專利名稱：一種頭孢丙烯片及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及頭孢丙烯片及其制備方法。
背景技術(shù)：
頭孢丙烯(Cefprozil)是1991年底美國FDA批準(zhǔn)上市的口服頭孢菌素，1992年由美國施貴寶生產(chǎn)上市。頭孢丙烯對(duì)革蘭氏陽性菌的抑制作用與第一代頭孢菌素大致相仿，對(duì)多數(shù)革蘭氏陰性菌的抑制作用明顯增強(qiáng)，對(duì)厭氧菌高效以及對(duì)多種β_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭孢丙烯作為新一代頭孢菌素類抗生素，因其具有抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，對(duì)β一內(nèi)酰胺霉具有良好的穩(wěn)定性的特點(diǎn)，已成為臨床上治療輕、中度呼吸道感染 首選藥物之一，且是國內(nèi)外公認(rèn)的治療社區(qū)獲得性肺炎的首選藥物之一。頭孢丙烯口服吸收良好，約有95%的劑量可被吸收，因其血漿半衰期相對(duì)較長(zhǎng)，使得頭孢丙烯一天給藥一次或二次也可提供持續(xù)的抗菌作用，用藥方案簡(jiǎn)便，提高了患者的依從性和順應(yīng)性，同時(shí)節(jié)約患者的治療成本。頭孢丙烯具有良好的安全性，不良反應(yīng)較傳統(tǒng)頭孢菌素發(fā)生率低，而且腎毒性比前代有較大的減輕，頭孢丙烯成為美國FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)可用于治療兒童中耳炎和鼻竇炎的頭孢菌素類抗生素。頭孢丙烯片的運(yùn)輸，貯存及攜帶，應(yīng)用比較方便，產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，成本及售價(jià)降低，并且根據(jù)片劑的特點(diǎn)，我公司采用特殊的輔料改進(jìn)生產(chǎn)工藝，溶出速度和生物利用度較好。采用PVC鋁塑包裝，防濕性更好，穩(wěn)定性更搞，降低了儲(chǔ)存的困難。鑒于目前上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn)的頭孢丙烯片占領(lǐng)的市場(chǎng)份額較大，我公司自主研發(fā)的頭孢丙烯片將利用優(yōu)良的處方和制備工藝技術(shù)，為廣大的醫(yī)患群體提供療效確切，安全性高，價(jià)格合理的藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明正是針對(duì)頭孢丙烯對(duì)熱和濕不穩(wěn)定法的缺點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行微丸包裹從而增加其穩(wěn)定性、提高可壓性，遮蓋頭孢丙烯本身的異味配合甜味劑和香精的加入很好的改善了口感，而提供的一種頭孢丙烯片。本發(fā)明的技術(shù)方案如下一種頭孢丙烯片，使用聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、羥丙甲基纖維素或聚乙二醇對(duì)頭孢丙烯進(jìn)行微丸包裹，主要由頭孢丙烯微丸和檸檬酸組成。它們的質(zhì)量配比為頭孢丙烯A克，聚乙烯吡咯烷酮，乙基纖維素，羥丙甲基纖維素或聚乙二醇(O. 03 O. 2) A克，檸檬酸，酒石酸或己二酸(I 3)A克。檸檬酸，酒石酸或己二酸有助提高穩(wěn)定性。針對(duì)上述成分的頭孢丙烯片，本發(fā)明同時(shí)還涉及到頭孢丙烯片的制備方法上述的頭孢丙烯片使用干法制粒方法制顆粒，應(yīng)用冷加工制粒工藝，同時(shí)在擠壓過程中通過水循環(huán)對(duì)壓輪進(jìn)行降溫，使物料在整個(gè)生產(chǎn)過程中不接觸到水份及高溫，保證了頭孢丙烯藥品的穩(wěn)定性及療效。具體制備方法如下(I)將原 、輔料均置于50°C條件下預(yù)先干燥4小時(shí)，過80目篩備用；(2)使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纖維素，羥丙甲基纖維素或聚乙二醇對(duì)頭孢丙烯進(jìn)行微丸包裹，制得微丸；(3)取頭孢丙烯微丸和檸檬酸，酒石酸或己二酸得混粉；(4)取混粉進(jìn)行冷加工干法制粒，在顆粒擠壓過程中通過水循環(huán)對(duì)壓輪進(jìn)行降溫，使顆粒避免接觸水份及高溫；(5)取干顆粒壓片包衣后包裝，即得本發(fā)明的頭孢丙烯片。