專利名稱：一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑及其制備方法，屬于藥品及其制備的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
人的一生靠眼睛獲取知識和信息約占90%，眼睛又是受人體內(nèi)在因素和外界環(huán)境因素影響，易引起損傷的最敏感器官之一。根據(jù)有關(guān)調(diào)查資料統(tǒng)計(jì)我國7至12歲小學(xué)生視力不良檢出率為32.5%，初中生視力不良檢出率為59.4%，高中生視力不良檢出率為 77.3%,大學(xué)生視力不良檢出率為80. 0%，學(xué)生視力不良發(fā)生率呈逐年增加的趨勢。調(diào)查顯示我國人口近視發(fā)生率為33%，全國近視眼人數(shù)已近4億，已經(jīng)達(dá)到世界平均水平22%的 1. 5倍。而近視高發(fā)群體——青少年近視發(fā)病率則高達(dá)50%至60%，我國是世界上近視發(fā)病率最高的國家之一，近視眼人數(shù)世界第一。大量的醫(yī)學(xué)研究證實(shí)，隨著近視度數(shù)加深，各種眼病的發(fā)生率將顯著增加，像黃斑變性、視網(wǎng)膜脫離等，特別是高度近視更容易引起上述并發(fā)癥，嚴(yán)重的可以致盲。成年人因工作壓力大、上網(wǎng)、應(yīng)酬多患糖尿病性病變、白內(nèi)障、青光眼、視疲勞綜合癥、老年性失明等人群逐年上升。其主要原因是人體葉黃素的缺失，自由基對眼部的傷害，導(dǎo)致的視網(wǎng)膜色素變性和視網(wǎng)膜黃斑變性。研究有效的抑制自由基對眼部的傷害，改善氧氣和血液傳輸至眼部的能力，是眼病治療的新突破口，受到世界醫(yī)學(xué)界的極大關(guān)注與推薦。近年來研究發(fā)現(xiàn)，葉黃素是唯一存在于人類視網(wǎng)膜黃斑和晶狀體內(nèi)的一種類胡蘿卜素。它選擇性的沉積在黃斑區(qū)和視網(wǎng)膜、晶狀體、角膜、虹膜、睫狀體、鞏膜、脈絡(luò)膜等各個(gè)組織中，是人類視網(wǎng)膜中最重要的營養(yǎng)成分，也是視網(wǎng)膜組織中的重要組成部分。葉黃素具有很強(qiáng)的抗氧化，對抗光損傷的能力，以及對視細(xì)胞的營養(yǎng)作用。能夠防止氧自由基及有害光對視網(wǎng)膜細(xì)胞及色素上皮的損害，提高視細(xì)胞的活性，是眼睛關(guān)鍵的保護(hù)物質(zhì)。葉黃素被世界醫(yī)學(xué)界譽(yù)為“眼黃金”，被認(rèn)為是當(dāng)今唯一對視網(wǎng)膜變性有治療意義的藥物。美國 FDA1995年批準(zhǔn)葉黃素為視神經(jīng)營養(yǎng)補(bǔ)充劑，用于眼病的防治，我國1998年已頒布了類胡蘿卜素衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)。葉黃素在體內(nèi)不能合成，主要來源靠外界攝取，所以體外補(bǔ)充葉黃素成為治療各種眼病的主要手段。但目前上市的含有葉黃素的產(chǎn)品中，一方面配方單一，多數(shù)產(chǎn)品采用葉黃素單一成分或葉黃素與維生素E、維生素C等簡單組方，效果不明顯。另一方面上市產(chǎn)品中葉黃素含量低，常見用量多在ang-8mg，其真正有效實(shí)際含量可能還低于正常標(biāo)示量。 申請人:經(jīng)多年市場調(diào)查，系統(tǒng)研究，發(fā)明以葉黃素、越橘提取物、牛磺酸、胡蘿卜素、葡萄糖酸鋅、玉米黃素等六種成分的葉黃素復(fù)方制劑，在組方中把葉黃素的日攝入量確定為 20-24mg,越橘提取物得日攝入量為80mg，實(shí)現(xiàn)中藥方劑君臣佐使的處方機(jī)制，在體現(xiàn)藥效作用上實(shí)現(xiàn)了重大突破。經(jīng)前期患者實(shí)際服用，尤其對糖尿病引起視網(wǎng)膜病變、近視、白內(nèi)障、視網(wǎng)膜黃斑變性治療效果明顯。查閱相關(guān)國家文獻(xiàn)均未見相同或類似報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的一提供一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑。本發(fā)明的目的二 提供葉黃素復(fù)方制劑的工業(yè)化制備方法。本發(fā)明的目的三提供葉黃素復(fù)方制劑的用途及適用范圍。本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑，是由葉黃素、 越橘提取物、?；撬?、β -胡蘿卜素、葡萄糖酸鋅、玉米黃素等六種成分按一定比例構(gòu)成的原料部分和藥用輔料部分制成的。葉黃素復(fù)方制劑的原料部分各組成比例(按重量百分比計(jì))是葉黃素 0.5-20%、越橘提取物20-70 %、牛磺酸2-30%、β-胡蘿卜素0. 