專利名稱：腔道給藥新劑型的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體地，涉及一種供腔道使用的新型藥物制劑。
背景技術(shù)：
栓劑是一種經(jīng)典的腔道給藥劑型，因其應(yīng)用簡單方便，效果明顯可靠，在國內(nèi)外廣泛應(yīng)用于臨床治療。栓劑較其他劑型的優(yōu)點(diǎn)在于既能發(fā)揮局部治療作用，又能發(fā)揮全身治療作用；其次，當(dāng)直腸給藥發(fā)揮全身治療作用時(shí)，藥物不受胃腸道PH或酶的破壞，可避免肝臟的首過效應(yīng)，亦可減少藥物對(duì)肝臟的毒副作用，同時(shí)便于口服藥物困難的患者，尤其是兒童、老人以及嘔吐不止的患者使用。目前市面及臨床常用栓劑產(chǎn)品仍以基質(zhì)型栓劑為主，基質(zhì)型栓劑在許多方面存在關(guān)鍵技術(shù)問題(1)基質(zhì)不耐高溫，不便于經(jīng)營者和使用者貯存。(2)基質(zhì)種類和性質(zhì)的不同影響著藥物的釋放速度和生物利用度。(3)含藥量少，體積相對(duì)較大。(4)不適于熱敏性成分。(5)含藥量不精確可控。(6)藥物暴露部分易氧化、潮解、變質(zhì)。(7)用藥后存在峰谷現(xiàn)象、血藥濃度不穩(wěn)定。雖然，隨著制藥新技術(shù)、新基質(zhì)的不斷出現(xiàn)，栓劑的品種也在不斷地增加(如雙層栓、微囊栓、中空栓、凝膠栓、緩釋栓等)，但仍以基質(zhì)型栓劑為主?；|(zhì)型栓劑關(guān)鍵技術(shù)問題并未得到根本的解決，這極大地阻礙了栓劑的應(yīng)用和推廣。為此我們研究設(shè)計(jì)出了泡騰膠囊栓劑，以克服基質(zhì)型栓劑的缺點(diǎn)，為栓劑的劑型改革和創(chuàng)新設(shè)計(jì)提供了新的思路。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于針對(duì)栓劑存在的問題，提出一種適用于腔道給藥的使用范圍更廣泛、作用時(shí)間更長、定位性好、可針對(duì)病灶局部進(jìn)行局部給藥的新型栓劑，進(jìn)一步提高腔道疾病治愈率。我們?cè)谘芯繉?shí)踐的基礎(chǔ)上集栓形、泡騰劑以及栓劑各自的優(yōu)勢和特色，提出并設(shè)計(jì)開發(fā)泡騰膠囊栓。泡騰膠囊栓是指在保證栓劑本身的劑型優(yōu)點(diǎn)和給藥途徑不變的情況下，用魚雷、 圓柱、圓錐、鴨嘴形等異形硬質(zhì)膠囊殼來裝載藥物，并在藥粉中加入適量的泡騰劑以特別防止中藥或西藥粉末等在給藥后與體液結(jié)塊而影響釋放或出現(xiàn)用藥后的死角區(qū)。同時(shí)，我們還可以再將囊栓的囊殼外壁均勻涂抹適量的潤滑劑以增加泡騰膠囊栓給藥時(shí)的舒適性。本發(fā)明制備的栓劑，它可以發(fā)揮局部作用，又可以發(fā)揮全身作用；使藥物不受胃腸道PH或酶的破壞；可避免刺激性藥物對(duì)胃腸道的刺激；避免肝臟的首過效應(yīng)。本劑型不僅適用于化學(xué)藥品栓劑更適用于中藥多成分栓劑的制備，不僅適用于陰道栓也同樣適用于肛門栓等其他腔道栓；膠囊殼可選用最常用的明膠硬質(zhì)膠囊殼，也可選用崩解更加良好的其他材料的硬質(zhì)膠囊殼；泡騰劑的用量以最大限度的崩解和溶散藥物且符合腔道內(nèi)環(huán)境PH范圍的最小用量為宜，以免產(chǎn)氣較多給患者帶來不適；以緩釋控釋為目的的栓劑，可以將藥粉制顆粒包薄膜衣；為了增加藥物的長效性，可以將藥粉制成具有生物粘附性能的微囊、微球或脂質(zhì)體等。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例治糜靈泡騰膠囊栓的制備處方黃柏 25g 苦參25g 兒茶25g枯礬 20g 冰片 5g制法以上五味，兒茶、枯礬粉碎成粉，冰片研細(xì)，黃柏、苦參加水煎煮三次，第一次 2小時(shí)，第二、三次各1小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至適量，加乙醇使溶液中含乙醇量為 75%，靜置使沉淀，取上清液回收乙醇，濃縮至稠膏狀，與上述枯礬、泡騰崩解劑、pH調(diào)節(jié)劑等細(xì)粉混勻，灌裝5號(hào)硬質(zhì)膠囊中，將甘油均勻涂抹在膠囊殼外壁上，即得。
權(quán)利要求
