專(zhuān)利名稱(chēng)：孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體固體制劑，具體涉及一種孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑及其 制法，包括片劑、顆粒和咀嚼片，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
孟魯司特鈉，化學(xué)名為[R-(E)]-l-[[[l-[3-[2_[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯 基-3-[2-(l-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉，分子式 C35H35C1NNaO3S,分子量 608. 18，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑，其由包括以下重量配比的組分的原輔料制成 孟魯司特鈉5份氫化大豆卵磷脂15-30份膽固醇8-20份吐溫804-12份甘露醇20-50份大豆留醇1-3份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于，所述原輔料包括 以下重量配比的組分孟魯司特鈉5份氫化大豆卵磷脂20-25份膽固醇10-14份吐溫804-6份甘露醇20-30份大豆留醇1-2份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于，所述原輔料包括 以下重量配比的組分孟魯司特鈉5份氫化大豆卵磷脂22份膽固醇10份吐溫804份甘露醇％份大豆甾醇2份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于，所述 原輔料由所述重量配比的組分構(gòu)成。
5.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的孟魯司特鈉脂質(zhì)體的制備方法，該方法包括以下步驟(1)將氫化大豆卵磷脂、膽固醇、吐溫80和大豆留醇溶于異丙醇中，得到磷脂溶液；(2)將孟魯司特鈉和甘露醇溶于水中，將上述膦脂溶液慢慢地滴入其中，同時(shí)用磁力攪 拌器攪拌均勻，得到含有異丙醇的脂質(zhì)體混懸液；(3)將上述混懸液置于超聲容器中超聲至半透明膠體溶液；(4)將上述半透明膠體用微孔濾膜過(guò)濾，濾液置于-40 _45°C條件下預(yù)凍4-6小時(shí)， 然后以2°C /小時(shí)的速度緩慢升溫至_5°C，保溫2小時(shí)，再以5°C /小時(shí)的速度升溫至30°C， 保溫干燥4小時(shí)，得到孟魯司特鈉前體脂質(zhì)體凍干粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，在步驟(2)中，攪拌時(shí)間優(yōu)選為 60-90min。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，在步驟(4)中，使用0.45μπι 微孔濾膜進(jìn)行過(guò)濾。
8.一種孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑，其包括權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的孟魯司特鈉脂質(zhì)體以及藥學(xué)可接受的載體或賦形劑，所述載體或賦形劑優(yōu)選包括填充劑、甜味劑、崩解 劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、芳香劑和著色劑，所述固體制劑優(yōu)選為片劑、膠囊劑、咀嚼片或顆粒劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，該方法包括(1)將上述制備的孟魯司特鈉前體脂質(zhì)體凍干粉和藥學(xué)上常用的其他固體制劑輔料包 括填充劑、甜味劑、崩解劑混合，過(guò)篩混合均勻；(2)加入粘合劑的乙醇水溶液制備軟材，過(guò)篩制備濕顆粒，干燥，整粒；(3)干顆粒加入潤(rùn)滑劑和/或芳香劑，混合均勻；(4)壓片、分裝膠囊或者分裝成袋，制成孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，在步驟(1)中，過(guò)60目篩混合均勻；在 步驟( 中，作為粘合劑的乙醇水溶液，使用濃度為50%-80% (重量/重量)的乙醇水溶 液，過(guò)20-30目篩制濕顆粒，40-60°C干燥，18目篩整粒。
全文摘要
本發(fā)明提供一種孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑，其由包括以下重量配比的組分的原輔料制成5份孟魯司特鈉，15-30份氫化大豆卵磷脂，8-20份膽固醇，4-12份吐溫80，20-50份甘露醇，1-3份大豆甾醇。該孟魯司特鈉脂質(zhì)體固體制劑穩(wěn)定性高，遇光熱穩(wěn)定，便于儲(chǔ)藏，而且制備方法簡(jiǎn)單，包封率高，粒徑均勻，藥物在體內(nèi)的保留時(shí)間長(zhǎng)，提高了制劑的產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用。
文檔編號(hào)A61K47/28GK102085187SQ20111003043
公開(kāi)日2011年6月8日 申請(qǐng)日期2011年1月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月27日
發(fā)明者廖愛(ài)國(guó) 申請(qǐng)人:海南美大制藥有限公司