專利名稱：一種新型降血壓組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種新型降血壓組合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
高血壓病是當(dāng)今世界流行最廣泛的心血管疾病，又是引起冠心病、腦卒中和腎功能衰竭的重要的危險(xiǎn)因素，高血壓患者不僅有血壓增高和血流動(dòng)力學(xué)的異常，而且常伴有糖、脂質(zhì)代謝紊亂以及心、腦、腎等靶器官的損害，屬于一種全身性疾病。臨床上抗高血壓藥物較多，包括利尿藥、阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE-I)、血管緊張素II (AT II)受體拮抗劑，鈣拮抗劑和α-阻滯劑。但它們?cè)谑褂蒙隙加衅湟欢ǖ木窒扌耘c副作用。 所以副作用小，耐受性好，且療效穩(wěn)定的抗高血壓藥，將做為理想的一線降壓藥被廣泛應(yīng)用，其中療效穩(wěn)定、副作用小的復(fù)方降壓藥也受到了廣泛的關(guān)注。阿利克侖為第二代腎素抑制劑，作用于腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAS)的第一限速步驟。目前所有研究資料均表明，阿利克侖降壓治療具有良好的安全性和有效性，副作用少，半衰期長(zhǎng)，一天一次服用方便。阿利克侖為第一種治療高血壓以及其他心血管疾病與腎病的口服腎素抑制劑。阿利克侖能有效降低輕中度高血壓患者的血壓水平。而且不產(chǎn)生反射性心動(dòng)過(guò)速，不影響心功能；降壓作用為腎素依賴性，因此大劑量給藥只會(huì)延長(zhǎng)作用時(shí)間，不會(huì)導(dǎo)致血壓驟降。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種新降血壓組合物，其特征在于是以阿利克侖及其藥用鹽、水合物和如下所述任意1-2種物質(zhì)為活性成分的藥用組合物物質(zhì)1 鈣離子拮抗劑(CCB)，包括硝苯地平、氨氯地平、樂(lè)卡地平、非洛地平、尼伐地平、拉西地平、尼索地平及其它們的藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物；物質(zhì)2 =ATl受體拮抗劑(ARB)，包括纈沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯、厄貝沙坦、 氯沙坦、替米沙坦、依普羅沙坦及其它們的藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物等；物質(zhì)3 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，包括卡托普利、賴諾普利、雷米普利、福辛普利、依那普利、貝那普利、地拉普利及其它們的藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物等；物質(zhì)4 氫氯噻嗪阿利克侖的藥用鹽優(yōu)選富馬酸鹽。鈣離子拮抗劑的藥用鹽包括鹽酸鹽、甲磺酸鹽、 苯磺酸鹽、馬來(lái)酸鹽等。本發(fā)明優(yōu)選組合物為阿利克侖+左氨氯地平；阿利克侖+左氨氯地平+氫氯噻嗪；阿利克侖+左氨氯地平+纈沙坦；阿利克侖+卡托普利、阿利克侖+氫氯噻嗪+卡托普利等；阿利克侖的單位用量為37. 5-1200mg，優(yōu)選劑量為150_300mg ；氫氯噻嗪的單位用量為5_200mg，優(yōu)選劑量為25_50mg ；鈣離子拮抗劑(CCB)的單位用量為(左)氨氯地平的單位用量為1. 25_40mg，優(yōu)選劑量為5-10mg ；硝苯地平的單位用量為1. 25-40mg，優(yōu)選為5-lOmg ；樂(lè)卡地平的單位用量為2. 5-80mg，優(yōu)選為10-20mg ；非洛地平的單位用量為2. 5_80mg，優(yōu)選為10_20mg ；尼伐地平的單位用量為0. 5-16mg，優(yōu)選為；拉西地平的單位用量為l_2^ig，優(yōu)選為4_6mg ；馬尼地平的單位用量為1. 25_40mg，優(yōu)選為5_10mg。ATI受體拮抗劑(ARB)的單位用量為奧美沙坦酯的單位用量為5_160mg，優(yōu)選為 10-80mg ；厄貝沙坦的單位用量為37. 5-600mg，優(yōu)選為75_300mg ；坎地沙坦酯的單位用量為 l-3ang，優(yōu)選為2-16mg ；氯沙坦鉀的單位用量為12. 5_200mg，優(yōu)選為25-100mg ；替米沙坦的單位用量為10-320mg，優(yōu)選為20-160mg ；纈沙坦的單位用量為20_320mg，優(yōu)選為40_160mg ； 依普羅沙坦的單位用量為100-1200mg，優(yōu)選為200-600mg。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)的單位用量為卡托普利的單位用量為 6. 25-100mg,優(yōu)選為12. 5_50mg。賴諾普利的單位用量為5_80mg，優(yōu)選為10_40mgmg ；雷米普利的單位用量為0. 5-20mg，優(yōu)選為1. 25-10mg ；福辛普利的單位用量為5_80mg，優(yōu)選為10-40mg ；依那普利的單位用量為1. 25-40mg，優(yōu)選為2. 5_20mg ；貝那普利的單位用量為 5_80mg，優(yōu)選為10-40mg ；地拉普利的單7位用量為15_120mg，優(yōu)選為7. 5_60mg。本發(fā)明所述的藥用組合物，可制成口服制劑，包括顆粒劑、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、緩釋片、緩釋膠囊等。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1 片劑
權(quán)利要求
