專(zhuān)利名稱(chēng)：α2腎上腺素受體激動(dòng)劑在治療或預(yù)防銀屑病中的應(yīng)用的制作方法
α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑在治療或預(yù)防銀屑病中的應(yīng)用
背景技術(shù)：
銀屑病是一種常見(jiàn)的、慢性復(fù)發(fā)性病癥，其特點(diǎn)是突然爆發(fā)的局部、分散、融合性的微紅色銀屑皮膚病，主要發(fā)生在肘部、膝蓋、頭皮和軀干。在銀屑病發(fā)病部位(即紅色鱗狀斑塊)，皮膚迅速生長(zhǎng)和聚集。銀屑病的嚴(yán)重程度有所不同，從局部小的斑塊到全身覆蓋。該病常見(jiàn)形式包括，例如普通銀屑病(psoriasis vulgaris)、滴狀銀屑病(guttatepsoriasis)、彎曲銀屑病(flexural psoriasis)、紅皮病型銀屑病(erythrodermicpsoriasis)、全身性膿皰銀屑病(generalized pustular psoriasis)和局部膿皰銀屑病(localized pustular psoriasis)。銀屑病的病因未知,但據(jù)信是遺傳性的。許多因子，如壓力，全身性糖皮質(zhì)激素停藥，過(guò)度飲酒及吸煙等都可能使其惡化。銀屑病很難治療。目前可用的銀屑病治療方法對(duì)許多病人效力有限，并且通常只能在有限的階段應(yīng)用。例如，用煤焦油、蒽三酚(地蒽酚)、糖皮質(zhì)激素如去羥米松(Topicort)、氟輕松、維生素D類(lèi)似物(如卡泊三醇)、類(lèi)視色素、摩洛哥堅(jiān)果油等局部治療 常刺激正常的皮膚，不能長(zhǎng)期使用，并且停用后可能引發(fā)劇烈的(aggressive)的病情反復(fù)。光治療法，如每天短期的非燒灼性接觸陽(yáng)光或紫外線(xiàn)B (UVB) (315-280nm)有助于一些，但不是所有的病人減輕或改善銀屑病。光化學(xué)療法，即補(bǔ)骨脂素和紫外線(xiàn)A光療法(PUVA)的復(fù)合療法，已被應(yīng)用于治療銀屑病。但是，PUVA與惡心、頭痛、疲勞、燒灼、發(fā)癢相關(guān)。長(zhǎng)期的PUVA治療與鱗狀細(xì)胞癌有關(guān)。銀屑病也可以用全身性療法治療，如注射或口服藥物，如甲氨蝶呤、環(huán)孢菌素和類(lèi)視色素。但是，已知這些藥物具有毒副作用，因此不能頻繁使用。進(jìn)行全身性治療的病人需要定期檢測(cè)血和肝功能，并且孕期嚴(yán)禁使用大部分的這些治療方法。全身性治療停止后，大部分人會(huì)經(jīng)歷銀屑病的復(fù)發(fā)。生物制劑，如Amevive 、EnbreI ·, Humira 、Remicade 和'，是將重點(diǎn)放在引發(fā)銀屑病的免疫功能特定方面的較新療法。但是，這些生物制劑對(duì)免疫功能的長(zhǎng)期影響未知。制造商在2009年4月將Raptiva 退出了美國(guó)市場(chǎng)。它們非常昂貴，且只適用于極少的嚴(yán)重銀屑病患者。α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑已經(jīng)被應(yīng)用于治療許多疾病，包括高血壓、充血性心力衰竭、心絞痛、痙攣、青光眼、腹瀉，并抑制阿片戒除癥狀(J. P. Heible和R. R. Ruffolo “與α腎上腺素受體相互作用的藥劑的治療性應(yīng)用”(Therapeutic Applications of AgentsInteracting with a -Adrenoceptors),第180-206頁(yè)，刊于《基礎(chǔ)和臨床藥理學(xué)進(jìn)展》(Progress in Basic and Clinical Pharmacology)第 8 卷,P. Lomax 和 E.S. Vesell編.，Karger，1991)。盡管已知貼劑，但是腎上腺素受體激動(dòng)劑，如可樂(lè)停主要口服使用。公布的美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)US20050276830披露了 α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑及其在治療或預(yù)防炎性皮膚疾病中的應(yīng)用。