專利名稱：一種用于緊急避孕的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用于緊急避孕的藥物組合物。
背景技術：
米非司酮是20世紀80年代初期由法國Roussel ucalf公司合成的抗孕激素，最初只用于抗早孕。它通過阻斷孕酮受體，直接或間接的作用于下丘腦-垂體-卵巢-子宮內膜軸，干擾妊娠發(fā)生發(fā)展的各個階段，米非司酮用于緊急避孕在月經的不同時期作用的機制也不同。排卵前期用藥可抑制卵泡生長發(fā)育，抑制排卵或延長排卵；排卵后用藥主要作用于子宮內膜，干擾孕卵著床。理想的緊急避孕藥應是高效、無副作用，不干擾月經周期，并可作用在月經周期的各個時段。米非司酮用于緊急避孕的臨床普遍用藥劑量從600mg,逐漸降低為25mg和IOmg,于性交后120小時內尤其是72小時內一次性服用。目前臨床常用方法為性交后120小時內尤其是72小時內單次給予25mg和IOmg米非司酮,但72小時-120小時間的避孕效果并
不理想?！吨袊媱澤龑W雜志》1999年第10期譚坤倫等的“分兩次服用小劑量米非司酮用于緊急避孕”中公開了 25mg和50mg米非司酮分兩次服用的方法用于緊急避孕的有效率與國內報道的同一藥物劑量單次服用的避孕有效率相近。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的為提供一種性交后120小時內服用效果好的藥物組合物。實現上述目的的給藥方案為—種用于緊急避孕的組合物，該組合物包含2個劑量單位，每個劑量單位包含5mg±0. 5mg的米非司酮和藥學可接受的輔料。本發(fā)明的組合物中還包含驗孕試紙。本發(fā)明的組合物用于120小時內無保護性生活的緊急避孕，尤其適用于72-120小時無保護性生活。每個劑量單位為固體制劑，如片劑、膠囊、顆粒劑、散劑、滴丸劑、膜劑等。其中片劑和膠囊劑為優(yōu)選劑型。藥學可接受的輔料包括賦形劑、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑等。本發(fā)明的有益效果為I、本發(fā)明的避孕組合物于性交后120小時內服用2個含5mg±0.5mg米非司酮的劑量單位，增加了避孕效果，能有效地防止妊娠的發(fā)生。2、藥學試驗和臨床試驗均證明本發(fā)明的避孕組合物于性交后72-120小時內分兩次給藥的避孕效果明顯優(yōu)于單次給藥的避孕效果，且副作用小。 藥效學試驗I、試驗方法取性成熟大鼠，適應性飼養(yǎng)一周，于下午5點雌雄2 I合籠，第二天早晨8:00-9:00進行陰道涂片檢查，如陰道內科見大量精子出現，表明交配成功，交配成功者分籠飼養(yǎng)，并將該日定為妊娠第一天(dl)。交配成功的大鼠隨機分組，分別于dl、d2、d3、d4、d5灌胃給藥，其中MFl組單次給藥,給藥劑量為25mg/kg(相當于相人用的IOmg米非司酮)，MF2組分兩次給藥，兩次間隔12h，每次給藥劑量為12. 5mg/kg,于dl2天脫臼法處死動物，解剖，檢查。2、試驗結果孕鼠數、妊娠率(％ )、妊娠抑制率(％ )
權利要求
1.一種用于緊急避孕的組合物，其特征為該組合物包含2個劑量單位，每個劑量單位包含5mg±0. 5mg的米非司酮和藥學可接受的輔料。
2.根據權利要求I所述的組合物，其特征為還包含驗孕試紙。
3.根據權利要求I或2所述的組合物，其特征為劑量單位為固體制劑。
4.根據權利要求3所述的組合物，其特征為劑量單位為片劑或膠囊。
5.根據權利要求4所述的組合物，其特征為藥學可接受的輔料包括賦形劑、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑。
6.權利要求1-5任意一項權利要求所述的組合物用于120小時內無保護性生活的緊急避孕。
7.權利要求1-5任意一項權利要求所述的組合物用于72-120小時內無保護性生活的緊急避孕。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種緊急避孕給藥方案及用于該方案的藥物組合物，現有技術中的緊急避孕給藥方案中10mg米非司酮為性交后120內尤其是72小時內單次給藥，避孕效果不理想。本發(fā)明提供一種避孕效果好的緊急避孕給藥方案，該方案為性交后120小時內服用5mg±0.5mg米非司酮劑量單位，12小時內再服用5mg±0.5mg米非司酮劑量單位。本發(fā)明的技術方案能有效防止妊娠的發(fā)生，尤其對于72-120小時間服用的避孕效果明顯優(yōu)于單次給藥的避孕效果，且副作用小。
文檔編號A61P15/18GK102614192SQ20111003294
公開日2012年8月1日 申請日期2011年1月31日 優(yōu)先權日2011年1月31日
發(fā)明者周敏, 趙紅欣, 鄭焱, 郭立民 申請人:北京紫竹藥業(yè)有限公司