專利名稱：一種潑尼卡酯乳膏及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種乳膏及其制備方法，特別涉及一種潑尼卡酯乳膏及其制備方法。
背景技術(shù)：
潑尼卡醋(prednicartateKAS :73771-04-7)即潑尼松龍一 17乙基碳酸酯，是 HOECHSTAG(DE)于1978年發(fā)明的一種新的高效糖皮質(zhì)激素。目前，市場上尚無潑尼卡醋乳膏制劑。而現(xiàn)有技術(shù)制備乳膏劑時一般存在如下問題在將油水兩相混合時，需采用高速攪拌以制得細(xì)微穩(wěn)定的乳劑，對所得到的乳膏還需要進(jìn)行高速均質(zhì)化處理，否則難以得到粒徑分布均勻、細(xì)膩的乳膏。未經(jīng)均質(zhì)的乳膏粒徑分布不均勻，穩(wěn)定性差，高溫下((40度及以上)易于發(fā)生油水分離。另外所制得的乳膏制劑在高溫下放置時，產(chǎn)品可能產(chǎn)生不可逆性的油水兩相分離，導(dǎo)致乳膏被破壞。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種潑尼卡酯乳膏；本發(fā)明的另一個目的在于提供該潑尼卡酯乳膏的制備方法。本發(fā)明目的是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的一種潑尼卡酯乳膏，其原輔料組成包括潑尼卡酯0. 05-0. 5 %、聚乙二醇-7-硬脂酸酯 10-30%o—種潑尼卡酯乳膏，其原輔料組成優(yōu)選包括潑尼卡酯0.05-0. 15%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30%。一種潑尼卡酯乳膏，其原輔料組成優(yōu)選包括潑尼卡酯0. 1%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯20%.一種潑尼卡酯乳膏，其原輔料組成在上述原輔料組成的基礎(chǔ)上，優(yōu)選還包括稠度調(diào)節(jié)劑0. 1_20%、防腐劑0. 001-10%、表面活性劑0. 005-15%、純化水。所述的稠度調(diào)節(jié)劑包括但不僅限于卡波姆、羧甲基纖維素鈉、液體石蠟、白凡士林，單硬脂酸甘油脂、礦物油中的一種或幾種；優(yōu)選液體石蠟或白凡士林。所述的防腐劑包括但不僅限于苯甲酸、苯甲醇、苯乙醇、對羥基苯甲酸酯(尼泊金)，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、丁基羥基茴香醚、乙二胺四乙酸二鈉中的一種或幾種；優(yōu)選苯甲酸或乙二胺四乙酸二鈉。所述的表面活性劑包括但不僅限于波洛沙姆、十二烷基磷酸脂、十八醇、十六醇中的一種或幾種。一種潑尼卡酯乳膏的制備方法，該方法為A)聚乙二醇-7硬脂酸酯加熱至60 90度，熔化；B)將純水加熱至A)相同的溫度；C)在持續(xù)攪拌下，將A)與B)混合，溫度控制在60 90度，攪拌20 30分鐘；D)在保持上述轉(zhuǎn)速的條件下，使C)得到的混合物自然冷卻至25 40度，加入潑尼卡酯攪拌均勻；E)分裝得 到潑尼卡酯乳膏。本發(fā)明潑尼卡酯乳膏的制備方法，在所述步驟A)中還可以加入藥學(xué)上可以接受的上述稠度調(diào)節(jié)劑、表面活性劑和防腐劑。本發(fā)明潑尼卡酯乳膏的制備方法，在所述步驟B)中還可以加入藥學(xué)上可以接受的上述稠度調(diào)節(jié)劑、表面活性劑和防腐劑。本發(fā)明潑尼卡酯乳膏的制備方法，在所述步驟D)中還可以加入藥學(xué)上可以接受的PH調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明潑尼卡酯乳膏的制備方法，在所述步驟C)中攪拌速度為500 1200RPM，優(yōu)選 1000RPM。本發(fā)明潑尼卡酯乳膏有明顯的消炎、抗過敏、抗?jié)B出和止痛作用。用于治療炎癥性皮膚病，制劑有軟膏，油膏，霜劑。乳膏劑為含水的半固體制劑，不穩(wěn)定的乳膏易發(fā)生油水分離而致使產(chǎn)品變質(zhì)，尤其在高溫條件下。經(jīng)過大量摸索和深入研究，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)在使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制備潑尼卡酯乳膏過程中，使用低速攪拌即可制備得到細(xì)膩、粒徑符合中國藥典對乳膏劑的質(zhì)量要求，涂布性能好的潑尼卡酯乳膏，由于產(chǎn)品質(zhì)量受攪拌速度影響小，因此生產(chǎn)過程易于控制。另外還發(fā)現(xiàn)使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制備得到的潑尼卡酯乳膏能耐受高溫而不易發(fā)生油水分離，較現(xiàn)有工藝制備的潑尼卡酯乳膏具有更佳的穩(wěn)定性。所制備的乳膏在 40度以上高溫時具有良好的穩(wěn)定性，即使在60度以上高溫時也不易發(fā)生油水分離。因此， 本發(fā)明潑尼卡酯乳膏更適于工業(yè)化生產(chǎn)，穩(wěn)定性更好。實驗例1性狀考察實驗對比實施例處方組成
