專利名稱：粉防己堿在制備預(yù)防和/或治療抑郁癥藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種預(yù)防、緩解和/或治療情感性精神障礙神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物或保健食品，特別涉及一種抗抑郁藥物或保健食品。
背景技術(shù)：
抑郁癥(major depressive disorder)是情感性精神障礙(mood disorders)的主要類型，是一種高患病率、高負(fù)擔(dān)、高自殺、易復(fù)發(fā)、易致殘的常見精神疾病，以明顯而持久的心境低落為主要表現(xiàn)，可伴有相應(yīng)的思維和行為改變。抑郁癥的主要臨床表現(xiàn)為情緒低落，興趣缺失，自責(zé)、自我評價下降和乏力等，可有神經(jīng)運動遲滯或激越，多伴有食欲和性欲下降、早醒和體重減輕等癥狀，同時存在認(rèn)知功能障礙。抑郁癥是一類嚴(yán)重危害人類身心健康的常見精神疾病，由于它所造成的疾病負(fù)擔(dān)不斷攀升，世界衛(wèi)生組織的全球疾病負(fù)擔(dān)合作研究預(yù)測，到2020年抑郁癥將成為第二大疾病負(fù)擔(dān)源，在中國抑郁癥的疾病負(fù)擔(dān)將位于惡性腫瘤、心腦血管和呼吸系統(tǒng)疾病之前。因此抑郁癥嚴(yán)重的危害性迫切要求研究者加速研究抑郁癥的發(fā)病機(jī)制，以及開發(fā)療效更好的抗抑郁藥物。抑郁癥是精神科自殺率最高的疾病。抑郁癥發(fā)病率很高，幾乎每5個成年人中就有1個抑郁癥患者，因此它被稱為精神病學(xué)中的感冒。抑郁癥目前已成為全球疾病中給人類造成嚴(yán)重負(fù)擔(dān)的第二位重要疾病，對患者及其家屬造成的痛苦，對社會造成的損失是其他疾病所無法比擬的。造成這種局面的主要原因是社會對抑郁癥缺乏正確的認(rèn)識，偏見使患者不愿到精神科就診。在中國，僅有5%的抑郁癥患者接受過治療，大量的病人得不到及時的診治，病情惡化，甚至出現(xiàn)自殺的嚴(yán)重后果。另一方面，由于民眾缺乏有關(guān)抑郁癥的知識，對出現(xiàn)抑郁癥狀者誤認(rèn)為是鬧情緒，不能給予應(yīng)有的理解和情感支持，對患者造成更大的心理壓力，使病情進(jìn)一步惡化。抑郁癥流行趨勢的日益嚴(yán)重性，患者因精神障礙所致心理素質(zhì)的下降和對社會功能的損害，己引起世界各國的普遍重視。世界范圍內(nèi)對抗抑郁藥品的需求量日益增大，近年來該類藥品全球市場銷售量每年以16. 2%的速度增長。抑郁癥的防治和抗抑郁新藥的研制，己成為當(dāng)今國際醫(yī)藥界前沿?zé)狳c研究課題之一。抑郁癥的治療方法很多，如心理治療、睡眠剝奪治療、光療和電痙攣治療等，但目前仍以藥物治療為主，同時輔以心理治療。目前，用于治療抑郁癥的藥物種類較多，傳統(tǒng)的抗抑郁藥包括較早用于臨床的單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁藥，由于這兩類藥物的不良反應(yīng)較多，所以應(yīng)用也在逐漸減少。新型的抗抑郁藥物包括5-羥色胺再攝取抑制劑、 5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑以及去甲腎上腺素能和特異性5-羥色胺能抗抑郁劑等，代表藥物如氟西汀、帕羅西汀和文拉法辛等。 但是，這些藥物均有不同程度的不良反應(yīng)，如嗜睡、視物模糊、高血壓、驚厥和性欲低下等， 影響其廣泛推廣使用，而且這些藥物由于其自身缺陷所致，存在抗抑郁譜較窄、毒副作用較大、價格高昂、停藥后易復(fù)發(fā)、不適宜進(jìn)行調(diào)理性治療等問題，故嚴(yán)重影響了它們的臨床使
雖然現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對抑郁癥的研究已經(jīng)非常深入，但其發(fā)病機(jī)制仍未明確，現(xiàn)有的治療抑郁癥的藥物由于不良反應(yīng)較多、起效慢等缺點，療效并不理想。在這種背景下，如何研發(fā)生產(chǎn)新一代副作用小、起效快、且具有較強抗抑郁作用的藥物，已經(jīng)成為全球醫(yī)藥界關(guān)注的問題。粉防己堿(Tetrandrine)，又名漢防己甲素，其分子結(jié)構(gòu)式如式⑴所示，是從防己科植物粉防己的塊根中提取的雙芐基異喹啉類生物堿，是粉防己的主要有效成分，分子式C38H42N2O6，分子量為622. 76，熔點為215_217°C，無色針狀結(jié)晶(乙醚)，幾乎不溶于水，石油醚，溶于乙醚和某些有機(jī)溶劑。
權(quán)利要求
1.粉防己堿在制備用于預(yù)防、緩解和/或治療情感性精神障礙疾病或癥狀的藥物或保健品中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征是所述的精神障礙疾病為抑郁癥。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物由粉防己堿和藥學(xué)上可接受的載體組成。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物是通過口服、舌下、經(jīng)皮、肌肉、 皮下、皮膚黏膜、尿道、陰道、靜脈途徑給藥。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物以口服制劑、注射劑或局部給藥制劑形式存在。
6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征是所述口服制劑包括片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆粒劑、糖漿劑或溶液劑；注射劑包括注射液劑型或注射用凍干粉針劑型；局部給藥制劑包括霜劑、軟膏劑、噴霧劑、氣霧劑或貼劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是所述粉防己堿純度超過90%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種粉防己堿在制備預(yù)防、緩解和/或治療抑郁癥藥物中的新應(yīng)用。試驗證明，粉防己堿抗抑郁的療效顯著，見效快、毒副作用小、是一種安全、高效、穩(wěn)定、制備工藝簡單的抗抑郁藥物，適于工業(yè)化生產(chǎn)，易于推廣。本發(fā)明為預(yù)防和治療抑郁癥及其并發(fā)的疾病、障礙或病癥提供了一種新的藥物來源。
文檔編號A61K31/4748GK102274227SQ20111017109
公開日2011年12月14日 申請日期2011年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月23日
發(fā)明者崔元璐, 王強松, 胡利民, 高杉, 高秀梅 申請人:天津中醫(yī)藥大學(xué)