1.一種供腔道使用新型藥物制劑及其實(shí)施方法其特征在于下列基本組成組成成分藥物(粉末、顆粒、微囊、微球、脂質(zhì)體、固體分散體及各種藥用高分子材料包合物)泡騰崩解劑PH調(diào)節(jié)劑潤滑劑膠囊殼(膠囊殼主要原料明膠、羥丙甲纖維素、普魯蘭多糖等高分子材料)
2.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其特征在于供人體腔道使用，因使用腔道不同而有不同的名稱，如肛門栓、陰道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。
3.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其特征在于當(dāng)納入人體腔道后泡騰崩解劑與腔道內(nèi)液體接觸時(shí)迅速產(chǎn)生細(xì)膩泡沫，使泡騰藥液在腔道內(nèi)膨脹、擴(kuò)散、充填、涂布至整個(gè)腔道內(nèi)壁上， 使藥物與腔道粘膜充分接觸。
4.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，本劑型不僅適用于化學(xué)藥品栓劑更適用于中藥多成分栓劑的制備。
5.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其中的藥物可以是粉末，也可以制備成顆粒、微囊、微球、 脂質(zhì)體、固體分散體及其它具有粘附性的各種藥用高分子材料包合物等。
6.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其中泡騰崩解劑的酸源可以選用檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸等；堿源可以選用碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、碳酸鈣等。
7.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其中PH調(diào)節(jié)劑可以選用乳酸、檸檬酸、酒石酸氫鉀、苯甲酸、海藻酸、山梨酸、富馬酸、抗壞血酸、硬脂酸、油酸、乙二胺四乙酸(EDTA)、硼酸、硼酸鈉、 三乙胺等；通常本發(fā)明的制劑可以包含幾種緩沖劑，來提供較高的緩沖能力。
8.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其中所述膠囊殼可選用最常用的明膠硬質(zhì)膠囊殼，也可選用崩解更加良好的其他材料的硬質(zhì)膠囊殼，如甲基纖維素膠囊、羥丙甲基纖維素膠囊 (HPMC)、天然水溶性多糖膠囊(如普魯蘭多糖膠囊)、共聚多肽新型膠囊、殼聚糖膠囊等。
9.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其中所述膠囊殼的形狀有圓柱形、鴨嘴形、圓錐形、魚雷形及其它特殊形狀等。
10.權(quán)利要求1的泡騰膠囊栓，其中潤滑劑是均勻涂抹膠囊殼外壁上，起到提高泡騰膠囊栓給藥時(shí)的舒適性，潤滑劑常選用甘油、吐溫80、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、液體石蠟等。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新劑型，一種供腔道使用的新型栓劑，即泡騰膠囊栓劑，該劑型以便捷、科學(xué)和創(chuàng)新為出發(fā)點(diǎn)，繼承了栓劑所特有的優(yōu)點(diǎn)，去除了基質(zhì)，從而消除了基質(zhì)對(duì)藥物釋放及療效的影響。使用時(shí)泡騰藥液在腔道內(nèi)膨脹、擴(kuò)散、充填、涂布，使腔道內(nèi)表粘膜沒有用藥死角，進(jìn)而提高藥物生物利用度。泡騰膠囊栓劑不僅適用于化學(xué)藥品栓劑更適用于中藥多成分的栓劑制備，它將給栓劑領(lǐng)域研究和應(yīng)用帶來重大的變革，極大地促進(jìn)栓劑的發(fā)展和應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K47/38GK102188405SQ201110118938
公開日2011年9月21日 申請(qǐng)日期2011年5月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月10日
發(fā)明者劉磊, 吳倫, 田振坤, 郭魯義, 馬英麗 申請(qǐng)人:劉磊, 吳倫, 田振坤, 郭魯義, 馬英麗