專(zhuān)利名稱(chēng)：一種鹽酸雷尼替丁膠囊及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療胃病的藥物及其制備方法，具體說(shuō)是一種用于緩解胃酸過(guò)多 所致的胃痛、胃灼熱、反酸的鹽酸雷尼替丁膠囊及其生產(chǎn)方法。
背景技術(shù)：
雖然目前市場(chǎng)上鹽酸雷尼替丁膠囊的品種很多，其主要成分都是雷尼替丁，輔料 成分主要是糊精、乳精、三硅酸鎂，該膠囊主要用于緩解胃酸過(guò)多所致的胃痛、胃灼熱(燒 心)、反酸；但是由于輔料不同，制備工藝不同，存在藥品保存時(shí)間短、穩(wěn)定性弱的缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明目的為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的第一目的在于提供一種穩(wěn)定性好 的鹽酸雷尼替丁膠囊。本發(fā)明的第二目的在于提供一種鹽酸雷尼替丁膠囊的生產(chǎn)方法。技術(shù)方案為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是一種鹽酸雷尼 替丁膠囊，每1000粒膠囊中包括如下重量份數(shù)的組分鹽酸雷尼替丁 165 170份、磷酸氫 鈣40 50份。所述鹽酸雷尼替丁 167. 4重量份、磷酸氫鈣43. 1重量份?！N鹽酸雷尼替丁膠囊的生產(chǎn)方法，該方法包括如下步驟1)按照所述組分的重量份數(shù)稱(chēng)取鹽酸雷尼替丁、磷酸氫鈣；2)將鹽酸雷尼替丁和磷酸氫鈣分別粉碎，于槽型混合機(jī)中加50%乙醇攪拌混合 20 40分鐘制成軟材、制粒；3)將制好的顆粒置于熱風(fēng)循環(huán)干燥烘箱于70°C以下干燥，水分控制在4%以?xún)?nèi)；4)將干燥好的顆粒進(jìn)行膠囊充填、拋光即得所述鹽酸雷尼替丁膠囊。步驟2、中，鹽酸雷尼替丁和磷酸氫鈣粉碎后分別過(guò)100目篩。步驟幻中，將制好的顆粒均勻鋪設(shè)在烘盤(pán)上，厚度為1 1. 5cm，然后將裝好顆粒 的烘盤(pán)置于熱風(fēng)循環(huán)干燥烘箱中于70°C以下干燥。步驟4)中，膠囊充填、拋光在30萬(wàn)級(jí)潔凈室內(nèi)進(jìn)行。本發(fā)明所述的鹽酸雷尼替丁膠囊的藥理、毒理如下1、藥理鹽酸雷尼替丁膠囊具有競(jìng)爭(zhēng)性阻滯組胺與H2受體結(jié)合的作用。抑制胃酸作用，以 摩爾計(jì)為西咪替丁的5倍 12倍，因此為強(qiáng)效的H2受體阻滯劑。2、毒理小鼠口服的LD501440 1750mg/Kg，連續(xù)口服5周的每天最大無(wú)毒劑量，大鼠 (雄)為500mg/Kg，大鼠(雌)250mg/Kg,犬為40mg/Kg ；連續(xù)沈周的每天最大無(wú)毒劑量，大 鼠為 100mg/Kg,犬為 40mg/Kg。小鼠口服 100 200mg/Kg 達(dá) 114 周，大鼠口服 100 2000mg/ Kg達(dá)1 周，均未見(jiàn)致癌作用。
有益效果與現(xiàn)有技術(shù)相比，由于本發(fā)明所述的鹽酸雷尼替丁膠囊中僅采用了磷 酸氫鈣作為輔料，這樣就能保證產(chǎn)品在有效期內(nèi)的各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)基本穩(wěn)定，而且能解決鹽 酸雷尼替丁膠囊吸濕性問(wèn)題，提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，同時(shí)又可以避免滑石粉、硬脂酸鎂的攝 入。
具體實(shí)施例方式下面通過(guò)實(shí)施例來(lái)進(jìn)一步闡述本發(fā)明，應(yīng)理解這些實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明而不 用于限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例1 一種鹽酸雷尼替丁膠囊，每1000粒膠囊中包括如下重量份數(shù)的組分鹽 酸雷尼替丁 165g、磷酸氫鈣50g。按照所述組分的重量份數(shù)稱(chēng)取鹽酸雷尼替丁、磷酸氫鈣；將鹽酸雷尼替丁和磷酸 氫鈣分別粉碎后分別過(guò)100目篩，于槽型混合機(jī)中加50%乙醇攪拌混合40分鐘制成軟材、 制粒；將制好的顆粒均勻鋪設(shè)在烘盤(pán)上，厚度為1 1. 