專利名稱：季銨鹽及其藥物組合物及其醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及式I所示的季銨鹽類化合物，或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑合物。本發(fā)明還涉及所述化合物作為選擇性M受體拮抗劑特別是選擇性M3受體拮抗劑的用途，以及包含所述化合物的藥物組合物。
權(quán)利要求
1.式I所示的季銨鹽類化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求I的化合物，其特征為M是乙烯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基；X是溴原子，氯原子。
其選自 N-烯丙基-3-(R)-[2' _(R)_2'-羥基-2'-環(huán)戊基-2'-苯基乙氧基]-奎寧環(huán)烷溴化物(I1); N-環(huán)丙甲基-3-(R)-[2' _(R)_2'-羥基-2'-環(huán)戊基-2'-苯基乙氧基]_奎寧環(huán)燒溴化物(I2); N-環(huán)丁甲基-3-(R)-[2' _(R)_2'-羥基-2'-環(huán)戊基-2'-苯基乙氧基]_奎寧環(huán)燒溴化物(I3); N-環(huán)戊甲基一3-(R)-[2' _(R)_2'-羥基-2'-環(huán)戊基-2'-苯基乙氧基]-奎寧環(huán)烷溴化物(I4)。
N-環(huán)己甲基-3-(R)-[2' _(R)_2'-羥基-2'-環(huán)戊基-2'-苯基乙氧基]_奎寧環(huán)烷溴化物(I5)。
3.權(quán)利要求I或2所述的化合物，其可用作選擇性M受體拮抗劑，優(yōu)選可用作選擇性M3受體拮抗劑。
4.權(quán)利要求I或2所述的化合物，其可用作治療慢性阻塞性肺病的藥物、治療感冒的藥物、和/或麻醉前給藥的藥物。
5.權(quán)利要求I至2任一項(xiàng)所述化合物在制備作為選擇性M受體拮抗劑，優(yōu)選作為選擇性M3受體拮抗劑的藥物中的用途。
6.權(quán)利要求I至2任一項(xiàng)所述化合物在制備作為治療慢性阻塞性肺病的藥物、治療感冒的藥物、和/或麻醉前給藥的藥物中的用途。
7.—種藥物組合物，其包含作為活性成分的治療有效量的權(quán)利要求I至2任一項(xiàng)所述化合物，和任選的藥學(xué)可接受的載體或賦形劑。
8.權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其為片劑、膠囊劑、注射劑、噴霧劑、氣霧劑、滴鼻劑或粉霧劑。
全文摘要
式I所示的季銨鹽類化合物，式I中，M為乙烯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基等含2-7個(gè)碳原子，不飽和度≥1的烴基，X是鹵原子。
文檔編號(hào)A61K31/439GK102850345SQ20111017684
公開日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2011年6月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月28日
發(fā)明者仲伯華, 何新華, 鄭建全, 李昕, 王麗韞 申請(qǐng)人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所