專利名稱：用于皮膚治療的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及局部施用于人體或動物體的組合物。特別地，本發(fā)明涉及包含天然產(chǎn)生的植物種子油的組合物以刺激皮膚細(xì)胞中的膠原合成。這樣的組合物用于皮膚的治療和創(chuàng)傷愈合。
背景技術(shù)：
大部分植物種子油(脂質(zhì))是脂肪酸和甘油的甘油三酯。脂肪酸可以是飽和的、 單_不飽和的或多_不飽和的。通過刺激皮膚細(xì)胞中的膠原生成而在皮膚癥狀的治療中有價值的植物種子油是那些含有多-不飽和脂肪酸的種子油。脂肪酸是以酯特別是甘油三酯的形式在動物或植物脂肪或油中天然產(chǎn)生的脂肪族單羧酸。由于認(rèn)識到它們在例如人類營養(yǎng)中的有益性，大量的努力投入在從它們的天然來源中提取含有多-不飽和脂肪酸的甘油亞麻油酸(SDA)是π3家族的多不飽和脂肪酸，其在常規(guī)命名法中被描述為 C18:4n3。其以甘油的三酯(或甘油三酯)的形式可見于黑醋栗、紅醋栗和醋栗果仁的油。W097/46220 (Croda International Plc)公開了 SDA甘油三酯可以來源于從紫草科 (Boraginaceae)植物家族的種子提取的油，該油本身可以用于飲食的、美容的和醫(yī)療保健產(chǎn)品，而不需另外的處理或純化。SDA的一個特別豐富的來源是藍(lán)薊屬(Echium)的種子。US 6, 340, 485 (Croda International Plc)公開了包含 1 至 20 重量％ 的從紫草科植物種(特別是藍(lán)薊屬種)的種子提取的油，該油包含5至20% SDA甘油三酯和80至 95%的其它脂肪酸甘油三酯。據(jù)稱該組合物特別適合于口服或局部給藥，并且適合于飲食的、美容的、藥物的和醫(yī)療保健用途。特別地，據(jù)稱所述組合物特別有利于用于治療皮膚炎癥和特別是曬傷。盡管承認(rèn)還沒有完全理解曬傷的發(fā)病機(jī)理，其假設(shè)包括類花生酸和細(xì)胞因子(其可從SDA代謝得到)的炎癥介質(zhì)的釋放似乎是重要的。大量其它現(xiàn)有技術(shù)參考文獻(xiàn)公開了在組合物中的藍(lán)薊油(Echium oil)用于治療皮膚的用途，例如:W0 2008/00074 A2(L，Occitane)、US 2008/0213357 Al (Hebard)和 WO 02/092073 Al (Martek Biosciences Boulder Corporation) 。$EP 0 460 848 Al (Efamol Holdings Pic.)中也公開了包含藍(lán)薊油活性組分(亞麻油酸和Y-亞麻酸)的組合物。US 2004/0161435 Al (Gupta)公開了美容面膜組合物，其促進(jìn)過量脂肪減少、脂肪團(tuán)控制或肌肉和皮膚調(diào)色效應(yīng)。一個典型的組合物包含作為活性組分的迷迭香、萬壽菊、鼠尾草、人參、圣約翰木瘤(St. John’ s wart)和花竹柏的提取物。萬壽菊提取物作為美容組合物中的活性組分以對抗皮膚老化體征也公開在以下現(xiàn)有技術(shù)參考文獻(xiàn)中FR 2902334 Al (Laboratoire Nuxe)、JP 2001253817 A(Nagase)和 WO 2004/022034 Al (Dermaphyt)。RO 118256 B(Farmec SA)公開了抗皺美容面霜，其包含尤其是來自金盞花 (Calendula)的葉和花柄的提取物。將油(例如花生油)應(yīng)用于提取，但是從油是產(chǎn)生于金盞花種子的意義上說不能認(rèn)為所述組合物包含金盞花油(Calendula oil)。
