專利名稱：戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體衍生物用于抗腫瘤的醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供具有抗腫瘤作用的戊こ奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的藥學(xué)上可用的鹽、含有這些化合物作為活性成分的藥物組合物，以及其抗腫瘤作用的醫(yī)藥用途。
背景技術(shù)：
腫瘤是嚴(yán)重威脅人類健康的重大疾病，其發(fā)病涉及多種遺傳或環(huán)境因素，是ー種多基因變異、多通路受累的疾病。近年研究表明，膽堿能系統(tǒng)功能亢進(jìn)與腫瘤的發(fā)生密切相關(guān)，尤其是經(jīng)流行病學(xué)調(diào)查與吸煙相關(guān)的腫瘤類型，如肺癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、宮頸癌等等。在這些腫瘤類型中大多存在膽堿能受體表達(dá)上調(diào)，尤其是M3受體以及0 7-或0 9,受體，
因此通過拮抗膽堿能受體功能有可能達(dá)到抑制腫瘤生長的目的。鹽酸戍こ奎醚[英文名PenehyclidineHydrochloride ;化學(xué)名3_(2'-輕
基-2'-環(huán)戊基-2'-苯基こ氧基)奎寧環(huán)烷鹽酸鹽]，其結(jié)構(gòu)如下式所示
權(quán)利要求
1.由結(jié)構(gòu)式I所示的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽以及它們的制備方法、含有這些化合物的藥物組合物，用于抗腫瘤作用的醫(yī)藥用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體的非毒性可藥用鹽，包括與無機(jī)酸形成藥用鹽，例如硫酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽；也可與有機(jī)酸形成藥用鹽，例如乙酸鹽、草酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、葡萄糖酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、對甲苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、苯甲酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽等。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽的制備方法。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽作為活性成分以及適宜的賦型劑形成的藥物組合物。這些藥物組合物可以是溶液劑、片劑、膠囊或注射劑；這些藥物組合物可以通過注射途徑給藥或口服給藥。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽可以形成溶劑化物，例如水合物、醇合物等。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽還可以是前藥或可在體內(nèi)代謝后釋放出所述活性成分的形式。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽及其藥物組合物用于抗腫瘤作用的用途。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽及其藥物組合物優(yōu)選在膽堿能受體表達(dá)上調(diào)的腫瘤類型中用作抗腫瘤劑的用途。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-2的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體及其非毒性的可藥用鹽及其藥物組合物優(yōu)選在膽堿能受體表達(dá)上調(diào)的吸煙相關(guān)性腫瘤類型中用作抗腫瘤劑的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供具有抗腫瘤作用的戊乙奎醚光學(xué)異構(gòu)體衍生物及其非毒性的藥學(xué)上可用的鹽、含有這些化合物作為活性成分的藥物組合物，以及其抗腫瘤作用的用途。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102850344SQ20111017683
公開日2013年1月2日 申請日期2011年6月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月28日
發(fā)明者鄭建全, 魏曉莉, 仲伯華, 何新華, 華南 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所