專利名稱：一種異土木香內(nèi)酯的提純制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化合物的提純制備方法和其醫(yī)藥用途，具體地說是一種異土木香內(nèi)酯的提純制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
土木香為菊科土木香anulahelenium L)的干燥根。土木香根中含有1-3%的揮發(fā)油，油中的主要成分為土木香內(nèi)酯、異土木香內(nèi)酯、二氫土木香內(nèi)酯等。在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中，土木香的功能主要為健脾和胃，行氣解郁，止痛安胎。臨床上主要用于治療胸腹脹滿疼痛，嘔吐泄瀉，痢疾，胎動(dòng)不安?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究已確認(rèn)土木香揮發(fā)油具有抗菌，驅(qū)蟲，鎮(zhèn)痛，影響平滑肌、心血管的作用。在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)應(yīng)用中，土木香的提取物通常為混合物，故其療效不確切，毒副作用大。例如，土木香揮發(fā)油所含的土木香內(nèi)酯及其衍生物均易溶于醇，故其提取物不純且副作用多(詳見中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所等.中藥志(第一冊(cè))〔M〕北京人民衛(wèi)生出版社，1979,86)。因此，長(zhǎng)期以來人們一直都在致力于尋找更好的土木香有效成分的提純制備方法，同時(shí)也在積極探索土木香有效成分的新醫(yī)藥用途。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是要提供一種異土木香內(nèi)酯的提純制備方法，同時(shí)提供一種異土木香內(nèi)酯的新的醫(yī)藥用途。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明所提供的異土木香內(nèi)酯的提純制備方法，包括以下步驟(a)以菊科旋覆花屬植物土木香為原料，用90-99%的乙醇冷浸提取，過濾，濾液減壓濃縮得浸膏；(b)將浸膏懸浮在飽和的鹽水中，使其濃度達(dá)到0. 8-1. 2g/ml，在60 90°C條件下，用石油醚萃取3次，萃取溶劑體積分別為相當(dāng)于水溶液體積的2/3，1/2，1/3，合并石油醚萃取液，并用無水Na2SO4脫水后減壓濃縮至近干，分別得石油醚提取物；(c)采用硅膠柱色譜進(jìn)行分離，石油醚-乙酸乙酯溶劑系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫，洗脫液配比為10 1,8 2,6 4,5 5，最后依次用乙酸乙酯、甲醇沖柱至洗脫完全，洗脫液按體積接收，每份500mL，減壓濃縮各流份，采用薄層色譜進(jìn)行檢測(cè)，按照薄層色譜結(jié)果將相同流份進(jìn)行合并；在8-19流份得化合物異土木香內(nèi)酯。本發(fā)明方法中所用的倍半萜化合物異土木香內(nèi)酯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.異土木香內(nèi)酯在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
2.異土木香內(nèi)酯在制備抗消化道腫瘤藥物中的應(yīng)用。
3.異土木香內(nèi)酯在制備抑制消化道腫瘤細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種異土木香內(nèi)酯的提純制備方法及其在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明方法包括以下步驟土木香為原料，用90-99％的乙醇冷浸提取，濾液減壓濃縮得浸膏；將浸膏懸浮在飽和的鹽水中，在60～90℃條件下，用石油醚萃取3次，合并石油醚萃取液，并用無水Na2SO4脫水后減壓濃縮至近干，分別得石油醚提取物；采用硅膠柱色譜進(jìn)行分離，石油醚-乙酸乙酯溶劑系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫，依次用乙酸乙酯、甲醇沖柱至洗脫完全，洗脫液按體積接收，每份500mL，減壓濃縮各流份將相同流份，進(jìn)行合并；在8-19流份得化合物異土木香內(nèi)酯。本發(fā)明方法制備的異土木香內(nèi)酯其純度高、晶型好、產(chǎn)量大。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102160863SQ20111004454
公開日2011年8月24日 申請(qǐng)日期2008年7月10日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月10日
發(fā)明者叢斌, 史清文, 董玫 申請(qǐng)人:河北醫(yī)科大學(xué)