專利名稱：2-醛肟-5-氟嘧啶衍生物的制作方法
2-醛拆-5-氟嘧啶衍生物相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用本申請(qǐng)要求2009年12月17日提交的美國(guó)臨時(shí)專利申請(qǐng)61/287，346的優(yōu)先權(quán)，將其在此明確引入作為參考。
背景技術(shù)：
和

發(fā)明內(nèi)容
天然來源或合成來源的殺真菌劑是用于防治(protect and/or cure)植物免受農(nóng)業(yè)相關(guān)真菌造成的破壞的化合物。一般來講，沒有單一的殺真菌劑可用在所有情況中。因此，正在研究生產(chǎn)具有更好性能、更易使用和成本更低的殺真菌劑。本發(fā)明涉及2-醒月虧-5-氟卩密唳化合物(2-aldoximino_5-fIuoropyrimidine)和它們作為殺真菌劑的用途。本發(fā)明公開的化合物可提供對(duì)抗子囊菌(ascomycetes)、擔(dān)子菌 (basidiomycetes)、半知菌(deuteromycetes)和卵菌(oomycetes)的保護(hù)。本申請(qǐng)的一種實(shí)施方式可以包括式I的化合物
權(quán)利要求
1.式I的化合物 r1N1N^nYh R2R3 式I 其中R1為 H; 任選地取代有R4的C1-C6烷基； 任選地取代有R4的C1-C6烯基； 任選地取代有R4的C3-C6炔基； 苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，含1-3個(gè)雜原子的5-或.6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5; -(CHR6)mOR7 ; -C (=0) R8; -C (=S) R8; -C (=0) OR8; -C (=S) OR8; -(CHR6)mN(Rs) R10;-C (=0) N (R9)R10;或-C (=S) N (R9) R10;m是I至3的整數(shù)； R2為 H;或 任選地取代有R4的C1-C6烷基； 可替換地，R1和R2可以一起形成 =CR11N(R12)R13; R3獨(dú)立地為C1-C6烷基，C1-C6環(huán)烷基，C1-C5鹵代烷基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，(雜)芳基羰基，(雜)芳氧基羰基，(雜)芳基氨基羰基，芐基，苯基，或5-或6-元雜芳環(huán)，其中(雜)芳基、苯基、芐基或5-或6-元雜芳環(huán)各自可以任選取代有I至3個(gè)獨(dú)立選自R5的取代基； R4獨(dú)立地為鹵素，C1-C6烷基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4鹵代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4鹵代烷硫基，氨基，C1-C3烷基氨基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基羰基，或C2-C6烷基氣基擬基； R5獨(dú)立地為鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C6 二烷基氨基，C2-C6烷氧基羰基，或C2-C6烷基羰基，硝基，或氰基； R6為H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選取代有I至3個(gè)獨(dú)立選自R5的取代基；R7為H, C1-C6燒基，C2-C6稀基，C3-C6塊基，C1-C6齒代燒基，C1-C6燒氧基燒基，C2-C6燒基羰基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，或含1-3個(gè)雜原子的.5-或6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)獨(dú)立地選自R5的取代基； R8為H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基烷基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，或含1-3個(gè)雜原子的5-或6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)獨(dú)立地選自R5的取代基； R9為H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，或含1-3個(gè)雜原子的5-或6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5; R10為H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，芐基，其中芐基可以任選地取代有1-3個(gè)R5 可替換地，R9和Rltl可以一起形成含1-3個(gè)雜原子的5-或6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5; R11為H或C1-C4烷基； R12為H，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基羰基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5; 可替換地，Rn和R12可以一起形成 含1-3個(gè)雜原子的5-或6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5; R13為H，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基羰基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5; 可替換地，R12和R13可以一起形成 含1-3個(gè)雜原子的5-或6-元飽和或不飽和環(huán)，其中各環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5。
2.用于防治真菌病原體的組合物，其包含權(quán)利要求I的化合物和植物學(xué)可接受的載體物質(zhì)。
3.權(quán)利要求2的組合物，其中所述真菌病原體為蘋果黑星病(蘋果黑星病菌)、小麥斑枯病(小麥葉斑病病原菌)、甜菜葉斑病(甜菜尾孢菌)、花生葉斑病(落花生尾孢菌和球座尾孢菌)和香蕉葉斑病(斐濟(jì)球腔菌)。
4.用于防治和預(yù)防植物上的真菌侵襲的方法，所述方法包括以下步驟 將殺真菌有效量的至少一種權(quán)利要求I的化合物施用至所述植物、與所述植物鄰近的區(qū)域、適合支持所述植物生長(zhǎng)的土壤、所述植物的根、所述植物的葉子和適于產(chǎn)生所述植物的種子中的至少一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及2-醛肟-5-氟嘧啶及其衍生物的領(lǐng)域和這些化合物作為殺真菌劑的用途。
文檔編號(hào)A61K31/505GK102762210SQ201080063991
公開日2012年10月31日 申請(qǐng)日期2010年12月16日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月17日
發(fā)明者B.羅爾斯巴赫, M.蘇倫伯格, T.波伊貝爾, T.馬丁, W.歐文, 姚成林 申請(qǐng)人:陶氏益農(nóng)公司