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一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥的制作方法

文檔序號(hào):1006601閱讀:710來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥。
背景技術(shù)
1957年氟尿嘧啶(5-Fu)的發(fā)現(xiàn)是結(jié)直腸癌化療的一個(gè)里程碑,早期使用5_Fu姑 息化療可使結(jié)直腸癌患者的生存期從平均4-6個(gè)月顯著提高到7. 5-12個(gè)月。從此,抗癌藥 物5-Fu被證實(shí)對(duì)許多腫瘤有效。到了 1970年代后期5-Fu各種作用機(jī)制被闡述,這正是使 用生物調(diào)節(jié)劑亞葉酸改進(jìn)5-Fu原有有效性的起點(diǎn)。5-Fu是目前應(yīng)用最廣的抗嘧啶類藥物,5-Fu抗瘤譜廣,主要用于治療消化道腫 瘤,也常用于治療乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌等。亞葉酸是一種葉酸補(bǔ)充制劑,其主要用于腫瘤藥物治療中的解毒拮抗劑,亞葉酸 通過(guò)加強(qiáng)對(duì)胸苷酸合成酶(TSH)的抑制,而增強(qiáng)5-Fu的抗腫瘤作用,可減輕抗葉酸物質(zhì)所 引起的毒副反應(yīng),同時(shí)以增強(qiáng)抗葉酸藥物對(duì)癌細(xì)胞的細(xì)胞毒作用,使化療具有更好的選擇 性。亞葉酸與5-Fu聯(lián)合應(yīng)用,比5-Fu單獨(dú)應(yīng)用有較高的治療效果和成活率。由亞葉酸調(diào)節(jié)5-Fu是現(xiàn)今最有效的5-Fu化療方案,奧沙利鉬和伊立替康等活性 抗腫瘤藥物的效應(yīng)也只有在與5-Fu/亞葉酸聯(lián)合使用的情況下得以完全體現(xiàn)。正如上述描述,亞葉酸生物調(diào)節(jié)5-Fu是現(xiàn)今的標(biāo)準(zhǔn)方法。從腫瘤生物學(xué)角度來(lái) 看,同時(shí)連續(xù)輸注5-Fu和亞葉酸,以期在整個(gè)輸注過(guò)程完全利用胸腺嘧啶合成酶、5-Fu代 謝物,以及亞葉酸衍生物形成穩(wěn)定四面體復(fù)合物所產(chǎn)生的效應(yīng),這也是抑制并破壞快速增 殖腫瘤細(xì)胞的關(guān)鍵機(jī)制。然而,臨床上通常使用的亞葉酸為鈣鹽,亞葉酸鈣活性成分是亞葉 酸,鈣離子沒(méi)有藥理作用,且對(duì)活性沒(méi)有幫助。同時(shí)使用亞葉酸鈣和5-Fu會(huì)使輸注液產(chǎn)生 沉淀,引起輸液導(dǎo)管的堵塞。臨床上,亞葉酸鈣必須與5-Fu錯(cuò)時(shí)給藥。為了克服亞葉酸鈣的高鈣血癥、血管刺激、心臟受損及滴速受限等副作用,注射用 亞葉酸鈉上市了,亞葉酸鈉的用法與亞葉酸鈣相同,均為靜脈注射本品后,接著用5-FU靜 注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)上述現(xiàn)狀,旨在提供一種能充分發(fā)揮亞葉酸生物調(diào)節(jié)作用的 復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥。本發(fā)明目的的實(shí)現(xiàn)方式為,一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥,由亞葉酸鈉和氟尿嘧啶 組成,亞葉酸鈉的標(biāo)量-亞葉酸和氟尿嘧啶的重量比為1 1-15。廣州加成醫(yī)藥科技有限公司通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明,復(fù)方氟尿嘧啶較亞葉酸鈉與5-FU的 錯(cuò)時(shí)使用,能更好的發(fā)揮亞葉酸的生物調(diào)節(jié)作用,兩者協(xié)同使腫瘤的治療更安全和有效。同 等劑量下,配伍使用較錯(cuò)時(shí)給藥有更長(zhǎng)的腫瘤進(jìn)展時(shí)間,總體生存期延長(zhǎng),毒副反應(yīng)降低, 藥品二次污染的風(fēng)險(xiǎn)也降低。毒性的降低,使得臨床上可使用大劑量的5-FU,以達(dá)到殺滅腫 瘤細(xì)胞的功效。