綜上所述，本發(fā)明的藥物有以下幾個(gè)特點(diǎn)I、對(duì)頭孢丙烯原料采用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纖維素，羥丙甲基纖維素或聚乙二醇進(jìn)行包裹，比例占到頭孢丙烯的3% 20%，可以有效的遮蓋頭孢丙烯的異味，并且對(duì)于藥物的穩(wěn)定性都有顯著的提高。2、本發(fā)明在此充分研究了頭孢丙烯的性質(zhì)之后，加入檸檬酸，酒石酸或己二酸不僅對(duì)于藥品穩(wěn)定性有較好的提高并且在沖泡后，使頭孢丙烯在酸性條件下，提高其溶解度。3、干顆粒的制備工藝采用冷加工干法制粒工藝進(jìn)行制粒，同時(shí)在擠壓過程中通過水循環(huán)(壓輪內(nèi)部不與物料接觸)對(duì)壓輪進(jìn)行降溫，使物料在整個(gè)生產(chǎn)過程中不接觸到水份及高溫，保證了頭孢丙烯藥品的穩(wěn)定性及療效。
三具體實(shí)施例方式實(shí)施例I (按制備1000片計(jì)算)處方
頭孢丙烯250g
聚乙烯吡咯烷酮IOg
微晶纖維素160g
檸檬酸 IOg 硬脂酸鎂_IOg
制成1000片首先，將原、輔料均置于50°C條件下預(yù)先干燥4小時(shí)，備用然后取頭孢丙烯，使用聚乙烯吡咯烷酮對(duì)頭孢丙烯進(jìn)行微丸包衣，再取微晶纖維素、檸檬酸按等量遞增法混合均勻，過60目篩；冷加工干法制粒后過18目篩整粒，與硬脂酸鎂混勻。壓片包衣，每片含頭孢丙烯250mg。實(shí)施例2 (按制備1000片計(jì)算)
權(quán)利要求
1.一種頭孢丙烯片，其特征是使用聚こ烯吡咯烷酮，こ基纖維素，羥丙甲基纖維素或聚こニ醇對(duì)頭孢丙烯進(jìn)行微丸包裏，并且它主要由頭孢丙烯微丸和檸檬酸，酒石酸或己ニ酸組成，它們的質(zhì)量配比為頭孢丙烯聚こ烯吡咯烷酮，こ基纖維素，羥丙甲基纖維素或聚こニ醇檸檬酸，酒石酸或己ニ酸=I 0.03 0.2 I 3。
2.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的頭孢丙烯片，其特征是，在其組分中加入食用色素，頭孢丙烯與食用色素的質(zhì)量比為頭孢丙烯食用色素=I 0. I 0. 8。
3.ー種制備權(quán)利要求I或2所述的頭孢丙烯片的方法，其特征是它由下類步驟組成 (1)將輔料均置于60°C條件下預(yù)先干燥4小時(shí)，過80目篩備用； (2)使用聚こ烯吡咯烷酮，こ基纖維素，羥丙甲基纖維素或聚こニ醇對(duì)頭孢丙烯進(jìn)行微丸包裹，取包裹后的頭孢丙烯微丸和檸檬酸，酒石酸或己ニ酸，加或不加食用香精，混合，得混粉；· (3)使用干法制粒機(jī)進(jìn)行制粒，制得18目左右的干顆粒； (4)將干顆粒包裝，或?qū)⒏深w粒與食用色素混勻后包裝，壓片，即得頭孢丙烯片。
4.根據(jù)權(quán)利要求5所述的頭孢丙烯片的制法，其特征是步驟(3)中采用冷加工干法制粒エ藝，同時(shí)在擠壓過程中通過水循環(huán)(壓輪內(nèi)部不與物料接觸)對(duì)壓輪進(jìn)行降溫，使物料在整個(gè)生產(chǎn)過程中不接觸到水份及高溫，保證了頭孢丙烯藥品的穩(wěn)定性及療效。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種頭孢丙烯片及其制備方法。本發(fā)明是針對(duì)頭孢丙烯對(duì)熱和濕不穩(wěn)定法的缺點(diǎn)，通過對(duì)其進(jìn)行微丸包裹從而增加其穩(wěn)定性、提高可壓性而提供的一種頭孢丙烯片。同時(shí)本發(fā)明還公開了采用冷加工干法制粒工藝進(jìn)行制粒，在擠壓過程中通過水循環(huán)(壓輪內(nèi)部不與物料接觸)對(duì)壓輪進(jìn)行降溫，使物料在整個(gè)生產(chǎn)過程中不接觸到水份及高溫，保證了頭孢丙烯藥品的穩(wěn)定性及療效。
文檔編號(hào)A61K47/32GK102846564SQ201110176199
公開日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2011年6月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月28日
發(fā)明者楊鵬輝 申請(qǐng)人:南京億華藥業(yè)有限公司