5cm，然后將裝好顆粒的烘盤(pán)置于熱 風(fēng)循環(huán)干燥烘箱中于70°C以下干燥水分控制在3% ；干燥好后，將烘車(chē)從烘箱中拉出自然冷 卻至室溫，從烘車(chē)上取出烘盤(pán)(自下而上)，將盤(pán)中顆粒裝入周轉(zhuǎn)桶中，用20目篩整粒，移至 槽形混合機(jī)或二維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)總混15分鐘，將干燥好的顆粒進(jìn)行膠囊充填用NJP-1200全 自動(dòng)膠囊充填機(jī)進(jìn)行充填，生產(chǎn)過(guò)程中，每隔15分鐘做一次裝量差異檢查，每次取9粒(一 組)裝量控制士8%，并做好檢查記錄，將充填好的膠囊裝在潔凈的桶內(nèi)，轉(zhuǎn)入拋光間拋光， 剔除空殼、破損、癟頭等殘次膠囊；拋光好的膠囊即為鹽酸雷尼替丁膠囊。其中膠囊充填、拋 光在30萬(wàn)級(jí)潔凈室內(nèi)進(jìn)行。實(shí)施例2 —種鹽酸雷尼替丁膠囊，每1000粒膠囊中包括如下重量份數(shù)的組分鹽 酸雷尼替丁 170g、磷酸氫鈣50g。按照所述組分的重量份數(shù)稱(chēng)取鹽酸雷尼替丁、磷酸氫鈣；將鹽酸雷尼替丁和磷酸 氫鈣分別粉碎后分別過(guò)100目篩，于槽型混合機(jī)中加50%乙醇攪拌混合40分鐘制成軟材、 制粒；將制好的顆粒均勻鋪設(shè)在烘盤(pán)上，厚度為1 1. 5cm，然后將裝好顆粒的烘盤(pán)置于熱 風(fēng)循環(huán)干燥烘箱中于70°C以下干燥水分控制在4%以?xún)?nèi)；干燥好后，將烘車(chē)從烘箱中拉出 自然冷卻至室溫，從烘車(chē)上取出烘盤(pán)(自下而上)，將盤(pán)中顆粒裝入周轉(zhuǎn)桶中，用20目篩 整粒，移至槽形混合機(jī)或二維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)總混15分鐘，將干燥好的顆粒進(jìn)行膠囊充填用 NJP-1200全自動(dòng)膠囊充填機(jī)進(jìn)行充填，生產(chǎn)過(guò)程中，每隔15分鐘做一次裝量差異檢查，每 次取9粒(一組)裝量控制士8%，并做好檢查記錄，將充填好的膠囊裝在潔凈的桶內(nèi)，轉(zhuǎn)入 拋光間拋光，剔除空殼、破損、癟頭等殘次膠囊；拋光好的膠囊即為鹽酸雷尼替丁膠囊。其中 膠囊充填、拋光在30萬(wàn)級(jí)潔凈室內(nèi)進(jìn)行。實(shí)施例3 —種鹽酸雷尼替丁膠囊，每1000粒膠囊中包括如下重量份數(shù)的組分鹽 酸雷尼替丁 167. 4g、磷酸氫鈣43. lg。按照所述組分的重量份數(shù)稱(chēng)取鹽酸雷尼替丁、磷酸氫鈣；將鹽酸雷尼替丁和磷酸 氫鈣分別粉碎后分別過(guò)100目篩，于槽型混合機(jī)中加50%乙醇攪拌混合20 40分鐘制成 軟材、制粒；將制好的顆粒均勻鋪設(shè)在烘盤(pán)上，厚度為1 1. 5cm，然后將裝好顆粒的烘盤(pán)置 于熱風(fēng)循環(huán)干燥烘箱中于70°C以下干燥水分控制在4%以?xún)?nèi)；干燥好后，將烘車(chē)從烘箱中 拉出自然冷卻至室溫，從烘車(chē)上取出烘盤(pán)(自下而上)，將盤(pán)中顆粒裝入周轉(zhuǎn)桶中，用20目篩整粒，移至槽形混合機(jī)或二維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)總混15分鐘，將干燥好的顆粒進(jìn)行膠囊充填用 NJP-1200全自動(dòng)膠囊充填機(jī)進(jìn)行充填，生產(chǎn)過(guò)程中，每隔15分鐘做一次裝量差異檢查，每 次取9粒(一組)裝量控制士8%，并做好檢查記錄，將充填好的膠囊裝在潔凈的桶內(nèi)，轉(zhuǎn)入 拋光間拋光，剔除空殼、破損、癟頭等殘次膠囊；拋光好的膠囊即為鹽酸雷尼替丁膠囊。其中 膠囊充填、拋光在30萬(wàn)級(jí)潔凈室內(nèi)進(jìn)行。下面通過(guò)臨床病例對(duì)本發(fā)明的有益效果做進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明。根據(jù)患者病情選擇100名患者進(jìn)行系統(tǒng)臨床觀(guān)察，試驗(yàn)組服用實(shí)施例3中所述藥 物，用法用量口服，成人一次1粒，一日2次，于清晨和睡前服用；對(duì)照組按照常規(guī)方法治 療；觀(guān)察3個(gè)月，一個(gè)月為一療程，共3個(gè)療程。療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)顯效服用一療程后原有癥狀消失，隨訪(fǎng)3個(gè)月無(wú)復(fù)發(fā)者；有效服用一療程后原有癥狀減輕，繼續(xù)服用一至兩個(gè)療程，原有癥狀消失；無(wú)效服用一療程后癥狀無(wú)改善或加重者，繼續(xù)服用仍無(wú)改善。試驗(yàn)組和對(duì)照組臨床試驗(yàn)的療效如下表所示
