專利名稱：蛇葡萄素鈉治療膀胱癌的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，更具體地涉及蛇葡萄素鈉在治療泌尿系統(tǒng)癌癥方面的用途，尤其是蛇葡萄素鈉經(jīng)靜脈給藥等方式治療膀胱癌的新用途。
背景技術(shù)：
惡性腫瘤對(duì)人類健康和生命的威脅很大，它和心血管疾病已成為醫(yī)學(xué)上的兩大難關(guān)。膀胱癌是泌尿系統(tǒng)最常見(jiàn)的惡性腫瘤，發(fā)病率居泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤的首位，目前，膀胱癌是世界第九大癌癥。按病理類型分，膀胱癌可分為上皮組織和非上皮組織瘤，上皮組織瘤占95%，其中90%為移行上皮瘤(transientcell carcer，TCC)。在國(guó)外，膀胱癌的發(fā)病率在男性泌尿生殖器腫瘤中僅次于前列腺癌，居第2位，在國(guó)內(nèi)則占首位，近年來(lái)發(fā)病率有增長(zhǎng)趨勢(shì)。膀胱癌的男性發(fā)病率約為女性的3-4倍，年齡以50-70歲為多。在泌尿系統(tǒng)腫瘤中，膀胱腫瘤與其它腫瘤相比，復(fù)發(fā)率高，復(fù)發(fā)后則侵襲力更強(qiáng)。對(duì)于膀胱癌的治療，過(guò)去常采用手術(shù)、化療等方法將已經(jīng)形成的惡性腫瘤組織切除或殺滅，但有50% -70%的病人在一定時(shí)間內(nèi)會(huì)復(fù)發(fā)，嚴(yán)重影響病人的預(yù)后。目前，對(duì)于膀胱癌臨床上采用綜合治療的方法，包括外科手術(shù)、放射治療、化學(xué)藥物治療、免疫治療等。近年來(lái)化學(xué)預(yù)防越來(lái)越受到人們的廣泛重視，癌癥的化學(xué)預(yù)防是指利用化學(xué)藥物干預(yù)或阻斷癌變的過(guò)程，使腫瘤分化逆轉(zhuǎn)，從而達(dá)到預(yù)防腫瘤的目的。淺表性膀胱癌用化療藥經(jīng)靜脈內(nèi)給藥全身化療時(shí)藥物難以到達(dá)腫瘤組織，療效差，副作用大。對(duì)淺表性膀胱癌的藥物治療及預(yù)防復(fù)發(fā)主要用化療藥噻替哌、阿霉素、順鉬、絲裂霉素C、喜樹(shù)堿等經(jīng)尿道插管膀胱內(nèi)灌注治療，取得了較好的療效，但此方案要頻繁地經(jīng)尿道插管，治療時(shí)病人很痛苦，病人對(duì)治療的依從性低，能接受完整療程的患者比例不高，而且，這些化療藥經(jīng)尿道膀胱內(nèi)逆性灌注治療時(shí)也會(huì)產(chǎn)生全身的毒性作用，如骨髓抑制、心臟毒性及腎毒性等。為了提高化療藥物治療膀胱癌的有效性，提高患者對(duì)治療的依從性，理想的化療藥物應(yīng)對(duì)膀胱癌細(xì)胞殺傷作用強(qiáng)，而且經(jīng)靜脈給藥后迅速在膀胱內(nèi)尿液及膀胱組織內(nèi)達(dá)到有效藥物濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間，但目前尚無(wú)經(jīng)靜脈給藥后能達(dá)到如此理想效果的化療藥物。二氫楊梅素(3, 5, 7, 3,4，，5，_ 六輕基 2, 3 雙氫黃酮醇,ampelopsin, AMP,dihydromyricetin)又名蛇葡萄素,屬黃酮類化合物。AMP大量存在于葡萄科植物中，尤其是在蛇葡萄屬植物中，含量高達(dá)27% 28%。AMP 二水合物的分子式為C15H12O8 ·2Η20，結(jié)構(gòu)
式如下
權(quán)利要求
1.一種蛇葡萄素或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，其特征在于，用于制備治療泌尿系統(tǒng)腫瘤的藥物。
2.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述的泌尿系統(tǒng)腫瘤包括膀胱癌、前列腺癌和腎癌。
3.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述的藥物的劑型為注射劑。
4.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述的藥物含有濃度>2mg/ml，較佳地濃度≥5mg/ml,更佳地濃度≥10mg/ml的蛇葡萄素鈉鹽或其水合物。
5.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述的藥物含有蛇葡萄素四鈉鹽或其水合物。
6.如權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于，所述的藥物通過(guò)以下方式施用于哺乳動(dòng)物對(duì)象靜脈注射和/或腹腔內(nèi)注射。
7.一種用于治療泌尿系統(tǒng)腫瘤的藥物組合物，其特征在于，它含有藥學(xué)上可接受的載體和安全有效量的蛇葡萄素或其藥學(xué)上可接受的鹽。
8.如權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型是針劑(注射劑)。
9.一種治療泌尿系統(tǒng)腫瘤的方法，其特征在于，包括步驟給需要治療的對(duì)象施用安全有效量的蛇葡萄素或其藥學(xué)上可接受的鹽。
10.如權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，所述的施用包括靜脈注射和/或腹腔內(nèi)注射。
全文摘要
本發(fā)明提供了蛇葡萄素鈉治療膀胱癌的新用途。具體地，本發(fā)明提供了一種含有蛇葡萄素或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥物組合物。通過(guò)靜脈給藥等方式給藥，可有效治療泌尿系統(tǒng)癌癥，尤其是膀胱癌。
文檔編號(hào)A61K31/352GK102631341SQ20111003670
公開(kāi)日2012年8月15日 申請(qǐng)日期2011年2月12日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月12日
發(fā)明者余劍橋, 梁健儀, 范富林 申請(qǐng)人:廣東泰禾醫(yī)藥科技有限公司