專利名稱：一種新的抗癌活性化合物selaginellin N及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,涉及新化合物selaginellin N的結(jié)構(gòu)及其在制藥領(lǐng)域的用途，具體地說是公開一種從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化合物selaginellin N及其在治療癌癥方面的用途。
背景技術(shù)：
據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計，全世界每年有600萬人死于癌癥，每年新發(fā)病例約有1000萬人。我國有關(guān)部門統(tǒng)計每年有130萬人死于癌癥，新發(fā)病例約為160萬人，每年的經(jīng)濟損傷達千億元。據(jù)全國腫瘤防治研究辦公室提供《中國人口死因最新排行表》表明，惡性腫瘤死亡率居各種死因第二位，由于地球環(huán)境的嚴重污染及飲食生活形態(tài)的變化，惡性腫瘤有進一步上升的趨勢。2000年，中國城市居民癌癥發(fā)病數(shù)為180-200萬，死亡數(shù)為150萬，居城市死因第一名，排名依次為肺癌、肝癌、胃癌、結(jié)腸癌、食管癌。因此開發(fā)高效低毒的抗腫瘤藥物是當(dāng)前藥學(xué)研究工作者努力的方向。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種新炔酹類化合物selaginellin N的結(jié)構(gòu)以及selaginellin N在治療癌癥方面的用途。具體地說是公開一種從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化合物selaginellin N,該化合物的化學(xué)名稱為
(R, S)-4-[[4，-hydroxy-3-[2~(4-hydroxyphenyl)ethynyl][I, I' -biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]~2, 5-cyclohexadien-l-one 及 selaginellin N 在治療癌癥方面的用途。selaginellin N在臨床上可以制備成用于治療癌癥的藥物制劑。用該化合物做為藥效成分來制備用于治療癌癥的藥物制劑，可單獨或與制藥工藝中可接受的賦形劑結(jié)合，按照常規(guī)方法制成口服給藥、腔道給藥、肌肉或靜脈給藥的藥物劑型。selaginellin N米用體外培養(yǎng)法篩選實驗,結(jié)果表明selaginellin N對選用的3種人腫瘤細胞株有較明顯的抑制活性。具體數(shù)據(jù)為selaginellin N對U251膠質(zhì)瘤細胞有極強的殺滅作用，IC5(i=25. 34 土 I. 82 μ g/mL ;對HeLa子宮頸癌細胞有極強的殺滅作用，IC5Q=22. 51 ± 1.03^/1^;對1^-7人乳腺癌細胞有較強的殺滅作用，1(5(|=33.84 ±
2.32 μ g/mL。新炔酚類化合物selaginellin N是一種從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化學(xué)成分，命名為selaginellinN，其理化性質(zhì)如下
紅色粉末，mp. 171 172。
C，分子式為C34H24O415易溶于甲醇及DMS0，不溶于水。10%硫酸顯桃紅色，碘熏出現(xiàn)棕黃色斑點。UV Amax (MeOH)nm :299,274 和 264nm。HR-ESI-MS 圖譜中給出》/z :495. 1607 [Μ -H] —，計算值 495. 1590。該化合物為未見文獻報道的新化合物，命名為selaginellin N。該化合物的1H-NMR, 13C-NMR, HSQC 和 HMBC 數(shù)據(jù)歸屬見表 I。 表I selaginellin N 的 1H-NMR 3C-NMR、HSQC 和 HMBC(300 MHz，DMSO-J6)數(shù)據(jù)
權(quán)利要求
1.一種新的抗癌活性化合物selaginellin N,其特征在于,具有如下結(jié)構(gòu)
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物selaginellinN,其特征在于所述selaginellin N的化學(xué)名稱為(R, S)_4_[[4，-hydroxy-3-[2~(4-hydroxyphenyl)ethynyl][I, I' -biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]~2, 5-cyclohexadien-l_one0
3.權(quán)利要求I所述的化合物selaginellinN在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述selaginellinN可以和藥學(xué)上可以接受的載體或賦形劑混合制備臨床上可接受的藥物制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述的藥物制劑為口服給藥制劑；陰道、肛門、鼻腔給藥制劑；肌肉或靜脈給藥制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于所述的口服給藥制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、緩釋制劑、滴丸。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物selaginellinN,其特征在于所述的selaginellinN，是從植物、中藥材或中藥飲片中獲得或者通過合成以及半合成手段獲得的新的天然抗癌活性炔酚類化合物。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種新的天然抗癌活性炔酚類化合物selaginellinN的結(jié)構(gòu)以及selaginellin N在治療癌癥方面的用途。該化合物的化學(xué)名稱為(R,S)-4-[[4'-hydroxy-3-[2-(4-hydroxyphenyl)ethynyl][1,1'-biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]-2,5-cyclohexadien-1-one。采用體外培養(yǎng)法篩選實驗，體外抗癌活性試驗結(jié)果證明selaginellinN對選用的3種人腫瘤細胞株有較明顯的抑制活性。具體數(shù)據(jù)為selaginellinN對U251膠質(zhì)瘤細胞有極強的殺滅作用，IC50=25.34±1.82μg/mL；對HeLa子宮頸癌細胞有極強的殺滅作用，IC50=22.51±1.03μg/mL；對MCF-7人乳腺癌細胞有較強的殺滅作用，IC50=33.84±2.32μg/mL。
文檔編號A61K31/122GK102838464SQ20111017211
公開日2012年12月26日 申請日期2011年6月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月24日
發(fā)明者張國剛 申請人:沈陽藥科大學(xué)