權(quán)利要求
1.一種鹽酸雷尼替丁膠囊，其特征在于，每1000粒膠囊中包括如下重量份數(shù)的組分 鹽酸雷尼替丁 165 170份、磷酸氫鈣40 50份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸雷尼替丁膠囊，其特征在于，所述鹽酸雷尼替丁167. 4重 量份、磷酸氫鈣43. 1重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸雷尼替丁膠囊的生產(chǎn)方法，其特征在于，該方法包 括如下步驟1)按照所述組分的重量份數(shù)稱(chēng)取鹽酸雷尼替丁、磷酸氫鈣；2)將鹽酸雷尼替丁和磷酸氫鈣分別粉碎，于槽型混合機(jī)中加50%乙醇攪拌混合20 40分鐘制成軟材、制粒；3)將制好的顆粒置于熱風(fēng)循環(huán)干燥烘箱于70°C以下干燥，水分控制在4%以?xún)?nèi)；4)將干燥好的顆粒進(jìn)行膠囊充填、拋光即得所述鹽酸雷尼替丁膠囊。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽酸雷尼替丁膠囊的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟幻中，鹽酸 雷尼替丁和磷酸氫鈣粉碎后分別過(guò)100目篩。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽酸雷尼替丁膠囊的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟幻中，將制 好的顆粒均勻鋪設(shè)在烘盤(pán)上，厚度為1 1. 5cm，然后將裝好顆粒的烘盤(pán)置于熱風(fēng)循環(huán)干燥 烘箱中于70°C以下干燥。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽酸雷尼替丁膠囊的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟4)中，膠囊 充填、拋光在30萬(wàn)級(jí)潔凈室內(nèi)進(jìn)行。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸雷尼替丁膠囊及其制備方法，每1000粒膠囊中包括鹽酸雷尼替丁165～170份、磷酸氫鈣40～50份。該膠囊的制備方法為按照所述組分的重量份數(shù)稱(chēng)取鹽酸雷尼替丁、磷酸氫鈣；將鹽酸雷尼替丁和磷酸氫鈣分別粉碎，于槽型混合機(jī)中加50％乙醇攪拌混合20～40分鐘制成軟材、制粒；將制好的顆粒置于熱風(fēng)循環(huán)干燥烘箱于70℃以下干燥，水分控制在4％以?xún)?nèi)；將干燥好的顆粒進(jìn)行膠囊充填、拋光即得所述鹽酸雷尼替丁膠囊。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是僅采用了磷酸氫鈣作為輔料，這樣就能保證產(chǎn)品在有效期內(nèi)的各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)基本穩(wěn)定，而且能解決鹽酸雷尼替丁膠囊吸濕性問(wèn)題，提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，同時(shí)又可以避免滑石粉、硬脂酸鎂的攝入。
文檔編號(hào)A61K47/04GK102138913SQ20111007160
公開(kāi)日2011年8月3日 申請(qǐng)日期2011年3月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月24日
發(fā)明者丁子君, 湯太平, 胡世成 申請(qǐng)人:江蘇蘇南藥業(yè)實(shí)業(yè)有限公司