wú)菌過(guò)濾精乳經(jīng)0.22 μ m微孔濾膜過(guò)濾除菌，無(wú)菌灌裝。(5)冷凍干燥，即得。其中，所述凍干保護(hù)劑選自甘露醇，蔗糖，海藻糖，乳糖，葡萄糖，甘氨酸或其組合。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甘草次酸乳劑及其制備方法，該乳劑包含甘草次酸，油，乳化劑，穩(wěn)定劑，甘草次酸的重量體積百分比為0.6～2％，油重量體積百分比5～30％，乳化劑重量體積百分比0.1～6％，穩(wěn)定劑重量體積百分比0.01～3％。本發(fā)明無(wú)需對(duì)甘草次酸結(jié)構(gòu)改造，保持了原有的療效；同時(shí)也避免了有機(jī)溶劑的使用，減少了安全性隱患，方便工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P3/06GK102085186SQ201010623208
公開日2011年6月8日 申請(qǐng)日期2010年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月30日
發(fā)明者傘紅男, 宋華先, 徐慶春, 王娟, 鄭建華, 黃海 申請(qǐng)人:北京中海康醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司