具體實(shí)施例方式本申請(qǐng)人發(fā)現(xiàn),亞葉酸鈉較亞葉酸鹽,包括鈣鹽在內(nèi)的其它鹽,具有更高的生物相 容性,注射用亞葉酸鈉能與5-FU注射劑在溶液中(水、葡萄糖溶液、生理鹽水溶液)穩(wěn)定存 在,即使該溶液經(jīng)冷凍成固體,再加熱復(fù)溶后,仍能穩(wěn)定共存,其含量、有關(guān)物質(zhì)等指標(biāo)均未 發(fā)生變化;同時(shí)使用亞葉酸鈉和5-FU能維持細(xì)胞內(nèi)2種藥物的高濃度,最大限度的利用了 亞葉酸的生物調(diào)節(jié)作用。故本申請(qǐng)人將亞葉酸鈉和氟尿嘧啶制成復(fù)方制劑。本發(fā)明由亞葉酸鈉和氟尿嘧啶組成,亞葉酸鈉的標(biāo)量-亞葉酸和氟尿嘧啶的重量 比為1 1-15。亞葉酸鈉的標(biāo)量-亞葉酸和氟尿嘧啶的優(yōu)選重量比為1 1-5。制劑是凍干針劑或注射液,制劑輔料為甘露醇、右旋糖酐、葡萄糖、氫氧化鈉、氯化 鈉中的一種或多種。制劑輔料的加量為劑型所需要的量。制劑優(yōu)選是凍干針劑,凍干針劑的輔料為甘露醇、右旋糖酐、氫氧化鈉中的一種或 多種。制劑輔料的加量為劑型所需要的量。本發(fā)明所指出的亞葉酸鈉的標(biāo)量,是以亞葉酸給出的。如50mg的亞葉酸鈉是指 含有50mg亞葉酸的亞葉酸鈉。亞葉酸鈉的分子量為607. 48,亞葉酸的分子量為473. 44 ;即64. 2g亞葉酸鈉相當(dāng) 于50g亞葉酸。為證實(shí)藥物的臨床治療效果優(yōu)于兩者錯(cuò)時(shí)使用的臨床效果,廣州加成醫(yī)藥科技有 限公司作了兩者臨床治療效果的對(duì)比試驗(yàn),試驗(yàn)情況如下。實(shí)驗(yàn)例注射用氟尿嘧啶和注射用亞葉酸鈉配伍輸注與兩者錯(cuò)時(shí)使用。受試者轉(zhuǎn)移性或不能手術(shù)的結(jié)直腸癌,之前未做過(guò)化療,大于18歲,體能狀態(tài) WH00-2采用本發(fā)明治療的病例(治療組):25例,采用錯(cuò)時(shí)治療的病例(參考組)23例。治療方法治療組500mg/m2注射用亞葉酸鈉與500mg/m2注射用5-FU 24小時(shí)混合輸注。每 周1次X6周,每8周重復(fù),共4個(gè)周期。對(duì)照組注射用亞葉酸鈉500mg/m2靜脈輸注2小時(shí)后,用5-FU 500mg/m224小時(shí)滴 注,每周1次X6周,每8周重復(fù),共4個(gè)周期。治療效果見(jiàn)表1,不良反應(yīng)情況見(jiàn)表2。表 權(quán)利要求
1.一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥,其特征在于由亞葉酸鈉和氟尿嘧啶組成,亞葉酸鈉的 標(biāo)量-亞葉酸和氟尿嘧啶的重量比為1 1-15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥,其特征在于亞葉酸鈉的標(biāo) 量-亞葉酸和氟尿嘧啶的重量比為1 1-5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥,其特征在于制劑是凍干針劑或 注射液,制劑輔料為甘露醇、右旋糖酐、葡萄糖、氫氧化鈉、氯化鈉中的一種或多種,制劑輔 料的加量為劑型所需要的量。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥,其特征在于制劑是凍干針劑, 輔料為甘露醇、右旋糖酐、氫氧化鈉中的一種或多種,制劑輔料的加量為劑型所需要的量。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種復(fù)方氟尿嘧啶抗腫瘤藥。由亞葉酸鈉和氟尿嘧啶組成,亞葉酸鈉的標(biāo)量-亞葉酸和氟尿嘧啶的重量比為1∶1-15,優(yōu)選重量比為1∶1-5。制劑是凍干針劑或注射液。制劑輔料為甘露醇、右旋糖酐、葡萄糖、氫氧化鈉、氯化鈉中的一種或多種。廣州加成醫(yī)藥科技有限公司通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明,復(fù)方氟尿嘧啶較亞葉酸鈉與5-FU的錯(cuò)時(shí)使用,能更好的發(fā)揮亞葉酸的生物調(diào)節(jié)作用,兩者協(xié)同使腫瘤的治療更安全和有效。同等劑量下,配伍使用較錯(cuò)時(shí)給藥有更長(zhǎng)的腫瘤進(jìn)展時(shí)間,總體生存期延長(zhǎng),毒副反應(yīng)降低。毒性的降低,使得臨床上可使用大劑量的5-FU,以達(dá)到殺滅腫瘤細(xì)胞的功效。
文檔編號(hào)A61K31/519GK102068435SQ20111000389
公開(kāi)日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2011年1月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月10日
發(fā)明者齊建新 申請(qǐng)人:齊建新
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