1.新降血壓組合物，其特征在于是以阿利克侖及其藥用鹽、水合物和如下所述任意 1-2種物質(zhì)為活性成分的藥用組合物物質(zhì)1 鈣離子拮抗劑(CCB)，包括硝苯地平、氨氯地平、樂(lè)卡地平、非洛地平、尼伐地平、拉西地平、尼索地平及其它們的藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物；物質(zhì)2 =ATl受體拮抗劑(ARB)，包括纈沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯、厄貝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、依普羅沙坦及其它們的藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物等；物質(zhì)3 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，包括卡托普利、賴諾普利、雷米普利、福辛普利、依那普利、貝那普利、地拉普利及其它們的藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物等； 物質(zhì)4:氫氯噻嗪。
2.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，阿利克侖的藥用鹽為富馬酸鹽。
3.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于鈣離子拮抗劑的藥用鹽包括鹽酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、馬來(lái)酸鹽。
4.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于組合物為阿利克侖+左氨氯地平；阿利克侖+左氨氯地平+氫氯噻嗪；阿利克侖+左氨氯地平+纈沙坦；阿利克侖+卡托普利、阿利克侖+氫氯噻嗪+卡托普利。
5.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于阿利克侖的單位用量為37.5-1200mg, 優(yōu)選劑量為150-300mg。
6.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于鈣離子拮抗劑(CCB)的單位用量為， 左氨氯地平的單位用量為1. 25-40mg，優(yōu)選劑量為5-10mg ；硝苯地平的單位用量為1. 25-40mg，優(yōu)選為5-10mg ； 樂(lè)卡地平的單位用量為2. 5-80mg，優(yōu)選為10-20mg ； 非洛地平的單位用量為2. 5-80mg，優(yōu)選為10-20mg ； 尼伐地平的單位用量為0. 5-16mg，優(yōu)選為； 拉西地平的單位用量為l_2^ig，優(yōu)選為4-6mg ； 馬尼地平的單位用量為1. 25-40mg，優(yōu)選為5-10mg。
7.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于AT1受體拮抗劑(ARB)的單位用量為 奧美沙坦酯的單位用量為5-160mg，優(yōu)選為IO-SOmg ；厄貝沙坦的單位用量為37. 5-600mg，優(yōu)選為75_300mg ； 坎地沙坦酯的單位用量為l_3aiig，優(yōu)選為2-16mg ； 氯沙坦鉀的單位用量為12. 5-200mg，優(yōu)選為25_100mg ； 替米沙坦的單位用量為10-320mg，優(yōu)選為20-160mg ； 纈沙坦的單位用量為20-320mg，優(yōu)選為40-160mg ； 依普羅沙坦的單位用量為100-1200mg，優(yōu)選為200-600mg。
8.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)的單位用量為卡托普利的單位用量為6. 25-100mg，優(yōu)選為12. 5_50mg ； 賴諾普利的單位用量為5-80mg，優(yōu)選為10-40mgmg ； 雷米普利的單位用量為0. 5-20mg，優(yōu)選為1. 25-10mg ； 福辛普利的單位用量為5-80mg，優(yōu)選為10-40mg ；依那普利的單位用量為1. 25-40mg，優(yōu)選為2. 5_20mg ； 貝那普利的單位用量為5-80mg，優(yōu)選為10-40mg ； 地拉普利的單位用量為15-120mg，優(yōu)選為7. 5_60mg。
9.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于氫氯噻嗪的單位用量為5-200mg，優(yōu)選劑量為25-50mg。
10.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于可制成口服制劑，包括顆粒劑、片劑、 膠囊劑、滴丸劑。
全文摘要
本發(fā)明為一種新型降血壓組合物，它是以阿利克侖及其藥用鹽、水合物和鈣離子拮抗劑(CCB)，AT1受體拮抗劑(ARB)，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，氫氯噻嗪等任意1-2種物質(zhì)為活性成分的藥用組合物。該組合物可制成口服片劑或膠囊劑用于高血壓的治療，其療效優(yōu)于單方阿利克侖的降壓效果。
文檔編號(hào)A61K31/4422GK102247344SQ20111014184
公開(kāi)日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2011年5月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月30日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請(qǐng)人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司