專利名稱：一種注射用左卡尼汀組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種注射用左卡尼汀組合物及其制備方法，通過該方法制備的注射用左卡尼汀組合物可以用于促進(jìn)脂肪酸氧化供能。
背景技術(shù)：
左卡尼汀化學(xué)名稱為(R) -3-羧基-2-羥基N，N, N-三甲基丙胺氫氧化物。其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種注射用左卡尼汀組合物，其特征在于所述組合物是含有左卡尼汀和甘露醇的凍干粉，其中，左卡尼汀和甘露醇的重量比例為1:0. 75 1. 25，所述凍干粉的平均粒徑為 90 130nm,孔隙率為94% 98%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用左卡尼汀組合物，其特征在于所述的左卡尼汀和甘露醇的重量比例為1:0.9 1. 1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用左卡尼汀組合物，其特征在于，所述的注射用左卡尼汀組合物按照如下方法制備1)配制按重量比1:0.75 1.25稱取左卡尼汀及甘露醇，置配制罐中，加入注射用水， 攪拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L鹽酸溶液調(diào)pH至5. 7 6. 3 ；2)脫炭、無菌過濾加入藥液重量0.3%的針用活性炭，繼續(xù)攪拌，并將藥液加熱至45°C 保溫30分鐘，將鈦棒過濾器及0. 22 μ m的微孔過濾器串聯(lián)，脫炭同時(shí)進(jìn)行無菌過濾；3)無菌分裝將步聚2)過濾至無菌室內(nèi)的左卡尼汀藥液，分裝于西林瓶?jī)?nèi)，半加塞；4)真空冷凍干燥a、預(yù)凍將步聚3)分裝好的左卡尼汀藥液置凍干機(jī)內(nèi)，迅速降低制品溫度，當(dāng)制品溫度低于-45°C時(shí)，繼續(xù)冷凍90分鐘使左卡尼汀藥液完全凍結(jié)；b、后箱制冷利用壓縮機(jī)對(duì)后箱冷阱制冷，使后箱冷阱溫度低于-70°C；c、抽真空開啟真空泵，將前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速將導(dǎo)熱油溫度升至50°C，開始高速升溫升華干燥；e、勻速干燥當(dāng)制品溫度達(dá)到_23°C時(shí)，迅速將導(dǎo)熱油溫度降至20°C，并保持該溫度勻速升溫升華干燥，當(dāng)制品溫度達(dá)到15°C，并且關(guān)閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞， 出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得產(chǎn)品。
4.一種權(quán)利要求1所述的注射用左卡尼汀組合物的制備方法，其特征在于制備方法為1)配制按重量比1:0.75 1.25稱取左卡尼汀及甘露醇，置配制罐中，加入注射用水， 攪拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L鹽酸溶液調(diào)pH至5. 7 6. 3 ；2)脫炭、無菌過濾加入藥液重量0.3%的針用活性炭，繼續(xù)攪拌，并將藥液加熱至45°C 保溫30分鐘，將鈦棒過濾器及0. 22 μ m的微孔過濾器串聯(lián)，脫炭同時(shí)進(jìn)行無菌過濾；3)無菌分裝將步聚2)過濾至無菌室內(nèi)的左卡尼汀藥液，分裝于西林瓶?jī)?nèi)，半加塞；4)真空冷凍干燥a、預(yù)凍將步聚3)分裝好的左卡尼汀藥液置凍干機(jī)內(nèi)，迅速降低制品溫度，當(dāng)制品溫度低于-45°C時(shí)，繼續(xù)冷凍90分鐘使左卡尼汀藥液完全凍結(jié)；b、后箱制冷利用壓縮機(jī)對(duì)后箱冷阱制冷，使后箱冷阱溫度低于-70°C；c、抽真空開啟真空泵，將前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速將導(dǎo)熱油溫度升至50°C，開始高速升溫升華干燥；e、勻速干燥當(dāng)制品溫度達(dá)到_23°C時(shí)，迅速將導(dǎo)熱油溫度降至20°C，并保持該溫度勻速升溫升華干燥，當(dāng)制品溫度達(dá)到15°C，并且關(guān)閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞， 出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得產(chǎn)品。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的注射用左卡尼汀組合物的制備方法，其特征在于，其中左卡尼汀和甘露醇的重量比例為1:0. 9 1. 1。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種注射用左卡尼汀組合物，是含有左卡尼汀和甘露醇的凍干粉，其中，左卡尼汀和甘露醇的重量比例為1:0.75～1.25，所述凍干粉的平均粒徑為90～130nm，孔隙率為94%～98%。其制備方法為1)配制稱取左卡尼汀及甘露醇，置配制罐中，加入注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻，并用0.1mol/L鹽酸溶液調(diào)pH至5.7～6.3；2)脫炭、無菌過濾；3)無菌分裝；4)真空冷凍干燥，即得。配方簡(jiǎn)單，工藝先進(jìn)，質(zhì)量均一，穩(wěn)定性優(yōu)良，同時(shí)具有更好的復(fù)溶性能和臨床用藥安全性。
文檔編號(hào)A61K9/19GK102327238SQ20111020289
公開日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2011年7月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月19日
發(fā)明者葉東, 蔡繼蘭, 趙俊 申請(qǐng)人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司