專利名稱:雞骨草總黃酮治療和預(yù)防胃潰瘍的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及雞骨草總黃酮苷的應(yīng)用,特別是其在預(yù)防和治療胃潰瘍中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
胃潰瘍是一種臨床常見的、多發(fā)且易復(fù)發(fā)的消化系統(tǒng)疾病,發(fā)病率呈逐年上升的趨勢(shì)。它的發(fā)病率很高,大約有10%的人在其一生中的某個(gè)時(shí)期患過此??;胃潰瘍可發(fā)生在任何年齡,但以45-60歲中老年為多;在性別上男性多發(fā)于女性;其發(fā)生還跟季節(jié)有一定關(guān)系,好發(fā)于春冬季;并且有南方發(fā)病率高于北方,邊遠(yuǎn)農(nóng)村多發(fā)于城市的趨勢(shì)。胃潰瘍的發(fā)病機(jī)制較為復(fù)雜,迄今尚未完全闡明。目前臨床上常用的治療方法為多類藥物聯(lián)用,但費(fèi)用高,且有不同程度的毒副作用。中藥以其療效好、副作用小的優(yōu)勢(shì)而成為研究的熱點(diǎn)。因此,研究和開發(fā)新的抗胃潰瘍藥物是非常必要的。雞骨草為豆科植物廣州相思子(Abrus cartoniensis Hance)和毛雞骨草(Abrus mollis Hance)的干燥全株。其性涼,味甘淡,有清熱利濕、解毒、疏肝止痛、活血化瘀等功效,用于治療急、慢性肝炎、肝硬化腹水、膽囊炎、胃痛、風(fēng)濕痹痛、打痹痛、毒蛇咬傷、乳腺炎、泌尿系統(tǒng)感染等病癥[112]。因雞骨草具有清熱利濕、解毒止痛的功效,在保肝護(hù)肝、治療肝炎、肝硬化方面有較好的療效,醫(yī)藥工作者對(duì)其有比較深入的研究,尤其在治療和預(yù)防肝炎方面已有雞骨草總黃酮碳苷的專利,但雞骨草對(duì)胃潰瘍的治療作用尚未見相關(guān)報(bào)道及專利。為從中尋找治療胃潰瘍的活性成分,本發(fā)明對(duì)雞骨草進(jìn)行了提取純化,對(duì)總黃酮中的主要成分進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定,發(fā)現(xiàn)其主要成分為芹菜素-6,8-二 C-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯糖苷(芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷),對(duì)總黃酮的活性進(jìn)行了體內(nèi)外研究,證明其具有抗胃潰瘍作用。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的雞骨草總黃酮提取物可以作為藥物活性成分制備成各種臨床藥物制劑, 其中含有治療有效量的雞骨草總黃酮提取物及藥學(xué)上可接受的載體;還可以是雞骨草總黃酮與其他中藥或中藥提取物或中藥有效部位或化學(xué)成分或輔料共同制備的藥物組合物,用于治療胃潰瘍。下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步描述,但本發(fā)明并不限于實(shí)施例所述范圍。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1雞骨草總黃酮提取制備方法取雞骨草藥材飲片300g,70%乙醇于80°C水浴回流提取2次,每次1.證,趁熱過濾,合并濾液,減壓濃縮至少量,無醇味后加蒸餾水稀釋成含雞骨草總黃酮3. 56mg/mL的藥液的藥液。上述藥液上纖維素柱,以2BV/h的流速上樣后,用4BV蒸餾水水沖洗,6BV 40%乙醇以2BV/h速度洗脫,洗脫液減壓濃縮至少量后減壓干燥至恒重約25g,得率為8. 33%放置干燥器中備用。實(shí)施例2雞骨草總黃酮對(duì)二甲苯所致小鼠耳腫脹的影響1.給藥劑量中劑量給藥體積為10ml/kg,藥物濃度為16. 9mg/ml ;高劑量給藥體積為10ml/kg,藥物濃度為33. 8mg/ml ;低劑量給藥體積為10ml/kg,藥物濃度為8. %ig/Kg。胃康靈膠囊720mg/kg,給藥體積為10ml/kg,藥物濃度為72mg/ml。奧美拉唑膠囊3mg/kg,給藥體積為10ml/kg,藥物濃度為0. 3mg/ml2.造模與給藥將昆明小鼠分成空白組、模型組、胃康靈組、奧美拉唑組、高劑量組、中劑量組和低劑量組,正常組、模型組給予0. 9%的生理鹽水,各組給藥體積為10ml/kg,各組每天1次,共 5d。于末次給藥30min后,用二甲苯0.05ml涂于小鼠右耳,4h后用9mm打孔器取左右耳廓相同部位分別稱重,以左右耳片重量差作為腫脹度。表1.雞骨草總黃酮對(duì)二甲苯所致小鼠耳腫脹的影響(I±SD)
權(quán)利要求
1.一種從雞骨草中提取純化得到的總黃酮(純度> 50% ),其特征是雞骨草總黃酮在制備治療和預(yù)防胃潰瘍藥物中的應(yīng)用。
2.權(quán)利要求1中所述總黃酮,其特征為可與藥學(xué)上可接受的載體混合,用于制備治療和預(yù)防胃潰瘍的藥物。
3.權(quán)利要求1中所述總黃酮,其特征為可單獨(dú)或與其它中藥或中藥提取物或中藥有效部位或化學(xué)成分或輔料共同制備的藥物組合物,用于制備治療和預(yù)防胃潰瘍的藥物。
全文摘要
一種治療和預(yù)防胃潰瘍的雞骨草總黃酮,主要由芹菜素-6,8-二-C-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-葡萄糖苷組成,可單獨(dú)或與藥學(xué)上可接受的載體混合,用于治療和預(yù)防胃潰瘍,藥效試驗(yàn)結(jié)果表明,雞骨草總黃酮具有明顯的抗胃潰瘍作用。
文檔編號(hào)A61K36/48GK102247424SQ201110184749
公開日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2011年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月4日
發(fā)明者張春鳳, 楊中林 申請(qǐng)人:中國藥科大學(xué)