專利名稱：鉤吻素子在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及鉤吻生物堿單體鉤吻素子(Koumine)的新用途，尤其是涉及鉤吻素子在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(!Rheumatoid arthritis)是一種累及周圍關(guān)節(jié)為主的多系統(tǒng)性炎癥性自身免疫性疾病，病因未明。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是臨床上最常見的炎癥性關(guān)節(jié)疾病， 嚴(yán)重影響患者的功能狀況、生活質(zhì)量與預(yù)期壽命，因其慢性特點(diǎn)、相關(guān)并發(fā)癥和長期功能障礙，對(duì)社會(huì)和經(jīng)濟(jì)造成巨大的影響。目前對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療以藥物治療為主(常用藥為非留體抗炎藥，新上市生物制劑如TNF- α抑制劑)，但是沒有一個(gè)藥物能真正完全控制病情的發(fā)展，且有嚴(yán)重的副作用，因此亟待研發(fā)新型抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥。在中草藥中尋找活性藥用物質(zhì)是研發(fā)的熱點(diǎn)與方向之一。鉤吻(Gelsemium elegans Benth.)為馬錢科植物胡蔓藤的全草，是歷史悠久的藥用植物，我國盛產(chǎn)于福建、浙江、廣東等地，具有多種生理藥理活性，如抗腫瘤、松弛平滑肌、 抑制血小板聚集等作用；但毒性較大，不宜直接入藥。鉤吻主要活性成分為生物堿，包括鉤吻素子、甲、己等40多種單體。鉤吻總生物堿毒性較高，但各種單體毒性大小不一。其中鉤吻素子為國產(chǎn)鉤吻生物堿單體中含量最高且毒性較小的一種有效成分，具有研發(fā)應(yīng)用前景。鉤吻素子，分子式為C2tlH22N2O,結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種結(jié)構(gòu)式如下的鉤吻生物堿單體鉤吻素子或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用
全文摘要
本發(fā)明公開一種鉤吻素子在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用，尤其是作為活性成分的鉤吻生物堿單體鉤吻素子或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，鉤吻素子能劑量依賴性降低類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎機(jī)體抗體的產(chǎn)生，改善腫脹、痛敏、關(guān)節(jié)炎指數(shù)等癥狀，逆轉(zhuǎn)關(guān)節(jié)病理性改變，無臨床常用藥的嚴(yán)重缺點(diǎn)，表明鉤吻素子具有強(qiáng)效低毒抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的作用。鉤吻素子可開發(fā)為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的新藥，產(chǎn)業(yè)化前景明確。
文檔編號(hào)A61P29/00GK102293768SQ20111017465
公開日2011年12月28日 申請(qǐng)日期2011年6月25日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月25日
發(fā)明者俞昌喜, 楊漸, 蘇燕評(píng), 蔡宏達(dá), 許盈 申請(qǐng)人:福建醫(yī)科大學(xué)