專利名稱：銀杏黃酮苷元滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明與含有來(lái)自植物的醫(yī)用配制品有關(guān)，具體而言，與銀杏黃酮有關(guān)，進(jìn)一步來(lái)說(shuō)，涉及銀杏黃酮苷元的配制品。
背景技術(shù)：
銀杏(Ginkgo biloba L.)葉中的黃酮類化合物通常以沒(méi)有活性的糖苷結(jié)合形式存在，只有經(jīng)腸道菌群的葡萄糖苷酶分解后，形成銀杏黃酮苷元才具有生物活性；未被腸道菌群分解的糖苷型銀杏黃酮類化合物不易被吸收，直接從膽汁分泌入腸道排出體外。許多研究表明銀杏黃酮苷元具有多種生物活性，除抗菌、消炎、抗突變、降壓、清熱解毒、鎮(zhèn)靜、利尿等作用外，在抗氧化、抗癌、防癌、抑制脂肪酶等方面也有顯著效果。目前含有銀杏黃酮的制劑有銀杏葉片等，但這些制劑中的活性成分口服吸收差，生物利用度低。銀杏黃酮苷元不溶于水及其水性介質(zhì)，故制成注射劑因其難溶性載藥量低；而制成口服制劑因其難溶性，藥物在水中體外速度較慢，生物利用度低。江南大學(xué)申請(qǐng)的專利200510095762. 5號(hào)《一種黃酮苷元微膠囊的制備方法》是以大豆異黃酮苷元或銀杏黃酮苷元為芯材，以明膠、乳清蛋白或大豆分離蛋白分別和麥芽糊精等混配作為壁材，并以95%乙醇或無(wú)水乙醇作為芯材的溶解劑，制造的黃酮苷元為膠囊，但該技術(shù)采用的輔料較復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高，并存在有機(jī)溶劑殘留等問(wèn)題。而滴丸是一種生物利用度高，快速釋藥，快速顯效，藥物含量高，計(jì)量準(zhǔn)確、服用方便，價(jià)格低廉的配制品。中國(guó)專利數(shù)據(jù)庫(kù)中，有關(guān)滴丸不少，例如02117473. 3號(hào)《葛根黃酮滴丸及制法》、 200410081605. 4號(hào)《醋柳黃酮滴丸及其制備方法》、200610093611. 0號(hào)《一種沙棘黃酮滴丸及其制備方法》。目前尚無(wú)銀杏黃酮苷元滴丸的專利申請(qǐng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種生物利用度高、快速釋藥、快速顯效、毒副作用小的銀杏黃酮苷元滴丸。本發(fā)明的又一目的是提供銀杏黃酮苷元滴丸的制備方法，為銀杏黃酮苷元的合理利用提供一條工業(yè)生產(chǎn)的途徑。發(fā)明人針對(duì)銀杏黃酮的藥用價(jià)值及其體內(nèi)吸收特性，采用現(xiàn)有技術(shù)從銀杏葉藥材中提取銀杏黃酮苷元，對(duì)該有效部位進(jìn)行水解，使其中的苷類物質(zhì)脫去糖基，生成更具生物活性的苷元，用作銀杏黃酮苷元滴丸的有效成分。發(fā)明人提供的銀杏黃酮苷元滴丸，是用銀杏黃酮苷元與基質(zhì)和抗氧劑共同制成的，所述基質(zhì)是聚乙二醇4000 聚乙二醇10000，所述抗氧劑為維生素C ；銀杏黃酮苷元與基質(zhì)的質(zhì)量比例為1 10 1 80，抗氧劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為全部物料的 3%。上述基質(zhì)中，所述基質(zhì)優(yōu)選聚乙二醇4000。上述銀杏黃酮苷元與所述基質(zhì)的優(yōu)選質(zhì)量比例是1 40。發(fā)明人提供的銀杏黃酮苷元滴丸的制備方法，包括
第一步，將銀杏黃酮苷元與基質(zhì)按照1 10 1 80的質(zhì)量比例混合均勻，再加入全部物料 3%的維生素C混合均勻，置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，保溫；第二步，調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴盤溫度保持在65°C 85°C， 并使冷凝液的溫度梯度為30°C 10°C— 4°C -4°C ；第三步，待滴丸機(jī)的滴盤和冷凝液的溫度已經(jīng)分別處于第二步所要求的溫度狀態(tài)時(shí)，將第一步的熔融物料通過(guò)滴盤上的滴頭滴入冷凝液中；第四步，由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥即得。上述第一步中，所述加熱容器的加熱至熔融的溫度為65°C 90°C。上述第二步中，所述滴丸機(jī)滴盤的優(yōu)選溫度是80°C，誤差< 2%。上述第三步中，所述滴頭直徑為1. 0 4. Omm ；所述冷凝液是液體石蠟、甲基硅油、 植物油中的任意一種。上述第四步中，所述的干燥方式是常溫風(fēng)干。