潑尼卡酯十四酸異丙酯白凡士林
每100克乳膏中組分含量
礦物油羊毛脂十八醇
硬脂酸鋁乳酸
硬脂酸鎂DAB9
乙二胺四乙酸二鈉純水
o.lg 18g 4.5g
3g
2.5g 4g Ig 0.2g 0.5g
0.005g 加至IOOg工藝Α)將十四酸異丙酯、白凡士林、礦物油、羊毛脂、十八醇、硬脂酸鋁、硬脂酸鎂DAB9 置于80度，熔化；B)將水，乳酸、乙二胺四酸二鈉混合加熱至80度；C)在1500RPM持續(xù)攪拌下，將B)緩慢轉(zhuǎn)入A)中，溫度控制在75度，攪拌30分鐘；D)在保持上述轉(zhuǎn)速的條件下，使C)得到的混合物自然冷卻至25 40度，加入潑尼卡酯攪拌均勻，采用均質(zhì)機(jī)對乳膏進(jìn)一步乳化；E)分裝得到潑尼卡酯乳膏。在光學(xué)顯微鏡下觀察所得對比實施例、實施例1-6制備所得乳膏的狀態(tài)，并將乳膏置60度下10天，分別在5天和10天觀察乳膏的性狀變化，結(jié)果見表1。表1實施例1-6和對比實施例、上市品(DERMAT0P)在60度下放置10天前后試驗比較
權(quán)利要求
1.一種潑尼卡酯乳膏，其特征在于其中原輔料組成包括潑尼卡酯0.05-0. 15%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30%。
2.如權(quán)利要求1所述的潑尼卡酯乳膏，其特征在于其中原輔料組成包括潑尼卡酯 0. 1%、聚乙二醇-7-硬脂酸酯20%.
3.如權(quán)利要求1或2所述的潑尼卡酯乳膏，其特征在于其原輔料組成還包括稠度調(diào)節(jié)劑0. 1_20%、防腐劑0. 001-10%、表面活性劑0. 005-15%、純化水。
4.如權(quán)利要求3所述的潑尼卡酯乳膏，其特征在于其中稠度調(diào)節(jié)劑包括但不僅限于卡波姆、羧甲基纖維素鈉、液體石蠟、白凡士林，單硬脂酸甘油脂、礦物油中的一種或幾種；防腐劑包括但不僅限于苯甲酸、苯甲醇、苯乙醇、對羥基苯甲酸酯(尼泊金)，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、丁基羥基茴香醚、乙二胺四乙酸二鈉中的一種或幾種；表面活性劑包括但不僅限于波洛沙姆、十二烷基磷酸脂、十八醇、十六醇中的一種或幾種。
5.如權(quán)利要求1或2所述的潑尼卡酯乳膏的制備方法，其特征在于該方法為A)聚乙二醇-7硬脂酸酯加熱至60 90度，熔化；B)將純水加熱至A)相同的溫度；C)在持續(xù)攪拌下，將A)與B)混合，溫度控制在60 90度，攪拌20 30分鐘；D)在保持上述轉(zhuǎn)速的條件下，使C)得到的混合物自然冷卻至25 40度，加入潑尼卡酯攪拌均勻；E)分裝得到潑尼卡酯乳膏。
6.如權(quán)利要求5所述的潑尼卡酯乳膏的制備方法，其特征在于該方法在所述步驟A)中還加入藥學(xué)上接受的稠度調(diào)節(jié)劑、表面活性劑和防腐劑；在所述步驟B)中還加入藥學(xué)上接受的稠度調(diào)節(jié)劑、表面活性劑和防腐劑；在所述步驟D)中還加入藥學(xué)上接受的PH調(diào)節(jié)劑。
7.如權(quán)利要求5或6所述的潑尼卡酯乳膏的制備方法，其特征在于該方法步驟C)中攪拌速度為500 1200RPM。
8.如權(quán)利要求1或2所述的潑尼卡酯乳膏，其特征在于每100克乳膏中原輔料組成為
9.如權(quán)利要求8所述的潑尼卡酯乳膏，其特征在于該乳膏的制備方法為A)將聚乙二醇-7硬脂酸酯熱、油酸聚乙二醇甘油酯、礦物油加熱至75度，熔化；B)將水，苯甲酸、乙二胺四酸二鈉混合加熱至75度；C)在500RPM或1000RPM持續(xù)攪拌下，將A)與B)混合，溫度控制在75度，攪拌20
全文摘要
本發(fā)明公開了一種潑尼卡酯乳膏，其中原輔料組成包括潑尼卡酯0.05-0.15％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30％。本發(fā)明使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制備潑尼卡酯乳膏，制備過程中使用低速攪拌即可制備得到細(xì)膩、粒徑符合中國藥典對乳膏劑的質(zhì)量要求，涂布性能好的潑尼卡酯乳膏，且生產(chǎn)過程易于控制，更適于工業(yè)化生產(chǎn)；本發(fā)明潑尼卡酯乳膏能耐受高溫而不易發(fā)生油水分離，所制備的乳膏在40度以上高溫時具有良好的穩(wěn)定性，即使在60度以上高溫時也不易發(fā)生油水分離，較現(xiàn)有工藝制備的潑尼卡酯乳膏穩(wěn)定性更好。
文檔編號A61P17/00GK102210650SQ20111009631
公開日2011年10月12日 申請日期2011年4月6日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月6日
發(fā)明者應(yīng)述歡 申請人:上海安瀚特生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司