本領(lǐng)域需要用于治療和預(yù)防銀屑病及其相關(guān)癥狀的新的有效而安全的方法和組合物。本發(fā)明就描述了此類(lèi)方法和組合物。發(fā)明概述(本發(fā)明)發(fā)現(xiàn)α2腎上腺素受體激動(dòng)劑可有效治療和預(yù)防銀屑病，而沒(méi)有或只有很小的副作用。在一個(gè)方面，本發(fā)明的實(shí)施方式涉及一種治療或預(yù)防對(duì)象的銀屑病或其相關(guān)癥狀的方法。所述方法包括給該對(duì)象的皮膚區(qū)域局部施用局部組合物，所述組合物包含治療有效量的α2腎上腺素受體激動(dòng)劑和藥學(xué)上可接受的載體，其中，所述皮膚區(qū)域受或易受銀屑病或其相關(guān)癥狀影響。在另一方面中，本發(fā)明的實(shí)施方式涉及用于治療或預(yù)防銀屑病或其相關(guān)癥狀的試劑盒，所述試劑盒裝有(I)可局部施用的組合物，所述組合物包含治療上有效量的α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑和藥學(xué)上可接受的載體；和(2)將該可局部施用的組合物施用于對(duì)象的皮膚區(qū)域以便治療或預(yù)防銀屑病或其 相關(guān)癥狀的使用說(shuō)明書(shū)，其中，所述皮膚區(qū)域已經(jīng)被或易于被銀屑病或其相關(guān)癥狀影響。在優(yōu)選的實(shí)施方式中，本發(fā)明實(shí)施方式中使用的α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑是溴莫尼定。本發(fā)明的其他方面、特點(diǎn)和優(yōu)點(diǎn)從以下內(nèi)容(包括發(fā)明詳述及其優(yōu)選實(shí)施方式和隨附的權(quán)利要求)得以明了。發(fā)明詳述背景和說(shuō)明書(shū)通篇引用或描述了多種出版物、文章和專(zhuān)利；這些參考文獻(xiàn)各自通過(guò)引用全文納入本文。本說(shuō)明書(shū)中包括的對(duì)文獻(xiàn)、法令、材料、設(shè)備、物品等的討論是為提供本發(fā)明的背景。這樣的討論并非承認(rèn)任何或所有的事件都構(gòu)成所披露或要求保護(hù)的任何發(fā)明的現(xiàn)有技術(shù)。除非另行定義，本文使用的所有技術(shù)和科學(xué)詞語(yǔ)具有與本發(fā)明所屬領(lǐng)域的任一普通技術(shù)人員通常理解相同的含義?；蛘?，本文所用的某些術(shù)語(yǔ)具有說(shuō)明書(shū)中列出的意義。本文引用的所有專(zhuān)利，公布的專(zhuān)利申請(qǐng)和出版物通過(guò)引用納入本文，就如同在本文中全文列出那樣。必須注意，本文及隨附權(quán)利要求書(shū)中使用的單數(shù)形式“一個(gè)”、“一種”和“該”包括復(fù)數(shù)形式，除非文中另有明確指出。如本文所用，“銀屑病或其相關(guān)癥狀”意欲包括任何種類(lèi)或分類(lèi)的銀屑病及其任何相關(guān)癥狀。例如，術(shù)語(yǔ)“銀屑病或其相關(guān)癥狀”包括斑塊銀屑病、膿皰銀屑病、滴狀銀屑病(小的、滴狀斑點(diǎn))和彎曲銀屑病、指甲銀屑病、銀屑病關(guān)節(jié)炎和紅皮病型銀屑病、及其相關(guān)癥狀。該術(shù)語(yǔ)也包括沒(méi)有膿皰的銀屑病，如尋常銀屑病(慢性靜止銀屑病、類(lèi)斑塊狀銀屑病)、銀屑病紅皮病(紅皮病型銀屑病)；和膿皰銀屑病，如全身性膿皰銀屑病(von Zumbusch型膿皰銀屑病)(充滿(mǎn)液體的黃色小水皰)、掌和跖膿皰病(掌跖膿皰病(palmoplanarpustulosis)(主要影響手掌和交底),Barber型膿皰銀屑病,膿皰銀屑病的極端情況)、環(huán)形膿皰銀屑病、連續(xù)性肢端皮炎和皰疹樣膿皰病，及其相關(guān)癥狀。該術(shù)語(yǔ)還包括藥物誘發(fā)型銀屑病、皮褶銀屑病(在腋下、肚臍和臀部等褶皺的地方)、尿布區(qū)銀屑病，和脂溢性皮炎樣銀屑病，及其相關(guān)癥狀。銀屑病的等級(jí)或嚴(yán)重性可能不同。嚴(yán)重性等級(jí)一般基于受影響的身體表面區(qū)域的比例、疾病活躍性(斑塊發(fā)紅、厚度和剝落的等級(jí))、對(duì)前期療法的反應(yīng)，和疾病對(duì)個(gè)人的影響。術(shù)語(yǔ)“銀屑病或其相關(guān)癥狀”包括輕微的(< 3%的身體面積受影響)、中度的(3%-10%的身體面積受影響)、或嚴(yán)重的(> 10%的身體面積受影響)銀屑病及其癥候。
