專利名稱：吐拉絲提取物在制備治療輻射損傷藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于治療輻射損傷藥物的制備領(lǐng)域，具體涉及吐拉絲提取物在制備治療輻 射損傷藥物的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
目前應(yīng)用于臨床上的放射防護(hù)藥很少，且大多為化學(xué)合成，嚴(yán)重的毒副作用限制 了其廣泛應(yīng)用。Tulasi是一種生長(zhǎng)于亞熱帶地區(qū)的一年生草本植物，在中國(guó)稱為圣羅勒、 吐拉絲、圖拉茜(又名Ocimum sanctum,Holy basil)，其莖、葉、種子均可以作藥，易于種養(yǎng)， 價(jià)格低廉，其葉子的水提取物和乙醇提取物已在市面上有售。研究證明Tulasi葉子的水提 取物和乙醇提取物具有抗氧化、殺菌、抗炎、抗突變等功效，并已廣泛應(yīng)用于治療冠心病、神 經(jīng)退行性病變、缺血缺氧性腦病、各種感染等疾病，例如專利號(hào)為0^07688. 5的中國(guó)發(fā)明 專利公開(kāi)了一種能減輕患炎癥動(dòng)物優(yōu)選人的炎癥的經(jīng)口或局部用藥的草藥組合物，含治療 有效量的姜后超臨界二氧化碳水醇提取物；治療有效量的迷迭香、姜黃、牛至和姜(優(yōu)選經(jīng) 檢定的有機(jī)姜)的超臨界二氧化碳提取物；和治療有效量的圣羅勒、姜黃、黃芩、迷迭香、綠 茶、虎杖、黃連和小蘗屬的水醇萃取物。該組合物優(yōu)選每天口服至少約4周。現(xiàn)有技術(shù)中，未見(jiàn)關(guān)于吐拉絲提取物在制備治療輻射損傷藥物和防護(hù)的應(yīng)用的報(bào) 道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種吐拉絲提取物的新應(yīng)用，即吐拉絲提取物在制備治療輻射 損傷藥物、輻射防護(hù)劑中的應(yīng)用。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是吐拉絲提取物在制備治療輻射損傷 藥物、輻射防護(hù)劑中的應(yīng)用，優(yōu)選地，所述吐拉絲提取物為吐拉絲葉子提取物。本發(fā)明同時(shí)要求保護(hù)一種治療輻射損傷藥物，所述治療輻射損傷藥物的主要活性 成份為吐拉絲葉子提取物。本發(fā)明同時(shí)要求保護(hù)一種輻射防護(hù)劑，所述輻射防護(hù)劑的主要活性成份為吐拉絲 葉子提取物。上述技術(shù)方案中，所述吐拉絲葉子提取物的制備方法為本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的現(xiàn) 有技術(shù)。上述治療輻射損傷藥物、輻射防護(hù)劑除了包括主要成分吐拉絲葉子提取物外，需 要的時(shí)候還可以加入一種或多種藥學(xué)上可接受的載體；所述載體包括藥學(xué)領(lǐng)域常規(guī)的稀 釋齊 、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤(rùn)劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、吸附載體、潤(rùn)滑劑 等；所述藥物的劑型包括膠囊、片劑或注射劑，均可按照藥學(xué)領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。采用上述治療輻射損傷藥物、輻射防護(hù)劑處理接受全身137Cs- Y射線照射的小鼠， 發(fā)現(xiàn)Tulasi具有很好的用藥安全性，最大耐受量為275mg/Kg，能顯著提高輻射小鼠的30d 生存率，并且可降低肝臟MDA的含量，提高GSH的含量(/X0. 001)，對(duì)接受全身照射的小鼠具有明顯的輻射防護(hù)作用；且Tulasi具有低毒性、口服給藥、安全性高、價(jià)格低廉、易獲得 等優(yōu)點(diǎn)，是一種理想的輻射防護(hù)劑，能應(yīng)用于治療輻射損傷。由于上述技術(shù)方案的應(yīng)用，本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點(diǎn)1、本發(fā)明所述吐拉絲提取物具有很好的用藥安全性，能顯著提高輻射小鼠的30d生存 率，并且可降低肝臟MDA的含量，提高GSH的含量O°<0. 001)，對(duì)接受全身照射的小鼠具有 明顯的輻射防護(hù)作用。2、由于本發(fā)明所述吐拉絲提取物具有抗自由基和輻射防護(hù)作用，因此含有吐拉絲 提取物可以用于制備治療輻射損傷藥物、輻射防護(hù)劑，可以減輕臨床放療病人和核事故遭 受大劑量照射人員的輻射損傷。


