專利名稱：幾種四氫原小檗堿類化合物的鎮(zhèn)痛用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化學(xué)治療學(xué)領(lǐng)域，具體涉及幾種四氫原小檗堿類化合物的在治療疼痛藥物領(lǐng)域的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
疼痛是是一種復(fù)雜的生理心理活動(dòng)，是臨床上最常見的癥狀之一。某些長期的劇烈疼痛，已成為一種難以忍受的折磨。I-THP(左旋四氫巴馬汀)是我國學(xué)者自行開發(fā)的鎮(zhèn)痛藥，屬于四氫原小檗堿類化合物，可以用于多種疼痛的治療，如內(nèi)臟痛、頭痛、緊張性疼痛等，其機(jī)制與對(duì)多巴胺2型受體的拮抗作用有關(guān)(胡江元金國章，顱通定(Rotimdine)的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制與多巴胺受體.藥理學(xué)進(jìn)展，1999 :64-73)，目前已知的四氫原小檗堿類化合物具有多巴胺受體的親和力(俞蕾平，許守璽，韓勻茹，陳嫵，金國章。四氫原小檗堿同類物對(duì) Dl和D2多巴胺受體亞型的作用.中國藥理學(xué)報(bào)，1989. 1(K2) :104-110)?；诖搜芯浚哂兴臍湓￠迚A類化合物母核的結(jié)構(gòu)均有可能成為鎮(zhèn)痛的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥而極具開發(fā)前景。本發(fā)明提供4種四氫原小檗堿類化合物的鎮(zhèn)痛藥理作用及制備治療鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明對(duì)四種四氫原小檗堿類化合物的鎮(zhèn)痛活性進(jìn)行了研究，實(shí)驗(yàn)證明這四個(gè)四氫原小檗堿類化合物具有明顯的鎮(zhèn)痛活性，可與制備成各種劑型的鎮(zhèn)痛藥。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明通過醋酸扭體和熱板兩個(gè)模型，考察了 4個(gè)四氫原小檗堿類化合物的作為外周鎮(zhèn)痛藥和中樞鎮(zhèn)痛藥的藥效?；衔锝Y(jié)構(gòu)見結(jié)構(gòu)式I結(jié)構(gòu)式I幾個(gè)四氫原小檗堿類化合物的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 4個(gè)四氫原小檗堿類化合物的結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)式I 結(jié)構(gòu)式I 4個(gè)四氫原小檗堿化合物的結(jié)構(gòu)
2.根據(jù)權(quán)利要求1的四氫原小檗堿類化合物14位碳原子的構(gòu)型是R型或S型，或者是兩個(gè)構(gòu)型組合的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的四氫原小檗堿類化合物及其藥理上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽。結(jié)晶水合物、溶劑合物。
4.一種藥物組合物，包括作為活性成分的權(quán)利要求1的四氫原小檗堿類化合物及其藥理上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽、結(jié)晶水合物、溶劑合物，和藥學(xué)上可接受的輔料。
5.權(quán)利要求1的四氫原小檗堿類化合物作為前藥的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1的四氫原小檗堿類化合物及其藥理上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽、結(jié)晶水合物、溶劑合物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了幾種四氫原小檗堿類化合物的鎮(zhèn)痛用途。目前常用鎮(zhèn)痛藥主要有外周解熱鎮(zhèn)痛藥，中樞阿片類鎮(zhèn)痛藥。解熱鎮(zhèn)痛藥對(duì)于輕、中度疼痛有效，對(duì)于外傷性疼痛，內(nèi)臟絞痛無效，并具有胃痛、惡心、嘔吐、抑制血小板凝集等副作用；阿片類鎮(zhèn)痛藥主要用于中至重度疼痛，對(duì)于某些類型的慢性疼痛的治療效果不理想，長期使用會(huì)造成耐受、成癮，惡心、便秘、肌僵直、免疫功能低下等副作用。開發(fā)新的鎮(zhèn)痛藥對(duì)于疼痛的治療具有積極的作用。通過本發(fā)明公開的幾種四氫原小檗堿類化合物具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。
文檔編號(hào)A61P25/04GK102250087SQ201110125330
公開日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2011年5月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月16日
發(fā)明者余伯陽, 劉吉華, 張劍, 胡銀燕, 葛海霞 申請(qǐng)人:中國藥科大學(xué)