典型的銀屑病看起來(lái)像增厚、突起和干燥皮膚的紅色或粉色區(qū)域。它一般影響肘部、膝蓋和頭皮的區(qū)域。從本質(zhì)上來(lái)講，身體的任何區(qū)域都可能被影響。在創(chuàng)傷、反復(fù)摩擦、使用，或磨損的部位更容易發(fā)病。銀屑病有很多不同的表現(xiàn)。它可以是小的平整的腫塊，突起皮膚的大而厚的斑塊、紅斑塊、和輕微的粉紅色干燥皮膚到剝落的干燥皮膚的大鱗片。有時(shí)拉下這些小的干燥白色皮膚鱗片中的一片可在皮膚上引起小的血斑。醫(yī)學(xué)上這被視為銀屑病的特定診斷標(biāo)志，叫做點(diǎn)狀出血現(xiàn)象。生殖器病損，特別是在陰莖的頭上是普遍的。濕潤(rùn)區(qū)域的銀屑病像肚臍或臀部之間的區(qū)域(臀溝部位)看起來(lái)像是平的紅色斑塊。這些不規(guī)則的外觀可能與其他皮膚病如真菌感染、酵母菌感染、皮膚刺激、或葡萄球菌感染混淆。在指甲上，它看起來(lái)像非常小的點(diǎn)(指甲上極小的凹地或白斑)或指甲床上較大的黃棕色分離點(diǎn)叫做“油點(diǎn)”。指甲銀屑病可能與指甲真菌感染混淆或被錯(cuò)誤診斷為指甲真菌感染。在頭皮上，它看起來(lái)像嚴(yán)重的頭皮屑，帶有干燥鱗片和紅色皮膚區(qū)域。 就本發(fā)明而言，受銀屑病影響的或易受銀屑病影響的區(qū)域可以使用本領(lǐng)域已知的任何診斷標(biāo)志或方法進(jìn)行鑒定，并且可以用本發(fā)明實(shí)施方式的方法進(jìn)行治療。如本文所用，“ α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑”或“ α 2腎上腺受體的激動(dòng)劑”表示結(jié)合并選擇性地激活α腎上腺素受體的亞類(lèi)α2的化合物。當(dāng)此類(lèi)化合物引入哺乳動(dòng)物，特別是人的身體時(shí)，具有強(qiáng)大的血管收縮效應(yīng)。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“烷基”指飽和的、單價(jià)的、非支鏈或支鏈的烴鏈。烷基的例子包括，但不限于(C1-C3)烷基，如甲基、乙基、丙基、異丙基，和(C4-C8)烷基，如2-甲基-I-丙基、2_甲基_2_丙基、2_甲基_1-丁基、3_甲基_1-丁基、2_甲基_3- 丁基、2, 2_ _■甲基-I- 丁基、2-甲基-戊基、3-甲基-I-戊基、4-甲基-I-戊基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、2，2- 二甲基-I- 丁基、3，3- 二甲基-I- 丁基、2-乙基-I- 丁基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、己基、庚基、辛基等等。任何烷基可以是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)適當(dāng)?shù)娜〈〈?。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“烷氧基”指烷基的氧醚基團(tuán)。烷氧基的例子包括，但不限于甲氧基、乙氧基、正_丙氧基、仲丁氧基、叔_ 丁氧基、正_乙氧基等等。燒氧基可以是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)適當(dāng)?shù)娜〈〈．?dāng)一個(gè)特定基團(tuán)被“取代”(如烷基、烷氧基)，所述基團(tuán)可以具有一個(gè)或多個(gè)取代基，較佳地1-5個(gè)取代基，更佳地1-3個(gè)取代基，最佳地1-2個(gè)取代基，所述取代基獨(dú)立選自取代基列表。關(guān)于取代基，術(shù)語(yǔ)“獨(dú)立地”是指當(dāng)此類(lèi)取代基可能有多于一個(gè)的時(shí)候，此類(lèi)取代基可以彼此相同或不同。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“鹵素”是指氟、氯、溴或碘。相應(yīng)地，術(shù)語(yǔ)“鹵代”是指氟代、氯代、溴代和碘代。如本文所用，化合物的名稱(chēng)應(yīng)包括該化合物所有可能存在的同分異構(gòu)體形式(如光學(xué)異構(gòu)體、對(duì)映體、非對(duì)映體、外消旋體、或外消旋混合物)、酯類(lèi)、前藥、代謝物形式、或藥學(xué)上可接受的鹽。例如，“溴莫尼定”可以是化合物(5-溴-喹喔啉-6-基)-(4，5_ 二氫-IH-咪唑-2-基)-胺，以及該化合物的任何藥學(xué)上可接受的鹽，如酒石酸溴莫尼定。
