專利名稱：穿琥寧口服藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有高生物利用度的穿琥寧口服藥物組合物。更具體來講，涉及口服生物利用度達(dá)到25 70%的穿琥寧口服藥物組合物。所述穿琥寧口服藥物組合物可以被制成片劑、膠囊劑和顆粒劑。本發(fā)明還涉及穿琥寧口服藥物組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
穿琥寧是由中藥穿心蓮葉中提取的有效成分穿心蓮內(nèi)酯與琥珀酸酐反應(yīng)所制得的脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯單鉀鹽，化學(xué)名稱為14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內(nèi)酯-3， 19-二琥珀酸半酯單鉀鹽，分子式為C28H35KO12，分子結(jié)構(gòu)如下式(I)所示
權(quán)利要求
1.穿琥寧口服藥物組合物，其中含有在溶劑中形成溶液或者混懸液的作為活性成分的如下式(I)所示的穿琥寧
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穿琥寧口服藥物組合物，其中所述穿琥寧口服藥物組合物相對于穿琥寧注射劑的口服吸收生物利用度為25% 70%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的穿琥寧口服藥物組合物，其中，所述用于制備穿琥寧溶液或者混懸液的溶劑選自丙二醇、甘油、重均分子量為200 600的聚乙二醇、司盤20、聚氧乙烯蓖麻油RH40以及它們的混合物，所述穿琥寧在溶劑中的濃度范圍為所形成的溶液或混懸液總重量的30% 60% w/w。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的穿琥寧口服藥物組合物，其中，所述填充劑選自微晶纖維素、微晶纖維素與乳糖的混合物或者微晶纖維素與甘露醇的混合物，所述填充劑為所述藥物組合物總重量的40% 80%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的穿琥寧口服藥物組合物，其中，所述其它藥學(xué)上可接受的添加劑包括用量為藥物組合物總重量的 10%的潤滑劑，所述潤滑劑選自無定形二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸鈉和十二烷基硫酸鎂。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的穿琥寧口服藥物組合物，其制劑形式為片劑、膠囊劑或顆粒劑，且單位制劑中穿琥寧的含量為50mg、100mg、150mg或200mg。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穿琥寧口服藥物組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟1)將權(quán)利要求1中所述的作為活性成分的穿琥寧配置于溶劑中，形成穿琥寧的溶液或者混懸液，2)再將所述溶液或者混懸液與填充劑和所述其它藥學(xué)上可接受的添加劑混合。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的穿琥寧口服藥物組合物的制備方法，其中，所述溶劑選自丙二醇、甘油、重均分子量為200 600的聚乙二醇、司盤20、聚氧乙烯蓖麻油RH40以及它們的混合物，所述穿琥寧在溶劑中的濃度范圍為占所形成的溶液或混懸液總重量的30% 60% w/w。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的穿琥寧口服藥物組合物的制備方法，其中，所述其它藥學(xué)上可接受的添加劑包括用量為藥物組合物總重量的 10%的潤滑劑和用量為口服藥物組合物總重量的40% 80%的填充劑，所述潤滑劑選自無定形二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石丨粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸鈉和十二烷基硫酸鎂，所述填充劑選自微晶纖維素、微晶纖維素與乳糖的混合物或者微晶纖維素與甘露醇的混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穿琥寧口服藥物組合物在制備抗病毒和/或抗菌藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供一種穿琥寧口服藥物組合物，其中含有在溶劑中形成溶液或者混懸液的作為活性成分的如下式(I)所示的穿琥寧、填充劑和其它藥學(xué)上可接受的添加劑。所獲得的穿琥寧口服組合物中穿琥寧的口服生物利用度為25～70％。所述穿琥寧口服組合物可以制備成片劑、膠囊劑或者顆粒劑。本發(fā)明還提供穿琥寧口服藥物組合物的制備方法，其中包括將穿琥寧與一定量適宜溶劑制備成溶液或者混懸液，再與填充劑、其他藥學(xué)上可接受的添加劑混合，獲得穿琥寧口服組合物。
文檔編號A61P31/04GK102240282SQ20111011517
公開日2011年11月16日 申請日期2011年5月5日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月5日
發(fā)明者單利, 楊美燕, 梁爾光, 梅興國, 王玉麗, 高春生 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所