01_2 %、玉米黃素 0. 05-10%、葡萄糖酸鋅 0. 5-20% ο葉黃素復(fù)方制劑的原料部分各組分最佳的構(gòu)成比例(按重量百分比計(jì))是葉黃素15%、越橘提取物62%、牛磺酸15%、β-胡蘿卜素0.9%、玉米黃素3. 1%、葡萄糖酸鋅 3· 1 % ο葉黃素復(fù)方制劑的原料部分和藥用輔料部分構(gòu)成比例(按重量百分比計(jì))是原料輔料=20% -80% 80% -20%，優(yōu)選的構(gòu)成比例(按重量百分比計(jì))是原料輔料 =60% -70% 40% -30%。葉黃素復(fù)方制劑的原料是符合藥用或食用國家標(biāo)準(zhǔn)的，輔料是根據(jù)制劑需要的藥劑學(xué)所允許藥用輔料。葉黃素復(fù)方制劑的制備方法將處方中各組分精密稱量，順序添加，混勻，壓制膠囊，根據(jù)對產(chǎn)品性狀要求，可添加或不添加常規(guī)的制劑輔料，按藥典載明的各劑型的制備方法制成成品。葉黃素復(fù)方制劑的劑型，包括但不限于膠囊劑、顆粒劑、口服液劑型。葉黃素復(fù)方制劑的適用范圍主要用于白內(nèi)障、青光眼、遠(yuǎn)視、白內(nèi)障、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑變性退化、糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變、玻璃體混濁、夜盲癥、近視、弱視、 視疲勞等；適用人群學(xué)生、電腦工作者、飛行員、開車人員、中老年人、糖尿病患者、教師等。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)一復(fù)方制劑，采用中藥方劑君臣佐使的處方制劑，各成分合理配伍，最大限度體現(xiàn)各成分效果；適用各種眼病治療；本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)二 原料是符合藥用或食用國家標(biāo)準(zhǔn)，兼具治療保健預(yù)防效果；本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)三本發(fā)明產(chǎn)品以食證字的批準(zhǔn)文號生產(chǎn)，無副作用，安全，適用于各年齡段。以下把本發(fā)明產(chǎn)品“一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑”的主要成分略作說明葉黃素葉黃素是一種廣泛存在于蔬菜、花卉、水果、和某些藻類生物中的天然色素。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)實(shí)驗(yàn)證明植物中所含的天然葉黃素是一種性能優(yōu)異的抗氧化劑，可預(yù)防細(xì)胞衰老和機(jī)體器官衰老，同時(shí)能夠防止眼睛的生理結(jié)構(gòu)和功能變異，化解眼睛的光損傷，防止因葉黃素的缺失引起的黃斑退化和失明癥。越橘提取物越橘的主要功效成分為花青素，是一種超強(qiáng)抗氧化物質(zhì)，抗氧化能力是維生素E的50倍。能有效抑制破壞眼部細(xì)胞的酵素。研究證明越橘可加速視紫質(zhì)重生的能力，而視紫質(zhì)正是夜間視覺所必須的。此外越橘還可保護(hù)眼睛血管，促進(jìn)眼睛血液循環(huán)，改善氧氣和血液傳輸至眼部的能力。有效治療和防止眼部疾病包括白內(nèi)障的形成和黃
4斑退化。?；撬崤；撬峋哂姓{(diào)節(jié)晶狀體滲透壓和抗氧化等重要作用，有效抑制白內(nèi)障的發(fā)生發(fā)展。對視網(wǎng)膜光損傷和視細(xì)胞凋亡有明顯的保護(hù)作用，其機(jī)制是通過抑制視細(xì)胞的凋亡。β-胡蘿卜素是維生素A的前體，缺乏β-胡蘿卜素會導(dǎo)致夜盲癥、干眼病和角膜軟化癥。β-胡蘿卜素具有活化和促進(jìn)視紅質(zhì)的再合成作用，改善人眼視覺的敏銳程度和對黑暗環(huán)境的適應(yīng)能力。葡萄糖酸鋅鋅缺乏可導(dǎo)致視力障礙，鋅在體內(nèi)主要分布在骨骼和血液中。眼角膜表皮、虹膜、視網(wǎng)膜及晶狀體內(nèi)亦含有鋅，鋅在眼內(nèi)參與維生素A的代謝與運(yùn)輸，維持視網(wǎng)膜色素上皮的正常組織狀態(tài)，維護(hù)正常視力功能。玉米黃素大量研究表明玉米黃素能預(yù)防衰老相關(guān)的眼睛疾病。進(jìn)入老年后，由于長期受光損傷眼睛對葉黃素和玉米黃素的需要量增加。補(bǔ)充玉米黃素可以預(yù)防紫外線對眼睛的傷害，也可預(yù)防自由基對眼組織的傷害。能減少白內(nèi)障以及年齡相關(guān)性黃斑變性。綜上所述葉黃素是進(jìn)入眼球晶狀體組織，進(jìn)而發(fā)揮功效，越橘提取物是通過花青素抑制破壞眼球細(xì)胞的酵素，加速視紫質(zhì)的重生能力從而發(fā)揮其功效，?；撬嵴{(diào)整晶狀體內(nèi)滲透壓，防止視網(wǎng)膜功能紊亂；β-胡蘿卜素是維生素A的前體，清除視網(wǎng)膜內(nèi)自由基，促進(jìn)和活化視紅質(zhì)再合成；玉米黃素可以預(yù)防紫外線對眼睛的傷害，清除視網(wǎng)膜外自由基，葡萄糖酸鋅在眼內(nèi)參與維生素A的代謝與運(yùn)輸，維持視網(wǎng)膜色素上皮的正常組織狀態(tài)，維護(hù)正常視力功能。各組成分通過不同途徑，協(xié)同作用，最大限度體現(xiàn)產(chǎn)品功效。實(shí)施方式