如本文所用，短語(yǔ)“藥學(xué)上可接受的鹽”是指感興趣化合物的那些鹽，所述鹽在哺乳動(dòng)物中局部應(yīng)用是安全和有效的并具有所需生物學(xué)活性。藥學(xué)上可接受的鹽包括指定化合物中存在的酸性或堿性基團(tuán)的鹽。藥學(xué)上可接受的酸加成鹽包括，但不限于，鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硝酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、酸式磷酸鹽、異煙酸鹽、醋酸鹽、乳酸鹽、水楊酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、泛酸鹽、酒石酸氫鹽、抗壞血酸鹽、琥珀酸鹽、馬來(lái)酸鹽、龍膽酸鹽(gentisinate)、延胡索酸鹽、葡糖酸鹽、葡萄糖醛酸鹽、蔗糖鹽、甲酸鹽、苯甲酸鹽、谷氨酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽和巴莫酸鹽(pamoate)(即1，I’ -亞甲基-二 -(2-羥基-3-萘甲酸鹽))。本發(fā)明使用的某些化合物可與各種氨基酸形成藥學(xué)上可接受的鹽。適當(dāng)?shù)膲A鹽包括，但不限于鋁、鈣、鋰、鎂、鉀、鈉、鋅和二乙醇胺鹽。藥學(xué)上可接受的鹽的綜述可以參見(jiàn)列出的文獻(xiàn)=BERGE等.，66 J. PHARM. SCI. 1-19(1977)。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“水合物”是指進(jìn)一步包含化學(xué)計(jì)量量或非化學(xué)計(jì)量量的水的感興趣化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述水以非共價(jià)分子間力結(jié)合。
如本文所用，術(shù)語(yǔ)“可局部施用的組合物”、“局部組合物”、或“局部制劑”是指用于局部遞送本發(fā)明實(shí)施方式的指定化合物的藥學(xué)上和/或美容學(xué)上可接受的任何制劑或組合物?？捎糜诒景l(fā)明實(shí)施方式中局部給藥的示范性制劑形式包括，但不限于噴霧、薄霧、氣溶膠、溶液、洗液、凝膠、乳膏、軟膏、糊劑、油膏、乳劑和懸浮液。選擇可局部施用的組合物依賴(lài)于一些因素，包括待治療或預(yù)防癥狀的性質(zhì)、待施用的具體化合物和存在的其它賦形劑的生理化學(xué)特征、它們?cè)谥苿┲械姆€(wěn)定性、可用的制造設(shè)備，和費(fèi)用限制。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“組合物”意欲包括含有指定量的指定成分的產(chǎn)品以及從指定量的指定成分的組合而直接或間接形成的任何產(chǎn)品。如本文所用，“卡波姆”是多種不同的多聚酸的一種美國(guó)藥典名稱(chēng)，所述多聚酸可以分散在水中，但不能溶于水中。當(dāng)用堿中和酸分散體時(shí)，便形成清澈、穩(wěn)定的凝膠?？ú?34P是生理學(xué)惰性的，并且不是主要的刺激物和致敏劑。其它的卡波姆包括910、940、941 和 1342。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“對(duì)象”是指將要給予或已經(jīng)給予本發(fā)明實(shí)施方式的化合物或局部制劑的任何動(dòng)物，較佳地是哺乳動(dòng)物，最佳是人。如本文所用，術(shù)語(yǔ)“哺乳動(dòng)物”包括任何哺乳動(dòng)物。哺乳動(dòng)物的例子包括，但不限于牛、馬、羊、豬、貓、狗、小鼠、大鼠、家兔、豚鼠、猴、人等，更佳地是人。較佳地，對(duì)象是需要治療或預(yù)防銀屑病及其相關(guān)癥狀，或者已經(jīng)成為治療或預(yù)防銀屑病及其相關(guān)癥狀的觀察或?qū)嶒?yàn)客體。