專利名稱:表沒食子兒茶素沒食子酸酯衍生物在抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種藥物,尤其是表沒食子兒茶素沒食子酸酯烴基衍生物在抗腫瘤藥 物中的應用。
背景技術:
“談癌色變”,癌癥是惡性腫瘤,目前化療是腫瘤的三大治療手段之一,也是手術 和放療的重要輔助治療手段,有著難以取代的作用。由于大多數癌癥對化療藥的敏感性 差,目前治療效果欠佳,化療一直未取得明顯進展,五年生存率低,預后差。多藥耐藥性 (multi-drug resistance, MDR)是導致腫瘤化療失敗的主要原因,由此可見通過逆轉MDR, 是提高腫瘤化療效果的關鍵之一。時至今日,MDR—直未被克服,是腫瘤治療中一個急需解 決的問題,尋找MDR逆轉劑是解決這一問題的關鍵。MDR逆轉劑與抗癌藥合用,可以提高化 療藥對MDR腫瘤的療效。目前研究發(fā)現(xiàn)的許多化合物或藥物在體外有逆轉MDR作用,但由 于毒副作用大,無臨床應用價值。而研究發(fā)現(xiàn)的綠茶中的兒茶素的主要成分表沒食子兒茶 素沒食子酸酯(EGCG)具有逆轉多藥耐藥性的作用,但其體內的生物利用度低,在常溫下易 被氧化,穩(wěn)定性差,限制了其應用。因此合成EGCG的衍生物以提高生物利用度和穩(wěn)定性,將 能提高其開發(fā)利用價值。EGCG的結構式如下
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EGCG有研究發(fā)現(xiàn)EGCG的?;苌镉幸种频鞍酌阁w、抑制腫瘤細胞生長的作用。對于 EGCG的烴基衍生物在抗腫瘤方面的應用目前尚未有報道。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是研制出EGCG的烴基衍生物并應用在抗腫瘤藥物中,以提高腫瘤 細胞對化療藥物的敏感性和增加化療藥物的效用,解決現(xiàn)有腫瘤藥物治療中的MDR問題, 提高腫瘤的化療療效。本發(fā)明提供在抗腫瘤藥物中應用的下式(-)-EGCG烴基衍生物
權利要求
1.表沒食子兒茶素沒食子酸酯烴基衍生物在抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種藥物,尤其是表沒食子兒茶素沒食子酸酯烴基衍生物在抗腫瘤藥物中的應用。拓寬了EGCG用途,將其作為新型的腫瘤化療藥物的增敏劑和增效劑,可以提高MDR癌細胞對化療藥物的敏感性和藥物效應,具有很好的應用前景。
文檔編號A61K31/353GK102078316SQ201110025548
公開日2011年6月1日 申請日期2011年1月24日 優(yōu)先權日2011年1月24日
發(fā)明者劉布鳴, 唐安洲, 廖作莊, 梁鋼, 歐冰凝, 王金妮, 韋艷 申請人:廣西醫(yī)科大學