專利名稱：拉西地平分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種拉西地平分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
拉西地平(Lacidipine)是第三代鈣拮抗劑，其化學(xué)名稱為(E)-4_[2-[3_(羧叔 丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4- 二氫-2，6- 二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯， 分子式C26H33N06，分子量455. 59，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種拉西地平分散片，其特征在于，按重量份數(shù)計(jì)，所述分散片包括以下成分 拉西地平1份；粘合劑5 12份；崩解劑25 35份；和稀釋劑5 10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拉西地平分散片，其特征在于，按重量份數(shù)計(jì)，所述分散片還 包括潤(rùn)滑劑0. 2 0. 5份；和/或助流劑1 1. 5份；優(yōu)選地，所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂和/或滑石粉；所述助流劑選自微粉硅膠和/或微晶纖維素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拉西地平分散片，其特征在于，所述粘合劑選自聚維酮和/或 微晶纖維素；所述崩解劑選自交聯(lián)聚維酮和/或羥甲基淀粉鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的拉西地平分散片，其特征在于，所述分散片是通 過以下方法制備的1)將粘合劑和崩解劑烘干；2)將處方量的拉西地平與粘合劑混合，加入無水乙醇并加熱攪拌至完全溶解；3)加入崩解劑，混合均勻后過篩，吹干；4)加入處方量的其他輔料，壓片，即得。
5.一種制備權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述拉西地平分散片的方法，其特征在于，所述方 法包括以下步驟1)將粘合劑、崩解劑和稀釋劑烘干；2)將1份拉西地平與5 12份粘合劑混合，加入無水乙醇并加熱攪拌至完全溶解；3)將25 35份崩解劑和5 10份稀釋劑加入至步驟2)所得到的混合物中，混合均 勻，過篩，吹干；優(yōu)選地，所述粘合劑選自聚維酮和/或微晶纖維素；所述崩解劑選自交聯(lián)聚維酮和/或 羥甲基淀粉鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述方法還包括以下步驟4)將0.2 0. 5份潤(rùn)滑劑和/或1 1. 5份助流劑加入至步驟3)所得到的顆粒中，混 合均勻后，壓片；優(yōu)選地，所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂和/或滑石粉；所述助流劑選自微粉硅膠和/或微晶纖維素。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟1)將聚維酮、交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素和羥甲基淀粉鈉烘干；2)將1份拉西地平與7份聚維酮混合，加入適量無水乙醇，于80°C水浴中攪拌至完全 溶解；3)將26份交聯(lián)聚維酮加入至步驟2)所得到的混合物中，混合均勻，過篩，吹干至無乙 醇味；4)將4份交聯(lián)聚維酮、5份微晶纖維素、5份羧甲基淀粉鈉、0.2 0. 5份硬脂酸鎂和/或1 1. 5份微粉硅膠加入至步驟3)所得到的顆粒中，混合均勻后，壓片。
8.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述拉西地平分散片在制備用于治療高血壓的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供一種拉西地平分散片及其制備方法。本發(fā)明提供的拉西地平分散片，按重量份數(shù)計(jì)，包括拉西地平1份；粘合劑5～12份；崩解劑25～35份；和稀釋劑5～10份。本發(fā)明提供的制備拉西地平分散片的方法，包括以下步驟1)將拉西地平與粘合劑混合，加入無水乙醇并加熱攪拌至完全溶解；2)將崩解劑加入至步驟1)所得到的混合物中，混合均勻，過篩，吹干。本發(fā)明提供的拉西地平分散片具有組分合理，崩解時(shí)間短、藥物溶出迅速、吸收快并能提高藥物生物利用度的優(yōu)點(diǎn)，其制備工藝簡(jiǎn)單易行，可規(guī)模化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/12GK102133203SQ20111006154
公開日2011年7月27日 申請(qǐng)日期2011年3月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月15日
發(fā)明者于楊, 佟兵 申請(qǐng)人:佟兵, 北京百美特醫(yī)藥有限責(zé)任公司