當(dāng)在試劑盒中使用時(shí)，本文所用的術(shù)語(yǔ)“使用說(shuō)明書(shū)”包括可以用于表達(dá)試劑盒指定用途有效性的出版物、記錄、圖標(biāo)、或任何其他的表達(dá)媒介。例如，使用說(shuō)明書(shū)可以貼在或包含于試劑盒的容器中。在一個(gè)實(shí)施方式中，“治療”是指疾病或病癥或其至少一種可分辨的癥狀的改善、預(yù)防(prophylaxis)、或逆轉(zhuǎn)，例如，通過(guò)減輕皮膚上的發(fā)紅和/或鱗狀斑塊治療銀屑病。在另一個(gè)實(shí)施方式中，“治療”是指與所要治療疾病或病癥相關(guān)的至少一種可測(cè)量生理參數(shù)的改善、預(yù)防、或逆轉(zhuǎn)，所述參數(shù)并不一定是哺乳動(dòng)物中可識(shí)別的，或被哺乳動(dòng)物識(shí)別。在另一個(gè)實(shí)施例中，“治療”是指抑制或減緩疾病或病癥的進(jìn)程，可以是身體上的，如穩(wěn)定可辨別的癥狀，或是生理學(xué)上的，如穩(wěn)定生理參數(shù)，或者兩者兼而有之。在另一個(gè)實(shí)施方式中，“治療”是指延遲疾病或病癥的發(fā)作。
在某些實(shí)施方式中，施用感興趣的化合物作為預(yù)防措施。如本文所用，“預(yù)防”是指降低獲得某種疾病或病癥的風(fēng)險(xiǎn)。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式中，給有銀屑病(一種遺傳疾病)傾向的對(duì)象施用指定的化合物作為預(yù)防措施，盡管還沒(méi)有銀屑病的癥狀或癥狀輕微。如本文所用，“治療有效量的α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑”是指α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑的用量在組織體系、動(dòng)物、或人中誘發(fā)研究人員、獸醫(yī)、醫(yī)師或臨床醫(yī)生所尋求的生物學(xué)或醫(yī)學(xué)反應(yīng)，包括減輕所治療疾病或病癥的癥狀。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式中，治療有效量的α2腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)于治療銀屑病或其相關(guān)癥狀、改善銀屑病或其相關(guān)癥狀的治療、或預(yù)防性地防止銀屑病或其相關(guān)癥狀是有效的。在通用方面，本發(fā)明涉及治療或預(yù)防對(duì)象中銀屑病或其相關(guān)癥狀的方法。所述方法包括向該對(duì)象的皮膚區(qū)域局部施用包含治療有效量的α2腎上腺素受體激動(dòng)劑和藥學(xué)上可接受的載體的組合物，其中，所述皮膚區(qū)域受或易受所治療或預(yù)防的銀屑病或其相關(guān)
癥狀影響。在本發(fā)明的實(shí)施方式中，α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑包括，但不限于，公布的美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)US20050276830中披露的α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑，該文獻(xiàn)通過(guò)引用全文納入本文。在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑是具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合
物
權(quán)利要求
1.治療有效量的α2腎上腺素受體激動(dòng)劑和藥學(xué)上可接受的載體在制備治療和預(yù)防對(duì)象的銀屑病或銀屑病相關(guān)癥狀的藥物中的用途，其中，所述藥物局部施用于該對(duì)象的皮膚區(qū)域，所述皮膚區(qū)域受銀屑病或其相關(guān)癥狀影響，或易受銀屑病或其相關(guān)癥狀影響。
2.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述α2腎上腺素受體激動(dòng)劑選自下組 (1)式⑴化合物