為了實(shí)現(xiàn)上述方法，發(fā)明人作了一系列試驗(yàn)，以確定工藝條件，主要有實(shí)驗(yàn)1選擇不用基質(zhì)進(jìn)行組方的實(shí)驗(yàn)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)為了觀察銀杏黃酮苷元與不同基質(zhì)進(jìn)行組方對(duì)產(chǎn)品的影響，分別以聚乙二醇4000,6000，10000為基質(zhì)，將銀杏黃酮苷元與上3種基質(zhì)分別以1 30的比例混合均勻，其它按照制備方法的步驟，將各組配置好的物料分別加熱至熔融，利用滴丸機(jī)，調(diào)節(jié)其溫度控制系統(tǒng)使?jié)M足制備方法第二步的要求，以甲基硅油為冷凝液，按照上述工藝過(guò)程進(jìn)行制備，得到3個(gè)銀杏黃酮苷元與不同基質(zhì)的組方實(shí)驗(yàn)，并得到3組不同的實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表 1 表1銀杏黃酮苷元與不同基質(zhì)相混合的實(shí)驗(yàn)
權(quán)利要求
1.銀杏黃酮苷元滴丸，其特征在于是它用銀杏黃酮苷元與基質(zhì)和抗氧劑共同制成的， 所述基質(zhì)是聚乙二醇4000 聚乙二醇10000，所述抗氧劑為維生素C ；銀杏黃酮苷元與基質(zhì)的質(zhì)量比例為1 10 1 80，抗氧劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為全部物料的 3%。
2.按照權(quán)利要求1所述的銀杏黃酮苷滴丸，其特征在于它用銀杏黃酮苷元與基質(zhì)和抗氧劑共同制成的，所述基質(zhì)是聚乙二醇4000，所述抗氧劑為維生素C ；銀杏黃酮苷元與基質(zhì)的質(zhì)量比例為1 40，抗氧劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為全部物料的 3%。
3.制備權(quán)利要求1所述銀杏黃酮滴丸的方法，其特征包括第一步，將銀杏黃酮苷元與基質(zhì)按照1 10 1 80的質(zhì)量比例混合均勻，再加入全部物料 3%的維生素C混合均勻，置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，保溫；第二步，調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴盤溫度保持在65°C 85°C，并使冷凝液的溫度梯度為30°C 10°C— 4°C _4°C ；第三步，待滴丸機(jī)的滴盤和冷凝液的溫度已經(jīng)分別處于第二步所要求的溫度狀態(tài)時(shí)， 將第一步的熔融物料通過(guò)滴盤上的滴頭滴入冷凝液中；第四步，由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥即得。
4.按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述第一步中，所述加熱容器的加熱至熔融的溫度為65°C 90°C°C。
5.按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于第二步中，所述滴丸機(jī)滴盤的溫度是 80°C，誤差< 2%。
6.按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于第三步中，所述滴頭直徑為1.0 4. Omm ；所述冷凝液是液體石蠟、甲基硅油、植物油中的一種。
7.按照權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于第四步中，所述的干燥方式是常溫風(fēng)干。
全文摘要
本發(fā)明公開了銀杏黃酮苷元滴丸及其制備方法，該滴丸是用銀杏黃酮苷元與基質(zhì)和抗氧劑共同制成的，所述基質(zhì)是聚乙二醇4000～聚乙二醇10000，所述抗氧劑為維生素C；銀杏黃酮苷元與基質(zhì)的質(zhì)量比例為1∶10～1∶80，抗氧劑為全部物料的1％～3％。制備方法包括①將銀杏黃酮苷元與基質(zhì)按照配比混合均勻，再加入維生素C混合均勻，置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，保溫；②調(diào)整滴丸機(jī)的滴盤溫度保持在65℃～85℃，冷凝液溫度梯度為30℃～10℃→4℃～-4℃；③將熔融物料通過(guò)滴盤上的滴頭滴入冷凝液中；④由滴丸機(jī)的出口將收縮成型的滴丸取出，去掉冷凝液，干燥即得。本發(fā)明的滴丸制劑，藥物起效快、生物利用度高，藥物穩(wěn)定性高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P39/06GK102204892SQ20111011653
公開日2011年10月5日 申請(qǐng)日期2011年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月6日
發(fā)明者何珺, 康冀川, 錢一鑫 申請(qǐng)人:貴州大學(xué)