具體實(shí)施例葉黃素50g、越橘提取物200g、?；撬?0g、β -胡蘿卜素3g、玉米黃素10g、葡萄糖酸鋅15g內(nèi)容物的制備將處方各組成分精密稱量，按順序添加，與植物油混合，經(jīng)膠體磨研勻，或用低速攪拌加玻璃砂研勻，使藥物以極細(xì)膩的質(zhì)點(diǎn)形式均勻的懸浮于植物油(玉米油)中。膠液的配制在夾層罐中，按明膠甘油水為1 0.5 1的比例，加入純化水、甘油70-80°C加熱溶解，加入對羥基苯甲酸乙酯(明膠量的0.05%)攪拌均勻后，再加入明膠加熱攪拌1小時(shí)，使其溶化。靜置待泡沫上浮后，100目過濾，抽真空(真空度 (-0. OSMpa)，脫盡氣泡成為膠漿，60°C保溫備用。壓制軟膠囊分別將內(nèi)容物和膠液置于軟膠囊壓丸機(jī)中，壓制成軟膠囊。定型、洗丸、干燥、選丸、檢驗(yàn)、包裝、入庫。
權(quán)利要求
1.一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑，其特征在于它是由葉黃素、越橘提取物、?；撬?、β-胡蘿卜素、玉米黃素、葡萄糖酸鋅按一定比例構(gòu)成的原料部分和輔料部分制成的。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的原料，其特征在于原料各組分構(gòu)成比例 (按重量百分比計(jì))是葉黃素0. 5-20 %、越橘提取物20-70 %、?；撬?-30 %、β -胡蘿卜素0. 01-2%、玉米黃素0. 05-10%、葡萄糖酸鋅0. 5-20%
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的原料，其特征在于葉黃素15%、越橘提取物62%、?；撬?5%、β-胡蘿卜素0.9%、玉米黃素3. 1%、葡萄糖酸鋅3. 1% .
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的原料和輔料，其特征在于原料和輔料構(gòu)成比例(以重量百分比計(jì))是原料輔料=20% -80% 80^-20 ^優(yōu)選的構(gòu)成比例 (以重量百分比計(jì))是原料輔料=60% -70% 40% -30%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的原料和輔料，其特征在于原料符合食用或藥用標(biāo)準(zhǔn)，輔料是藥劑學(xué)允許添加的藥用輔料。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的制備方法，其特征在于將處方中各組分精密稱量，充分混勻，根據(jù)對產(chǎn)品性狀的要求，可添加或不添加常規(guī)的制劑輔料，按藥典載明的各劑型的制備方法制成成品。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的劑型，其特征在于它包括但不限于膠囊劑、顆粒劑、口服液劑型。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素復(fù)方制劑的適用范圍，其特征在于它主要用于視疲勞、近視、弱視、遠(yuǎn)視、白內(nèi)障、黃斑退化變性、玻璃體混濁、視網(wǎng)膜色素變性、糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變等。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種強(qiáng)效護(hù)眼的葉黃素復(fù)方制劑，它是由葉黃素、越橘提取物、?；撬帷ⅵ?胡蘿卜素、玉米黃素、葡萄糖酸鋅按一定比例構(gòu)成的原料部分和輔料部分制成的。可制作成膠囊劑、顆粒劑、口服液等常用劑型。主要用于視疲勞、近視、弱視、遠(yuǎn)視、白內(nèi)障、黃斑退化變性、玻璃體混濁、視網(wǎng)膜色素變性、糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變等。本發(fā)明采用復(fù)方成分，治療效果明顯，具有極大推廣價(jià)值。
文檔編號A61K31/192GK102225087SQ20111015315
公開日2011年10月26日 申請日期2011年6月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月9日
發(fā)明者雷愛林 申請人:雷愛林