3.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述α2腎上腺素受體激動(dòng)劑選自下組溴莫尼定、(8-溴-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-IH-咪唑-2-基)-胺、(8-溴-喹喔啉-5-基)-(4，5-二氫-IH-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-3-甲基-喹喔啉_6_基)-(4，5-二氫-IH-咪唑-2-基)_胺、(5-溴-2-甲氧基-喹喔啉-6-基)-(4，5- 二氫-IH-咪唑-2-基)-胺、(4，5-二氫-IH-咪唑-2-基)-(8-甲基-喹喔啉-6-基)-胺、(4，5-二氫-IH-咪唑-2-基)-喹喔啉-5-基-銨、萘唑啉、四氫唑林、羥甲唑啉、賽洛唑啉、腎上腺素、去甲基腎上腺素、去氧腎上腺素和甲氧明。
4.如權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述α2腎上腺素受體激動(dòng)劑是溴莫尼定。
5.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，以重量計(jì)，所述藥物包含O.01%到5%的α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑。
6.如權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于，以重量計(jì)，所述藥物包含O.05-0. 5%、O. 07%-0· 7%或O. 1-0. 6%的α 2腎上腺素受體激動(dòng)劑。
7.如權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于，藥物以約O.lg/cm2到約5g/cm2施用在皮膚區(qū)域，每天施用1-4次。
8.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，給所述對(duì)象進(jìn)一步施用銀屑病或其相關(guān)癥狀的至少一種附加治療方法和藥物。
9.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述藥物還包含二氧化鈦。
10.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述藥物的形式選自下組噴霧、薄霧、氣溶膠、溶液、洗液、凝膠、乳膏、軟膏、糊劑、油膏、乳劑和懸浮液。
11.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述藥物包含含水的水性凝膠，以及水膠凝量的藥學(xué)上可接受的膠凝劑，所述膠凝劑選自下組卡波姆、甘油聚丙烯酸酯，及其混合物，并且所述藥物具有生理學(xué)上可接受的pH。
12.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述藥物包括乳膏和軟膏中的至少一種，所述乳膏和軟膏各自包含選自下組的試劑硬脂酸、硬脂醇、鯨蠟醇、甘油、水、及其混合物，并且，所述藥物具有生理學(xué)上可接受的pH。
13.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述藥物還包含至少一種用于治療或預(yù)防銀屑病或其相關(guān)癥狀的附加藥物活性成分。
14.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述藥物還包含防腐劑、局部麻醉劑和皮膚濕潤(rùn)劑。
全文摘要
描述了治療或預(yù)防對(duì)象的銀屑病或銀屑病相關(guān)癥狀的方法和試劑盒。所述方法涉及給該對(duì)象局部施用治療有效量的α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，如溴莫尼定。
文檔編號(hào)A61P17/06GK102844025SQ201080051989
公開(kāi)日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2010年11月18日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月19日
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