皮膚老化是兩個不同過程的結(jié)果，外源的(由環(huán)境因素引起例如UVA/UVB暴露、生活方式、吸煙、過量酒精攝取和飲食)和內(nèi)源的或隨時間老化(其中涉及遺傳因素)。皮膚老化的常見結(jié)果是皮膚色調(diào)和彈性的消失、脫水、皮膚粗糙、老年斑、細(xì)紋(lines)和皺紋 (wrinkles)。眾所周知涉及皮膚下垂、細(xì)紋和皺紋產(chǎn)生的主要因素是皮膚膠原的隨時間減少。另外，環(huán)境因素可以刺激涉及膠原分解的蛋白水解酶的產(chǎn)生。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個方面提供用于局部施用于人體或動物體的組合物，其包含亞麻油酸或其酯，以及另外的增加亞麻油酸的前膠原化作用的脂質(zhì)。在一個優(yōu)選的具體實施方案中所述另外的脂質(zhì)是共軛的十八碳三烯酸(CODTA) 或其酯。最著名的天然產(chǎn)生的CODTAs列表如下
權(quán)利要求
1.一種局部施用于人體或動物體的組合物，其包含亞麻油酸或其酯，以及增加亞麻油酸前膠原化作用的另外的脂質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述另外的脂質(zhì)是共軛十八碳三烯酸或其酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中所述另外的脂質(zhì)是金盞花酸、梓樹酸、 α -桐酸、藍(lán)花楹酸、石榴酸、任何前述酸的酯、或任何前述的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其中所述酸分別提取自金盞花、梓樹、油桐、藍(lán)花楹和石榴。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求任意一項所述的組合物，其中所述亞麻油酸通過提取自紫草科家族的種子的油提供。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述油的量為0.至10% w/w。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求所述的組合物，其另外地包含生理學(xué)上可接受的載體。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求任意一項所述的組合物，其中所述另外的脂質(zhì)的量為0.005至 1 % w/w0
9.根據(jù)前述權(quán)利要求任意一項所述的組合物，其用于實施于人體或動物體的治療方法中。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至8任意一項所述的組合物，其用于減少人類或動物皮膚老化的常見體征的方法中。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至8任意一項所述的組合物，其用于創(chuàng)傷愈合的方法中。
12.—種減少人類或動物皮膚老化的常見體征的方法，其包括施用于所述皮膚與生理學(xué)上可接受載體聯(lián)合的包含藍(lán)薊油的組合物或者根據(jù)權(quán)利要求1至8任意一項所述的組合物。
13.一種治愈人體或動物體創(chuàng)傷的方法，其包括施用于創(chuàng)傷部位與生理學(xué)上可接受載體聯(lián)合的包含藍(lán)薊油的組合物或者根據(jù)權(quán)利要求1至8任意一項所述的組合物。
14.一種減少經(jīng)皮水份流失的方法，其包括施用于創(chuàng)傷部位與生理學(xué)上可接受載體聯(lián)合的包含藍(lán)薊油的組合物或者根據(jù)權(quán)利要求1至8任意一項所述的組合物。
15.一種包含藍(lán)薊油或金盞花油或其混合物的組合物，其用于刺激皮膚細(xì)胞中膠原合成。
16.一種包含藍(lán)薊油的組合物，其用于減少經(jīng)皮水份流失。
17.一種包含藍(lán)薊油的組合物，其用于減少皮膚皺紋。
全文摘要
本發(fā)明提供一種組合物，其包含衍生自例如藍(lán)薊油的亞麻油酸(或其酯)，和另外的脂質(zhì)(衍生自例如金盞花油)，所述另外的脂質(zhì)增加亞麻油酸的前膠原化作用。該組合物用于減少人類或動物皮膚老化的常見體征或創(chuàng)傷愈合的方法。
文檔編號A61K31/19GK102307624SQ201080006859
公開日2012年1月4日 申請日期2010年2月5日 優(yōu)先權(quán)日2009年2月6日
發(fā)明者K·柯普蘭 申請人:種子公司