附圖1為實(shí)施例中Tulasi的生存實(shí)驗(yàn)結(jié)果圖； 附圖2為實(shí)施例中肝臟MDA和GSH的含量結(jié)果圖。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合附圖及實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述 實(shí)施例一實(shí)施例中使用的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物Swiss小鼠(Swiss albino mice)由蘇州大學(xué)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中心提供。實(shí)施例中使用試劑與儀器包括試劑=Tulasi葉子提取物由江蘇省蘇州市高新區(qū) 蘇州基莫夫藥物開(kāi)發(fā)有限公司提供。丙二醛(Malondialdehyde，MDA)測(cè)定試劑盒、還原型 谷胱甘肽(Glutathione，GSH)測(cè)定試劑盒、考馬司亮蘭蛋白測(cè)定試劑盒均有南京建成生物 工程研究所提供。儀器722型可見(jiàn)分光光度計(jì)為上海第二儀器廠生產(chǎn)。采用射線對(duì)小鼠進(jìn)行不同劑量單次全身照射，采用最大耐受量評(píng)價(jià) Tulasi的用藥安全性，觀察小鼠30d存活率、肝臟丙二醛(Malondialdehyde，MDA)和還原 型谷胱甘肽(Glutathione，GSH)的含量。上述技術(shù)方案中，照射條件為將動(dòng)物置于特制盒子中，Gammacel 1-40型低劑量 率研究輻射裝置，使用137Cs-Y射線，輻照腔容積7. 5L，中心最大劑量率為0. 94Gy/min。1、評(píng)價(jià)Tulasi的用藥安全性，Tulasi的藥物急性毒性試驗(yàn)，采用了最大耐受量 (Maximum Tolerated Dose, MTD)評(píng)價(jià)。具體為60只Swiss小鼠隨機(jī)分為兩組(口服用藥 組和靜脈用藥組，每組30只)，均連續(xù)7d給藥，累積劑量為275mg/Kg(為實(shí)驗(yàn)用藥的10倍 多)，觀察6w，主要觀察攝食量、飲水量、體重、自主活動(dòng)情況及死亡率。結(jié)果在整個(gè)觀察期沒(méi)有發(fā)現(xiàn)一只動(dòng)物的體重低于或高于20%，且死亡率均低于 10%, 口服和靜脈給藥未見(jiàn)明顯差別，因此，可知Tulasi具有很好用藥安全性。2、評(píng)價(jià)Tulasi的細(xì)胞保護(hù)功能(生存實(shí)驗(yàn))40只Swiss小鼠隨機(jī)分為兩組(照射 組和處理組，每組20只)，照射組只給予12Gy的137Cs- γ射線全身照射，處理組在給予13Gy 的g射線全身照射前24h服用Tulasi葉子提取物(20mg/Kg體重)，在照射后30d觀察小鼠 的生存情況。結(jié)果照射組在第10-14d全部死亡，而處理組在第30d仍有12只存活，兩組生存率經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析有顯著意義(P<0. 001)；具體結(jié)果參見(jiàn)圖1。3、評(píng)價(jià)Tulasi的清除自由基功能70只Swiss小鼠隨機(jī)分為兩組(照射組和處理 組，每組35只)，照射組分別給予0、6、7、8、9、10、12Gy的mCs- γ射線全身照射，處理組在 給予0、6、7、8、9、10、12Gy的γ射線全身照射前24h服用Tulasi葉子提取物(20mg/Kg體 重)，13d后處死小鼠，分別監(jiān)測(cè)肝臟中MDA和GSH的含量，具體方法參見(jiàn)南京建成生物工程 研究所提供的丙二醛(MDA)測(cè)定試劑盒、還原型谷胱甘肽(GSH)測(cè)定試劑盒說(shuō)明。其中總蛋 白相對(duì)含量的測(cè)定用考馬斯亮蘭法測(cè)定。結(jié)果照射組肝臟MDA的含量明顯較處理組高，而GSH的含量則明顯低于處理組， 兩者均具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(p<0. 001)，提示Tulasi具有明顯的清除自由基的能力。具體 結(jié)果參見(jiàn)圖2。實(shí)施例中統(tǒng)計(jì)學(xué)處理方法為t檢驗(yàn)，所用統(tǒng)計(jì)軟件包為SAS8. 0。綜上所述，Tulasi具有很好的用藥安全性，最大耐受量為275mg/Kg，能顯著提高 輻射小鼠的30d生存率，并且可降低肝臟MDA的含量，提高GSH的含量O°<0. 001)，對(duì)接受全 身照射的小鼠具有明顯的輻射防護(hù)作用。由于Tulasi具有抗自由基和輻射防護(hù)作用，因此 可以減輕臨床放療病人和核事故遭受大劑量照射人員的輻射損傷。
權(quán)利要求
1.吐拉絲提取物在制備治療輻射損傷藥物、輻射防護(hù)劑中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述吐拉絲提取物為吐拉絲葉子提取物。
3.一種治療輻射損傷藥物，其特征在于，所述治療輻射損傷藥物的主要活性成份為吐 拉絲葉子提取物。
4.一種輻射防護(hù)劑，其特征在于，所述輻射防護(hù)劑的主要活性成份為吐拉絲葉子提取物。
全文摘要
本發(fā)明屬于治療輻射損傷藥物的制備領(lǐng)域，具體涉及吐拉絲提取物在制備治療輻射損傷藥物的應(yīng)用，本發(fā)明公開(kāi)了一種治療輻射損傷藥物，所述治療輻射損傷藥物的主要活性成份為吐拉絲葉子提取物。本發(fā)明同時(shí)公開(kāi)了一種輻射防護(hù)劑，所述輻射防護(hù)劑的主要活性成份為吐拉絲葉子提取物。由于本發(fā)明所述吐拉絲提取物具有用藥安全性、抗自由基和輻射防護(hù)作用，因此含有吐拉絲提取物可以用于制備治療輻射損傷藥物、輻射防護(hù)劑，可以減輕臨床放療病人和核事故遭受大劑量照射人員的輻射損傷。
文檔編號(hào)A61K36/53GK102048812SQ201110003269
公開(kāi)日2011年5月11日 申請(qǐng)日期2011年1月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月7日
發(fā)明者樊賽軍, 王利利 申請(qǐng)人:蘇州大學(xué)